3.5.2. Solubility of chitosan and the three chitosan conjugates at pH 2–11
The solubility of chitosan and its conjugated derivatives areexpected to be dependent on their respective pKa values and con-centrations (Chung, Kuo, & Chen, 2005). Chitosan has a pKa of ∼6.5,which leads to chitosan precipitation in neutral and basic solutions.
Accordingly, the solubility of chitosan and the three chitosan conjugates were evaluated at RT over a pH range of 2–11 (Fig. 4b).The relative solubility of chitosan, measured as the turbidity of thesolution by relative transmittance, was abruptly decreased from its initial level (100–92.5% at pH 2–6) down to almost insoluble levels at pH values of higher than 6.5 (23.2–3.1% at pH 6.5–11). In contrast, the TM-chitosan, TM-GN-chitosan and TM-GN-HT-chitosan solutions exhibited a higher relative solubility over the entire pH range.Rather, the relative solubility (as the optical transmittance) of the TM-chitosan, TM-GN-chitosan and TM-GN-HT-chitosan solutions were only slightly decreased from that at pH 2–6.5 (94.0–90.1%,97.1–94.1% and 85.6–79.8% respectively), but did not decrease as dramatically at alkaline pH values (67.1–56.9%, 81.6–67.6% and 66.5–58.5% at pH 7–11, respectively) as did chitosan. Thus, the modification of chitosan by introducing hydrophilic functional groups,via quaternization and conjugation with GN and HT, improved the solubility at all pH values, but markedly so in the neutral to alkaline range (pH 6.5–11) compared to the unmodified chitosan
3.6. Mucoadhesive properties of chitosan and the three chitosan conjugates
The mucoadhesive properties of chitosan and the three chitosan conjugates were evaluated in terms of their in vitro binding to mucin in solution, and the results are summarized in Fig. 4c.
The adsorption of mucin was maximal at pH 4.0 and minima lat pH 1.2 for the chitosan and all three chitosan conjugates, being some four-fold higher at pH 4.0 than at 1.2 for chitosan and ∼2.0-fold higher for the three chitosan conjugates. This is likely to be because although at pH 1.2 the amine groups of chitosan are protonated and so charged ( NH3+; pKa 6.5–6.8), a significant amount
3.5.2 ภาพการละลายของไคโตซานและไคโตซาน 3 conjugates ที่ pH 2-11 ละลายของไคโตซานและ areexpected ของอนุพันธ์กลวงจะขึ้นอยู่กับความค่า pKa ตามลำดับและคอน-centrations (Chung, Kuo, & เฉิน 2005) ไคโตซานมี pKa ของ ∼6.5 ซึ่งนำไปสู่ฝนไคโตซานในการแก้ไขปัญหาพื้นฐาน และเป็นกลาง ตาม การละลายของไคโตซานและ conjugates ไคโตซาน 3 ถูกประเมินที่ RT ช่วง pH 2-11 (Fig. 4b) ละลายของไคโตซาน วัดเป็นความขุ่นของ thesolution โดย transmittance ญาติ ญาติถูกลดลงทันทีจากระดับเริ่มต้น (100 – 92.5% ที่ pH 2-6) จนถึงระดับเกือบละลายที่ค่า pH ของสูงกว่า 6.5 (23.2-3.1% ที่ pH 6.5-11) ในทางตรงกันข้าม TM-ไคโตซาน TM-GN-ไคโตซาน และโซลูชั่น TM-GN-เอชทีไคโตซานจัดแสดงการละลายญาติสูงช่วง pH ทั้ง ค่อนข้าง ละลายญาติ (เป็น transmittance แสง) ในโซลูชั่น TM-GN-ไคโตซาน ไคโต ซาน TM และ TM-GN-เอชทีไคโตซานได้เพียงเล็กน้อยลดลงจากที่ pH 2-6.5 (94.0 – 90.1%, 97.1 – 94.1% และ 85.6 – 79.8% ตามลำดับ), แต่ไม่ได้ลดเป็นอย่างมากที่ค่า pH ด่างไม่ (67.1 – 56.9%, 81.6 – 67.6% และ 66.5 – 58.5% ที่ pH 7 – 11 ตามลำดับ) เป็นไคโตซานไม่ ดังนั้น การเปลี่ยนแปลงของไคโตซานโดยแนะนำกลุ่ม functional hydrophilic, quaternization และ conjugation GN และเอชที ปรับปรุงละลายที่ค่า pH ทั้งหมด แต่อย่างเด่นชัดดังนั้นในกลางช่วงด่าง (pH 6.5-11) เปรียบเทียบกับไคโตซาน unmodified 3.6 การ Mucoadhesive คุณสมบัติของไคโตซานและไคโตซาน 3 conjugates คุณสมบัติ mucoadhesive ของไคโตซานและไคโตซานสาม conjugates ถูกประเมินรวมของพวกเขาในการ mucin ในโซลูชัน และผลลัพธ์จะถูกสรุปในซี Fig. 4 ดูดซับของ mucin ได้สูงสุดที่ pH 4.0 และกมินิมาลาด pH 1.2 การไคโตซานทั้งหมดสามไคโตซาน conjugates ถูกบาง four-fold สูงที่ pH 4.0 มากกว่า 1.2 สำหรับไคโตซานและ ∼2.0-สูงสำหรับ conjugates ไคโตซาน 3 พับ เรื่องนี้น่าจะเป็นเพราะแม้ว่าที่ pH 1.2 กลุ่ม amine ของไคโตซานเป็น protonated และให้คิดค่าธรรมเนียม (NH3 + pKa 6.5-6.8), อย่างมาก
การแปล กรุณารอสักครู่..
3.5.2 การละลายของไคโตซานและสาม conjugates ไคโตซานที่ pH 2-11
การละลายของไคโตซานและอนุพันธ์ผันของ areexpected จะขึ้นอยู่กับค่า pKa ของตนและนักโทษ-centrations (จุงคุโอและเฉิน 2005) ไคโตซานมี pKa ของ ~6.5 ซึ่งนำไปสู่การเร่งรัดไคโตซานในการแก้ปัญหาที่เป็นกลางและพื้นฐาน. ดังนั้นการละลายของไคโตซานและสาม conjugates ไคโตซานที่ได้รับการประเมิน RT ในช่วง pH ของ 2-11 (รูป. 4b) ญาติได้โดยง่าย การละลายของไคโตซาน, วัดความขุ่นของ thesolution โดยการส่งผ่านญาติที่ถูกลดลงทันทีจากระดับเริ่มต้น (100-92.5% ที่ pH 2-6) ลงไปอยู่ในระดับที่ไม่ละลายน้ำเกือบค่าพีเอชสูงกว่า 6.5 (23.2-3.1% ณ ค่า pH 6.5-11) ในทางตรงกันข้าม TM-ไคโตซาน, TM-GN-ไคโตซานและ TM-GN-HT-ไคโตซานโซลูชั่นแสดงการละลายญาติที่สูงขึ้นมากกว่าทั้งค่า pH range.Rather ที่ละลายญาติ (ในขณะที่การส่งผ่านแสง) ของไคโตซาน TM-, TM-GN-ไคโตซานและ TM-GN-HT-ไคโตซานการแก้ปัญหาการลดลงเพียงเล็กน้อยจากที่ pH 2-6.5 (94.0-90.1%, 97.1-94.1% และ 85.6-79.8% ตามลำดับ) แต่ไม่ได้ลดลงเป็นอย่างมากที่ ค่าพีเอชอัลคาไลน์ (67.1-56.9%, 81.6-67.6% และ 66.5-58.5% ที่ pH 7-11 ตามลําดับ) เช่นเดียวกับไคโตซาน ดังนั้นการเปลี่ยนแปลงของไคโตซานโดยการแนะนำการทำงานเป็นกลุ่มที่ชอบน้ำผ่าน quaternization และผันกับ GN และ HT, การปรับปรุงการละลายที่ค่า pH ทั้งหมด แต่อย่างเห็นได้ชัดดังนั้นในช่วงที่เป็นกลางเพื่อด่าง (pH 6.5-11) เมื่อเทียบกับไคโตซานยังไม่แปร3.6 . คุณสมบัติ Mucoadhesive ของไคโตซานและสามไคโตซาน conjugates คุณสมบัติ mucoadhesive ของไคโตซานและสาม conjugates ไคโตซานได้รับการประเมินในแง่ของในหลอดทดลองของพวกเขาผูกพันกับ mucin ในการแก้ปัญหาและผลที่ได้สรุปไว้ในรูป 4c. ดูดซับ mucin เป็นสูงสุดที่ pH 4.0 และค่า pH น้อยลาดพร้าว 1.2 สำหรับไคโตซานและทั้งสาม conjugates ไคโตซานเป็นสี่เท่าสูงที่ 4.0 ค่า pH มากกว่า 1.2 สำหรับไคโตซานและ ~2.0 เท่าสูงสำหรับสาม conjugates ไคโตซาน . นี่คือแนวโน้มที่จะเป็นเพราะแม้ว่าที่ pH 1.2 กลุ่มเอมีนของไคโตซานเป็นโปรโตเนตและค่าใช้จ่ายอื่น ๆ (NH3 +; pKa 6.5-6.8) ซึ่งเป็นจำนวนเงินที่สำคัญ
การแปล กรุณารอสักครู่..