Transdermal drug delivery offers ma

Transdermal drug delivery offers many advantages over other traditional routes of administration, including avoidance of first-pass metabolism, targeting of the active ingredient for a local effect and good patient compliance. Unfortunately, the formidable barrier characteristics of stratum corneum (SC) present a significant obstacle for most drugs to be delivered into and through it. To overcome the barrier, lipid vesicles have been proposed. Liposomes were first reported as carriers
for topical use in 1980. Due to lack of permeability of drugs to deeper skin layers, it was evident that traditional liposomes were of little or no value as carriers for topical delivery.
Recently, new approaches have resulted in the design of novel vesicular carriers, including deformable liposomes, ethosomes, binary ethosomes, solid lipid nanoparticles and niosomes. Deformable liposomes, termed transfersomes, were
first introduced by Cevc et al. and were reported to penetrate skin in vitro and in vivo. Transfersomes penetrate
easily through skin pores much smaller than the vesicles’ size, and have been proven to be superior to conventional gel-state and even liquid-state vesicles in terms of interactions with human skin. Non-occlusive conditions for transfersomes are essential to create a transepidermal osmotic gradient, which is believed to be the driving force for the transport of
vesicles into the skin. Then, an innovative vesicular system called ethosomes were described by Touitou et al. which contain a high proportion of ethanol (generally 20-45%). Ethanol allows them to penetrate more easily into the deeper layers of the skin by reductions in the barrier of the SC. The ethosomal system has been reported to improve skin delivery of various drugs in vitro and in vivo. Contrary to transfersomes, ethosomes are able to improve skin delivery of drugs both under occlusive and non-occlusive conditions. Ethosomes with high concentrations of ethanol probable make the vesicle membranes leaky. This leads to a decrease in entrapment of drug. Moreover, Manconi et al. have reported a stabilizing effect of propylene glycol (PG) in formulations against aggregation of vesicles (Manconi et al., 2009). Therefore, to enhance the stability of ethosomes, our laboratory invented and defined binary ethosomes (Zhou et al., 2010a). It
embodied a binary alcohol phase (BAP, comprised of ethanol and PG) instead of a single ethanol phase. Binary ethosomes have an intact spherical shape and a lipid bilayer and can easily penetrate into deeper layers of the skin and increase the amount of drug in the skin. Furthermore, binary ethosomes are more stable than ethosomes due to addition of PG.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

จัดส่งยา transdermal มีข้อดีหลายผ่านเส้นทางดั้งเดิมอื่น ๆ บริหาร รวมทั้งหลีกเลี่ยงของรอบแรก กำหนดเป้าหมายของส่วนประกอบภายในผลและปฏิบัติตามกฎระเบียบของผู้ป่วยดี อับ ลักษณะอุปสรรคที่น่ากลัวของ stratum corneum (SC) นำเสนออุปสรรคสำคัญสำหรับยาเสพติดส่วนใหญ่จะจัดส่งเป็น และ ผ่านมัน การเอาชนะอุปสรรค อสุจิไขมันมีการเสนอ มีรายงาน liposomes เป็นสายการบินแรกสำหรับใช้เฉพาะในปี 1980 ขาด permeability ของยาไปชั้นผิวลึก ได้ชัดว่า liposomes แบบดั้งเดิมมีมูลค่าน้อย หรือไม่มีเป็นสายสำหรับการจัดส่งเฉพาะ ใหม่ ๆ ล่าสุด มีผลในการออกแบบของนวนิยาย vesicular สายการบิน deformable liposomes, ethosomes, ethosomes ไบนารี เก็บกักไขมันแข็ง และ niosomes มี liposomes deformable, transfersomes เรียกว่าแนะนำโดย Cevc et al. และมีรายงานเข้าผิวในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลองก่อน Transfersomes เจาะง่าย ๆ ผ่านผิว pores มากขนาดเล็กกว่าขนาดของอสุจิ และได้รับการพิสูจน์ให้เหนือกว่าธรรมดาเจรัฐ และ สถานะของเหลวแม้อสุจิในการโต้ตอบกับมนุษย์ผิว เงื่อนไขไม่ occlusive สำหรับ transfersomes เป็นสิ่งสำคัญในการสร้างการ transepidermal การออสโมติกไล่ระดับ ซึ่งเชื่อว่าเป็นแรงผลักดันสำหรับการขนส่งvesicles into the skin. Then, an innovative vesicular system called ethosomes were described by Touitou et al. which contain a high proportion of ethanol (generally 20-45%). Ethanol allows them to penetrate more easily into the deeper layers of the skin by reductions in the barrier of the SC. The ethosomal system has been reported to improve skin delivery of various drugs in vitro and in vivo. Contrary to transfersomes, ethosomes are able to improve skin delivery of drugs both under occlusive and non-occlusive conditions. Ethosomes with high concentrations of ethanol probable make the vesicle membranes leaky. This leads to a decrease in entrapment of drug. Moreover, Manconi et al. have reported a stabilizing effect of propylene glycol (PG) in formulations against aggregation of vesicles (Manconi et al., 2009). Therefore, to enhance the stability of ethosomes, our laboratory invented and defined binary ethosomes (Zhou et al., 2010a). Itembodied a binary alcohol phase (BAP, comprised of ethanol and PG) instead of a single ethanol phase. Binary ethosomes have an intact spherical shape and a lipid bilayer and can easily penetrate into deeper layers of the skin and increase the amount of drug in the skin. Furthermore, binary ethosomes are more stable than ethosomes due to addition of PG.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Transdermal ส่งยามีข้อดีกว่าเส้นทางแบบดั้งเดิมอื่น ๆ ของการบริหารรวมทั้งหลีกเลี่ยงการเผาผลาญอาหารเป็นครั้งแรกผ่านการกำหนดเป้าหมายของส่วนผสมที่ใช้งานสำหรับผลท้องถิ่นและการปฏิบัติที่ดีของผู้ป่วย แต่น่าเสียดายที่ลักษณะอุปสรรคที่น่ากลัวของชั้น corneum (SC) นำเสนอเป็นอุปสรรคสำคัญสำหรับยาเสพติดส่วนใหญ่จะถูกส่งเข้ามาและผ่านมัน ที่จะเอาชนะอุปสรรคที่ถุงไขมันได้รับการเสนอ ไลโปโซมได้รับรายงานครั้งแรกในฐานะผู้ให้บริการสำหรับการใช้งานเฉพาะในปี 1980 เนื่องจากการขาดการซึมผ่านของยาเสพติดให้กับชั้นผิวลึกลงไปก็เห็นได้ชัดว่าไลโปโซมแบบดั้งเดิมที่มีมูลค่าน้อยหรือไม่มีเลยในขณะที่ผู้ให้บริการในการจัดส่งเฉพาะ. เมื่อเร็ว ๆ นี้วิธีการใหม่ที่มีผลใน การออกแบบของผู้ให้บริการตุ่มนวนิยายรวมทั้งไลโปโซม deformable, ethosomes, ethosomes ไบนารีอนุภาคนาโนไขมันที่เป็นของแข็งและนีโอโซม ไลโปโซม deformable เรียกว่า transfersomes ถูกนำมาใช้เป็นครั้งแรกโดยCevc et al, และได้รับรายงานการเจาะผิวหนังในหลอดทดลองและในร่างกาย Transfersomes เจาะได้อย่างง่ายดายผ่านรูขุมขนมีขนาดเล็กกว่าขนาดถุง'และได้รับการพิสูจน์แล้วว่าดีกว่าเดิมเจลรัฐและแม้กระทั่งถุงของเหลวรัฐในแง่ของการมีปฏิสัมพันธ์กับผิวหนังของมนุษย์ เงื่อนไขที่ไม่อุดตันสำหรับ transfersomes มีความจำเป็นในการสร้างการไล่ระดับสีออสโมติกทางผิวหนังซึ่งเชื่อว่าจะเป็นแรงผลักดันสำหรับการขนส่งของถุงเข้าสู่ผิว จากนั้นระบบที่เป็นนวัตกรรมใหม่ที่เรียกว่าตุ่ม ethosomes ถูกอธิบายโดย Touitou et al, ซึ่งมีสัดส่วนที่สูงของเอทานอล (โดยทั่วไป 20-45%) เอทานอลช่วยให้พวกเขาที่จะเจาะได้ง่ายขึ้นเข้าไปในชั้นลึกของผิวโดยการลดอุปสรรคของ SC ที่ ระบบ ethosomal ได้รับรายงานการปรับปรุงการส่งมอบผิวของยาเสพติดต่างๆในหลอดทดลองและในร่างกาย ขัดกับ transfersomes, ethosomes สามารถที่จะปรับปรุงการส่งมอบยาเสพติดที่ผิวของทั้งสองภายใต้การอุดตันและเงื่อนไขที่ไม่อุดตัน Ethosomes ที่มีความเข้มข้นสูงของเอทานอลที่น่าจะทำให้เยื่อถุงรั่ว นี้นำไปสู่การลดลงในกับดักของยาเสพติด นอกจากนี้ Manconi et al, ได้มีการรายงานผลการรักษาเสถียรภาพของโพรพิลีนไกลคอล (PG) ในสูตรกับการรวมตัวของถุง (Manconi et al., 2009) ดังนั้นเพื่อเพิ่มความมั่นคงของ ethosomes ที่ห้องปฏิบัติการของเราคิดค้นและกำหนด ethosomes ไบนารี (โจว et al., 2010a) มันเป็นตัวเป็นตนขั้นตอนการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ไบนารี (BAP ประกอบด้วยเอทานอลและ PG) แทนที่จะเป็นเอทานอลเฟสเดียว ethosomes ไบนารีมีรูปทรงกลมเหมือนเดิมและไขมัน bilayer และสามารถเจาะเข้าไปในชั้นลึกของผิวและเพิ่มปริมาณของยาเสพติดในผิว นอกจากนี้ ethosomes ไบนารีมีเสถียรภาพมากขึ้นกว่า ethosomes เนื่องจากการเพิ่มขึ้นของ PG

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การส่งมอบยาเสพติด transdermal มีข้อดีกว่าเส้นทางอื่น ๆแบบดั้งเดิมของการบริหาร ได้แก่ การหลีกเลี่ยงจากการเผาผลาญแรกผ่าน เป้าหมายของส่วนประกอบสำหรับท้องถิ่นและตามผลคนไข้ดี ขออภัย ที่น่าสะพรึงกลัวลักษณะสิ่งกีดขวางของ stratum corneum ( SC ) ปัจจุบันเป็นอุปสรรคสำคัญสำหรับยาส่วนใหญ่จะถูกส่งเข้าและผ่านมันเพื่อเอาชนะอุปสรรคในเล็กได้รับการเสนอ ไลโปโซมมีรายงานครั้งแรกในฐานะผู้ให้บริการ
สำหรับเฉพาะที่ใช้ใน 2523 เนื่องจากการขาดของการซึมผ่านของยา ชั้น ลึก ผิว มันเห็นได้ชัดว่าตัวแบบดั้งเดิมมีเพียงเล็กน้อย หรือไม่มีค่าเป็นผู้ให้บริการจัดส่งเฉพาะ
เมื่อเร็ว ๆนี้วิธีการใหม่มีผลในการออกแบบของนิยายที่ซึ่งเป็นตุ่มพองผู้รวมทั้งโดยโธโซมโซม , ไบนารี , โธโซม อนุภาคนาโนไขมันแข็ง และนีโอโซม . โดย transfersomes โซม termed เป็น
ครั้งแรกโดย cevc et al . และมีรายงานที่จะเจาะผิวในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลอง . transfersomes เจาะ
ได้อย่างง่ายดายผ่านรูขุมขนมีขนาดเล็กกว่าขนาดเล็ก "และได้พิสูจน์ให้เหนือกว่ารัฐและรัฐเหลวแบบเจลยังเล็กในแง่ของการปฏิสัมพันธ์กับผิวหนังมนุษย์ ไม่ใช่เงื่อนไขที่จำเป็น transfersomes ทันตกรรมบดเคี้ยวเพื่อสร้างระบบการฝึกแบบวงจรที่มีต่อสมรรถภาพทางกาย ซึ่งเชื่อว่าจะเป็นแรงผลักดันสำหรับการขนส่งของ
เล็กลงผิว จากนั้นนวัตกรรมใหม่ของระบบที่เรียกว่าถูกอธิบายโดยโธโซมี่ซึ่งเป็นตุ่มพอง touitou et al . ซึ่งมีสัดส่วนของเอทานอล ( โดยทั่วไป 20-45 % ) เอทานอลให้เจาะได้ง่ายขึ้นเข้าไปในชั้นลึกของผิวโดยการกั้นของ SC ระบบ ethosomal ได้รับการรายงานเพื่อปรับปรุงการส่งมอบผิวของยาต่าง ๆ ในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลอง . transfersomes ตรงกันข้าม ,โธโซมสามารถปรับปรุงการส่งมอบผิวของยาทั้งสองภายใต้ทันตกรรมบดเคี้ยวและไม่เงื่อนไขทันตกรรมบดเคี้ยว . โธโซมที่มีความเข้มข้นสูงของเอทานอลจะทำให้ประเทศไทยสามารถรั่ว นี้นำไปสู่การลดลงในการกักเก็บยา นอกจากนี้ manconi et al . มีรายงานว่า ผลของการรักษาเสถียรภาพโพรไพลีนไกลคอล ( PG ) ในการต่อต้านการรวมตัวของเล็ก ( manconi et al . , 2009 )ดังนั้น เพื่อเพิ่มเสถียรภาพของโธโซมห้องปฏิบัติการของเราคิดค้นและกำหนดโธโซมไบนารี ( โจว et al . , 2010a ) มัน
embodied เฟสแอลกอฮอล์แบบไบนารี ( BAP ) และเอทานอล PG ) แทนที่จะเป็น เอทานอล เฟสเดียว ไบนารีมีรูปร่างทรงกลมมีโธโซมเหมือนเดิมและไขมัน bilayer และสามารถเจาะเข้าไปในชั้นลึกของผิว และเพิ่มปริมาณของยาในผิวนอกจากนี้ โธโซมไบนารีจะมั่นคงกว่า เพราะนอกจาก PG โธโซม