By now you know that the transforma

By now you know that the transformation of a specific xenobiotic can be either beneficial or harmful—perhaps both depending on the dose and circumstances. A good example is the biotransformation of acetaminophen (Tylenol®), a commonly used drug to reduce pain and fever. When the prescribed doses are taken, the desired therapeutic response is observed with little or no toxicity. However, when excessive doses of acetaminophen are taken, hepatotoxicity can occur. This is because acetaminophen normally undergoes rapid biotransformation with the metabolites quickly eliminated in the urine and feces.

At high doses, the normal level of enzymes may be depleted and the acetaminophen is available to undergo reaction by an additional biosynthetic pathway, which produces a reactive metabolite that is toxic to the liver. For this reason, a user of Tylenol® is warned not to take the prescribed dose more frequently than every 4-6 hours and not to consume more than four doses within a 24-hour period. Biotransforming enzymes, like most other biochemicals, are available in a normal amount and in some situations can be "used up" at a rate that exceeds the bodies ability to replenish them. This illustrates the frequently used phrase, the "Dose Makes the Poison."

Biotransformation reactions are categorized not only by the nature of their reactions, e.g., oxidation, but also by the normal sequence with which they tend to react with a xenobiotic. They are usually classified as Phase I and Phase II reactions. Phase I reactions are generally reactions which modify the chemical by adding a functional structure. This allows the substance to "fit" into the Phase II enzyme so that it can become conjugated (joined together) with another substance. Phase II reactions consist of those enzymatic reactions that conjugate the modified xenobiotic with another substance. The conjugated products are larger molecules than the substrate and generally polar in nature (water-soluble). Thus, they can be readily excreted from the body. Conjugated compounds also have poor ability to cross cell membranes.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

โดยขณะนี้ คุณทราบว่า การเปลี่ยนแปลงของ xenobiotic เฉพาะสามารถเป็นประโยชน์ หรือเป็นอันตรายซึ่งอาจเป็นทั้งยาและสถานการณ์ ตัวอย่างที่ดีเป็น biotransformation ของ acetaminophen (Tylenol ®), ยาที่ใช้กันทั่วไปเพื่อลดอาการปวดและไข้ เมื่อดำเนินการปริมาณกำหนด การตอบสนองต่อการรักษาต้องเป็นสังเกต ด้วยความเป็นพิษน้อย หรือไม่มี อย่างไรก็ตาม เมื่อมีใช้ปริมาณมากเกินไปของ acetaminophen, hepatotoxicity สามารถเกิดขึ้น ทั้งนี้เนื่องจาก acetaminophen ผ่านอย่างรวดเร็ว biotransformation กับ metabolites ที่ตัดได้อย่างรวดเร็วในการปัสสาวะและอุจจาระปกติในปริมาณสูง อาจมีพร่องเอนไซม์ในระดับปกติ และ acetaminophen ได้รับปฏิกิริยา โดยการเติม biosynthetic ทางเดิน ที่สร้าง metabolite ปฏิกิริยาที่เป็นพิษกับตับ ด้วยเหตุนี้ ผู้ใช้ Tylenol ®ถูกเตือนไม่ ให้ใช้ยากำหนดข้อมูลมากกว่าทุก 4-6 ชั่วโมง และไม่ ต้องใช้ปริมาณมากกว่าสี่ภายในระยะเวลา 24 ชั่วโมง เอนไซม์ Biotransforming เช่น biochemicals อื่น ๆ มากที่สุด มีจำนวนปกติ และในบางสถานการณ์สามารถ "ใช้ค่า" ในอัตราที่เกินกว่าร่างกายสามารถเพิ่มเติมได้ที่ แสดงวลีที่ใช้บ่อย "ยาทำยาพิษด้วย"ปฏิกิริยา biotransformation จัดประเภทไม่เพียงแต่ โดยธรรมชาติของปฏิกิริยาของพวกเขา เช่น ออกซิเดชัน แต่ยัง ตามลำดับปกติที่พวกเขามักจะตอบสนอง ด้วยการ xenobiotic พวกเขามักจะจัดเป็นระยะที่ผมและ Phase II ปฏิกิริยา เฟสผมปฏิกิริยาเป็นปฏิกิริยาที่สารเคมีปรับเปลี่ยน โดยการเพิ่มโครงสร้างการทำงาน นี้ช่วยให้สารที่ "เข้า" เอนไซม์ Phase II ที่สามารถกลายเป็น conjugated (ร่วมกัน) กับสารอื่น ระยะ II ปฏิกิริยาประกอบด้วยปฏิกิริยาที่เอนไซม์ในระบบที่สังยุค xenobiotic แก้ไขกับสารอื่น ผลิตภัณฑ์ที่กลวงมีโมเลกุลขนาดใหญ่ กว่าพื้นผิว และโพลาร์โดยทั่วไปในธรรมชาติ (ที่ละลายใน) ดังนั้น พวกเขาสามารถจะพร้อม excreted จากร่างกาย กลวงสารยังมีความสามารถดีข้ามเยื่อหุ้มเซลล์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ตอนนี้คุณรู้ว่าการเปลี่ยนแปลงของ xenobiotic เฉพาะสามารถเป็นได้ทั้งประโยชน์หรือเป็นอันตรายบางทีทั้งขึ้นอยู่กับปริมาณและสถานการณ์ ตัวอย่างที่ดีคือเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของ acetaminophen (ที่Tylenol®) ซึ่งเป็นยาเสพติดที่ใช้กันทั่วไปเพื่อลดอาการปวดและมีไข้ เมื่อปริมาณที่กำหนดจะได้รับการตอบสนองการรักษาที่ต้องการเป็นที่สังเกตที่มีความเป็นพิษน้อยหรือไม่มีเลย แต่เมื่อปริมาณที่มากเกินไปของ acetaminophen จะถูกนำพิษต่อตับสามารถเกิดขึ้นได้ นี้เป็นเพราะ acetaminophen ปกติผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างรวดเร็วด้วยสารกำจัดได้อย่างรวดเร็วในปัสสาวะและอุจจาระ. ในปริมาณที่สูงในระดับปกติของเอนไซม์อาจจะหมดลงและ acetaminophen ที่มีอยู่จะได้รับการเกิดปฏิกิริยาโดยทางเดินชีวสังเคราะห์เพิ่มเติมซึ่งผลิตสารปฏิกิริยา ที่เป็นพิษต่อตับ ด้วยเหตุนี้ผู้ใช้Tylenol®มีการเตือนไม่ให้ใช้ยาที่กำหนดบ่อยกว่าทุก 4-6 ชั่วโมงและไม่บริโภคมากขึ้นกว่าสี่ปริมาณภายในระยะเวลาตลอด 24 ชั่วโมง Biotransforming เอนไซม์ชอบมากที่สุดชีวเคมีอื่น ๆ ที่มีอยู่ในปริมาณที่ปกติและในบางสถานการณ์สามารถ "ใช้" ในอัตราที่เกินกว่าความสามารถของร่างกายที่จะเติมเต็มพวกเขา นี้แสดงให้เห็นวลีที่ใช้บ่อยที่ "ทำให้ปริมาณยาพิษ." ปฏิกิริยาเปลี่ยนรูปทางชีวภาพมีการแบ่งประเภทไม่เพียง แต่โดยธรรมชาติของปฏิกิริยาของพวกเขาเช่นการเกิดออกซิเดชัน แต่ยังตามลำดับปกติกับที่พวกเขามีแนวโน้มที่จะทำปฏิกิริยากับ xenobiotic พวกเขาจะจัดมักจะเป็นระยะที่ I และระยะที่สองปฏิกิริยา ขั้นตอนที่ฉันมีปฏิกิริยาปฏิกิริยาทั่วไปที่ปรับเปลี่ยนทางเคมีโดยการเพิ่มโครงสร้างการทำงาน นี้จะช่วยให้สารที่ "พอดี" ในเอนไซม์ระยะที่สองเพื่อที่จะสามารถกลายเป็นคอนจูเกต (ร่วมกัน) กับสารอื่น ระยะที่สองปฏิกิริยาประกอบด้วยเอนไซม์ปฏิกิริยาที่ผัน xenobiotic แก้ไขกับสารอื่น ผลิตภัณฑ์ผันเป็นโมเลกุลขนาดใหญ่กว่าพื้นผิวและขั้วโลกโดยทั่วไปในธรรมชาติ (ละลายน้ำ) ดังนั้นพวกเขาสามารถขับออกมาได้อย่างง่ายดายจากร่างกาย สารประกอบ Conjugated ยังมีความสามารถที่ไม่ดีที่จะข้ามเยื่อหุ้มเซลล์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ตอนนี้คุณรู้ว่าการเปลี่ยนแปลงของโรคที่เฉพาะเจาะจงสามารถให้ประโยชน์หรือเป็นอันตราย บางทีทั้งขึ้นอยู่กับสถานการณ์ปริมาณและ ตัวอย่างที่ดีคือ การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของยาอะเซตามิโนเฟน ( ไทลินอล® ) , นิยมใช้ยาเพื่อลดอาการปวดและลดไข้ เมื่อกำหนดขนาดรูปที่ต้องการการตอบสนองเป็นที่สังเกต , การบำบัดด้วยพิษเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลย อย่างไรก็ตามเมื่อปริมาณที่มากเกินไปของยาอะเซตามิโนเฟนถูกยึดแล้ว ยังสามารถเกิดขึ้นได้ นี้เป็นเพราะอะเซตามิโนเฟนปกติผ่านอย่างรวดเร็วด้วยสารได้อย่างรวดเร็วการตัดออกในปัสสาวะและอุจจาระ

ที่ปริมาณสูง ระดับปกติของเอนไซม์อาจจะหมดลงและ acetaminophen สามารถใช้ได้ผ่านทางปฏิกิริยาโดยการเพิ่มซึ่งก่อให้เกิดปฏิกิริยาอาหารที่เป็นพิษต่อตับ ด้วยเหตุนี้ , ผู้ใช้ของไทลินอล®ถูกเตือนไม่ให้ใช้ยาบ่อยกว่าที่กำหนดทุก 4-6 ชั่วโมง และไม่สิ้นเปลืองมากกว่าสี่ยาภายในระยะเวลา 24 ชั่วโมง biotransforming เอนไซม์ เช่น อัลลิซิน อื่น ๆส่วนใหญ่มีอยู่ในปริมาณปกติ และในบางสถานการณ์ที่สามารถ " ใช้ " ในอัตราที่เกินกว่าความสามารถในร่างเพื่อเติมเต็มพวกเขา นี้แสดงให้เห็นถึงมักใช้วลี " ขนาดที่ทำให้พิษ "

การปฏิกิริยาซึ่งไม่เพียง แต่โดยลักษณะของปฏิกิริยาของพวกเขาเช่น ออกซิเดชัน แต่ยังตามปกติ ลำดับที่พวกเขามีแนวโน้มที่จะตอบสนองกับโรค .พวกเขามักจะจัดเป็น ระยะ ระยะ และปฏิกิริยา 2 ระยะที่ 1 ปฏิกิริยาโดยทั่วไปปฏิกิริยาซึ่งดัดแปลงทางเคมีโดยการเพิ่มโครงสร้างหน้าที่ นี้จะช่วยให้สารที่จะ " พอดี " ในเฟสที่ 2 เอนไซม์เพื่อให้สามารถกลายเป็น conjugated ( ร่วมกัน ) กับสารอื่นปฏิกิริยาของเอนไซม์ระยะที่ 2 ประกอบด้วยพวกปฏิกิริยาที่ผันการต่อ กับสารอื่น และผลิตภัณฑ์ที่มีขนาดใหญ่กว่าโมเลกุลพื้นผิวทั่วไปและขั้วโลกในธรรมชาติ ( น้ำ ) ดังนั้น พวกเขาสามารถพร้อมขับถ่ายออกจากร่างกาย และสารประกอบมีความสามารถจนข้ามเยื่อหุ้มเซลล์