Loratadine a long-acting tri-cyclic

Loratadine a long-acting tri-cyclic antihistamine with selective peripheral histamine H1-receptor antagonistic activity, is used for the symptomatic relief of allergic conditions like runny nose, itchy or watery eyes, sneezing and nasal or throat itching and chronic urticaria. It is stable in acidic pH, has a narrow therapeutic absorption window in the GI tract and found to be absorbed at proximal part of small intestine. Thus it is decided to prolong the gastric residence time in terms of making floating gastro retentive drug delivery system to increase drug absorption and hence bioavailability. In this study Loratadine floating tablets were prepared by using HPMC K15 M and Sodium Alginate as polymers and gas generating agents like sodium bicarbonate and calcium carbonate at varying polymer concentrations and combinations. The tablets prepared by direct compression technique were evaluated in terms of their pre-compression parameters and post compression characteristics such as physical characteristics, total buoyancy, buoyancy lag time, swelling index and in vitro release. The best formulation showed no significant change in physical appearance, drug content, total buoyancy time, buoyancy lag time or in vitro release after storage at 40˚C /75% RH for three months. The in vitro release studies confirmed that the formulation (F10) containing 3:4 %w/w of HPMC K15 M and sodium alginate showed sustained drug release (78.51%) for 12 h and remained buoyant for more than 12 h. Loratadine floating tablets prepared using HPMC and Sodium Alginate polymers adopting direct compression technology found to be very economical mean of improving bioavailability.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ลอราทาดีน antihistamine tri วงจรที่ทำหน้าที่ยาวกับ selective ฮีสตามีต่อพ่วงตัวรับ H1 ปรปักษ์กิจกรรม ใช้สำหรับบรรเทาอาการภาวะภูมิแพ้น้ำมูก น้ำ หรือคันตา จาม และนาสิก หรือคอเรื้อรัง และมีอาการคันผื่นคัน มันมีความเสถียรใน pH ที่เป็นกรด มีหน้าต่างแคบรักษาการดูดซึมในทางเดินอาหาร และพบว่าการดูดซึมที่ลำไส้เล็กส่วน จึง ตัดสินใจไปยืดเวลาพำนักในกระเพาะอาหารในแง่ของการทำระบบส่งยาเสพติดที่สะดือลอยระบบทางเดินอาหารเพื่อเพิ่มการดูดซึมยา และด้วยเหตุนี้ดูดซึม ในการศึกษานี้ แท็บเล็ตลอยลอราทาดีนถูกเตรียม โดยใช้ HPMC K15 M และโซเดียมแอลจิเนตเป็นโพลิเมอร์และก๊าซที่สร้างตัวแทนเช่นโซเดียมไบคาร์บอเนตและแคลเซียมคาร์บอเนตที่ความเข้มข้นของพอลิเมอร์แตกต่างกันและชุด แท็บเล็ตที่เตรียมโดยตรงเทคนิคการบีบอัดถูกประเมินในแง่ของพารามิเตอร์การบีบอัดก่อน และลงรายการบัญชีการบีบอัดลักษณะเช่นลักษณะทางกายภาพ รวมพยุง พยุงความล่า ช้า บวมดัชนีและปล่อยในหลอดทดลอง สูตรที่ดีที่สุดที่แสดงให้เห็นว่าไม่เปลี่ยนแปลงที่สำคัญในลักษณะทางกายภาพ ยาเสพติดเนื้อหา เวลาลอยตัวรวม ลอยตัวช้า หรือในหลอดทดลองปล่อยหลังจากเก็บ 40 ˚ c /75% RH สำหรับสามเดือน การศึกษาในหลอดทดลองปล่อยยืนยันว่า กำหนด (F10) ที่ประกอบด้วย %w/w 3:4 HPMC K15 M และโซเดียมแอลจิเนตพบว่าจำหน่ายยาเสพติดอย่างยั่งยืน (78.51%) สำหรับ 12 ชม. และดีไวซ์สำหรับมากกว่า 12 h. ลอราทาดีนเม็ดลอยเตรียมใช้ HPMC และโซเดียมแอลจิเนตโพลีเมอร์ที่ใช้เทคโนโลยีการบีบอัดโดยตรงยังคงพบว่า ประหยัดมากหมายถึงการปรับปรุงการดูดซึม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

loratadine ยาวทำหน้าที่ Tri-วงจร antihistamine กับการคัดเลือกฮีสตามีอุปกรณ์ต่อพ่วง H1 receptor-กิจกรรมปฏิปักษ์จะถูกใช้สำหรับบรรเทาอาการของภาวะแพ้เช่นน้ำมูกไหลคันตาหรือน้ำจามและจมูกหรือลำคออาการคันและลมพิษเรื้อรัง จะมีเสถียรภาพในการเป็นกรดด่างมีหน้าต่างการดูดซึมการรักษาแคบในทางเดินอาหารและพบว่าจะถูกดูดซึมที่ใกล้ชิดส่วนหนึ่งของลำไส้เล็ก ดังนั้นจึงตัดสินใจที่จะยืดเวลาในกระเพาะอาหารที่อยู่อาศัยในแง่ของการทำให้ลอยระบบทางเดินอาหารระบบการจัดส่งยาเสพติดยึดเพื่อเพิ่มการดูดซึมยาเสพติดและด้วยเหตุนี้การดูดซึม ในการศึกษานี้ loratadine เม็ดลอยน้ำได้จัดทำขึ้นโดยใช้ HPMC K15 M และโซเดียมแอลจิเนตเป็นโพลิเมอร์และตัวแทนที่ก่อให้เกิดก๊าซเช่นโซเดียมไบคาร์บอเนตและแคลเซียมคาร์บอเนตที่แตกต่างกันมีความเข้มข้นของพอลิเมอและการรวมกัน แท็บเล็ตที่จัดทำโดยเทคนิคการบีบอัดโดยตรงได้รับการประเมินในแง่ของพารามิเตอร์ก่อนการบีบอัดของพวกเขาและลักษณะการบีบอัดการโพสต์เช่นลักษณะทางกายภาพพยุงรวมเวลาล่าช้าพยุงดัชนีบวมและในรุ่นหลอดทดลอง สูตรที่ดีที่สุดพบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในลักษณะทางกายภาพเนื้อหายาเสพติดครั้งที่พยุงรวมเวลาพยุงล่าช้าหรือในรุ่นหลอดทดลองหลังการเก็บรักษาที่ 40C / 75% RH เป็นเวลาสามเดือน ในหลอดทดลองปล่อยศึกษายืนยันว่าการกำหนด (F10) ที่มี 3: 4% w / W ของ HPMC K15 M และโซเดียมอัลจิเนตพบปล่อยยาเสพติดอย่างยั่งยืน (78.51%) สำหรับ 12 ชั่วโมงและยังคงลอยตัวมานานกว่า 12 ชั่วโมง loratadine ลอยแท็บเล็ตเตรียมใช้ HPMC และโซเดียมแอลจิเนตโพลีเมอการนำเทคโนโลยีการบีบอัดโดยตรงพบว่ามีค่าเฉลี่ยที่ประหยัดมากของการปรับปรุงการดูดซึม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ตุลาการทมิฬการแสดงยาว Tri เป็น antihistamine กับเลือกอุปกรณ์ต่อพ่วงตัวรับปฏิปักษ์ H1 ฮีสตามีกิจกรรม ใช้บรรเทาอาการแพ้ เช่น เงื่อนไข น้ำมูกไหล คันจมูก ตาแฉะ หรือ จาม หรือคอ คัน ลมพิษเรื้อรัง มันเป็นมีเสถียรภาพใน pH ที่เป็นกรดมีการหน้าต่างแคบการดูดซึมในทางเดินอาหารและพบว่าถูกดูดซึมในส่วนของการทำงานของลำไส้เล็ก ดังนั้นจึงตัดสินใจที่จะยืดระยะเวลาในการเก็บรักษาในแง่ของการลอยระบบทางเดินอาหารระบบส่งยาเพื่อเพิ่มการดูดซึมยา ดังนั้น เกณฑ์ และ ในการศึกษานี้ ตุลาการทมิฬเม็ดลอย เตรียมใช้ M k15 HPMC และโซเดียมอัลจิเนตเป็นโพลิเมอร์ และผลิตแก๊สตัวแทนเช่นโซเดียมไบคาร์บอเนตและแคลเซียมคาร์บอเนตที่ความเข้มข้นแตกต่างกันและพอลิเมอร์ผสม เม็ดที่เตรียมจากเทคนิคการบีบอัดโดยตรง ได้แก่ ในแง่ของการบีบอัดไปรษณีย์ก่อนพารามิเตอร์และลักษณะดังกล่าวเป็นลักษณะทางกายภาพทั้งหมดลอย เวลาร่างกายลอย บวม และดัชนีในการปลดปล่อย สูตรที่ดีที่สุดไม่พบการเปลี่ยนแปลงในลักษณะทางกายภาพ , ยา เนื้อหา เวลา รายได้รวม พยุงเวลาความล่าช้าหรือการปลดปล่อยตัวยาจากกระเป๋าที่ความชื้นสัมพัทธ์ 75% 40 ˚ C / 3 เดือน ในหลอดทดลองปล่อยการศึกษายืนยันว่าสูตร ( F10 ) ประกอบด้วย 3 : 4 % w / w ของซี k15 M และโซเดียมอัลจิเนต พบว่าได้รับการปลดปล่อยยา ( 78.51 % ) เป็นเวลา 12 ชั่วโมงและยังคงลอยตัวมากกว่า 12 ชั่วโมง ตุลาการทมิฬลอยเม็ดเตรียมใช้ HPMC และโซเดียมอัลจิเนตที่มีการใช้เทคโนโลยีการบีบอัดโดยตรง พบว่าเป็นหมายถึงประหยัดมาก เพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์