hibitory activity, respectively, wh

hibitory activity, respectively, when assayed at 1000-
~M concentrations. Also, compound 6, demon strated
58% COX-l inhibitory activity. Compound 3 was not
active. The COX-l inhibitory activities of compounds
1,2, and 4 are reported here for the first time. At 1000-
~M concentrations, compounds 1-6 demonstrated
COX-1 inhibitory activity comparable to ibuprofen,
naproxen, and aspirin at 10, 10, and 1000 ~M concentrat
ions, respectively. Ibup rofen, naproxen, and aspirin
demonstrated 33, 58, and 46% COX-1 inhibitory activities,
respectively.
COX-2 inhibitory activities were demonstrated by
eugenol, compounds 1, 2, 5, and 6 when assayed at
1OOO-~M concentrations (Figure 3) are reported here
for the first time. Compound 4 was unavailable for
testing COX-2 inhibitory activity. Compound 3 did not
inhibit COX-2.
Discussion
Contributions by 5-0H substitutions in the A-ring and
3-0H substitions in the C-ring of the flavonoids have
been cited; howe ver, more emphasis has been placed on
the influence of the substituents on the B ring. These results
suggest that a Cg hydro xy substitution on the A
ring enhances antioxidant activity, whereas the OCH3
group at the C3• position inhibits the activity, as in the
cases of compounds 3 and 4. However, in the cases of
compounds 1 and 2, when the hydroxy functionality at
Cg is lacking, the more active compound [1] conta ins
an OCH3 at the C3, position.
Structure-activity relationships (SAR) of flavonoids
1-5, relative to COX-1 inhibitory activity, seemed dependent
on the number and position of hydroxy and
methoxy groups on their A and B-rings. Similar conclusions
regarding SAR can be drawn about compounds
1,2, 5, and 6 regarding COX-2 inhibitory activity.
Due to the small number of compounds being
comp ared, unequivocal dedu ctions regarding SAR for
these compounds cannot be made. The 5, 7, 4'-trihydroxyflavone,
apigen in [5], had the greatest COX-1 inhibition,
relati ve to the other flavones. Methoxy
group s at the 6, 7, and 3' positions resulted in decreased
activity. Compound 2, slightly more active than
1, had an additional methoxy group at the 3' position.
One notable exception to this rule is the activity of
compounds 3 and 4. Compound 4 showed modest
COX-1 enzyme-inhibitory activity, whereas compound
3 was totally inactive. The only difference between
these two compounds was a methoxy group at the 3'
position.
This study supports earlier findings and suggests that
these compounds may be responsible for the observed
anti -inflammatory activity of O. sanctum. Early studie s
had shown that meth anolic and aq ueous suspensions
of O. sanctum showed anti-inflammatory activity in
rats (Godhwani et aI., 1987); however, antiinflammator
y activity was found to be less active than aspirin.
Singh et a1. found that the volatile oil of O. sanctum
could inhibit arachidonic and leukotri ene-induced inflammation
(1996). They concluded that inhibition of
cyclooxygenase and lipo-oxygenase pathways in
arachidonic acid metabolism might be occurring. The
present findings tend to support these earlier findings;
however, inhibition of enzymatic pathways might be
only part of the overall activity. Tulsi has been shown
to decrease levels of uric acid in rabbits (Sarkar et aI.,
1990). Elevated levels of uric acid are associated with
gouty arthritis and other joint inflammation. Furthermore,
these results support the traditional use of Tulsi
as a remedy for inflammation and pain

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กิจกรรม hibitory ตาม ลำดับ เมื่อ assayed ที่ 1000 -~ ความเข้มข้น M ยัง ผสม 6, strated ปีศาจ58% l ค็อกซ์ลิปกลอสไขกิจกรรม สารประกอบ 3 ไม่ใช้งาน ลิปกลอสไขกิจกรรมค็อกซ์-l ของสาร1, 2 และ 4 รายงานที่นี่ครั้งแรก ที่ 1000-~ M ความเข้มข้น สาร 1-6 แสดงให้เห็นว่าเทียบได้กับไอบูโปรเฟน กิจกรรมลิปกลอสไขค็อกซ์-1นาโปรเซน และแอสไพรินที่ 10, 10 และ 1000 ~ M concentratประจุ ตามลำดับ Ibup rofen นาโปรเซน และแอสไพริน33 สาธิต 58 และ 46% ค็อกซ์ 1 ลิปกลอสไข กิจกรรมตามลำดับมีสาธิตกิจกรรมลิปกลอสไขค็อกซ์-2 โดยยูเจนอล สาร 1, 2, 5 และ 6 เมื่อ assayed ที่1OOO- ~ M ความเข้มข้น (รูป 3) รายงานที่นี่เป็นครั้งแรก สารประกอบ 4 ไม่พร้อมใช้งานสำหรับทดสอบกิจกรรมลิปกลอสไขค็อกซ์-2 สารประกอบ 3 ไม่ยับยั้งค็อกซ์-2สนทนาผลงานตามข้อ 5-0H ในวงแหวน A และSubstitions 3-0H ใน C-แหวนของ flavonoids มีการอ้าง ฮาว ver ความสำคัญอยู่บนอิทธิพลของ substituents ที่ในวงแหวน B ผลลัพธ์เหล่านี้แนะนำที่ Cg xy น้ำทดแทนในแหวนช่วยเพิ่มกิจกรรมการต้านอนุมูลอิสระ ในขณะ OCH3กลุ่มที่ตำแหน่ง C3• ยับยั้งกิจกรรม ในการกรณีของสาร 3 และ 4 อย่างไรก็ตาม ในกรณีของสารที่ 1 และ 2 เมื่อฟังก์ชัน hydroxy ที่Cg ขาด conta [1] ผสมน้อยอินการ OCH3 ที่ C3 ตำแหน่งโครงสร้างกิจกรรมความสัมพันธ์ (เขตบริหารพิเศษ) ของ flavonoids1-5 สัมพันธ์กิจกรรมลิปกลอสไขค็อกซ์-1 ประจักษ์ขึ้นจำนวนและตำแหน่งของ hydroxy และกลุ่ม methoxy ของ A และ B-แหวน ข้อสรุปที่คล้ายคลึงกันสามารถดึงเขตบริหารพิเศษที่เกี่ยวข้องเกี่ยวกับสารประกอบ1,2, 5 และ 6 เกี่ยวข้องค็อกซ์-2 ลิปกลอสไขกิจกรรมเนื่องจากจำนวนสารประกอบขนาดเล็กctions dedu ared, unequivocal ใหม่เกี่ยวกับเขตปกครองพิเศษสำหรับสารเหล่านี้ไม่สามารถทำ 5, 7, 4'-trihydroxyflavoneยับยั้งค็อกซ์-1 มากที่สุด มี apigen ใน [5],ve relati การ flavones อื่น ๆ Methoxys กลุ่ม 6, 7 และ 3 ตำแหน่งส่งผลให้ลดลงกิจกรรมการ ผสม 2 ใช้งานเล็กน้อยกว่า1 มีกลุ่ม methoxy เพิ่มเติมแบบที่ 3 ตำแหน่งโดดเด่นยกเว้นกฎนี้เป็นการสารประกอบ 3 และ 4 สารประกอบ 4 พบเจียมเนื้อเจียมตัวกิจกรรม ลิปกลอสไขเอนไซม์ค็อกซ์-1 ขณะที่ซับซ้อน3 ทั้งหมดไม่ได้ ข้อแตกต่างระหว่างสารประกอบเหล่านี้สองถูกกลุ่ม methoxy ที่ 3'ตำแหน่งการศึกษานี้สนับสนุนผลการวิจัยก่อนหน้านี้ และแนะนำที่สารเหล่านี้อาจจะรับผิดชอบในการสังเกตป้องกัน - กิจกรรมอักเสบของซังตุมโอ ต้น studie sมีแสดงจากนั้น anolic และ aq ueous บริการของโอซังตุมพบกิจกรรมแก้อักเสบในหนู (Godhwani et aI. 1987); อย่างไรก็ตาม antiinflammatorพบกิจกรรม y ใช้น้อยกว่าแอสไพรินสิงห์ร้อยเอ็ด a1 พบว่าน้ำมันหอมระเหยโอซังตุมสามารถยับยั้ง arachidonic และ leukotri ene เกิดอักเสบ(1996) . พวกเขาสรุปว่า ยับยั้งการมนต์ cyclooxygenase และ lipo oxygenase ในอาจจะเกิดการเผาผลาญกรด arachidonic ที่ผลการวิจัยที่นำเสนอมักจะ สนับสนุนการค้นพบก่อนหน้านี้อย่างไรก็ตาม อาจจะยับยั้งเอนไซม์ในระบบทางเดินเพียงส่วนหนึ่งของกิจกรรมโดยรวม ได้รับการแสดงทุลซิลดระดับของกรดยูริกในกระต่าย (Sarkar et aI.,1990) การเชื่อมโยงกับระดับของกรดยูริกสูงโรคไขข้ออักเสบ gouty และการอักเสบอื่น ๆ ร่วม นอกจากนี้ผลลัพธ์เหล่านี้สนับสนุนการใช้แบบดั้งเดิมของทุลซิเป็นการแก้อักเสบและอาการปวด

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กิจกรรม hibitory ตามลำดับเมื่อ assayed ที่ 1000
~ ความเข้มข้น M นอกจากนี้สารประกอบ 6 ปีศาจ strated
58% ยับยั้ง COX-L Compound 3 ไม่ได้
ใช้งาน COX-L กิจกรรมการยับยั้งของสาร
1,2 และ 4 จะมีการรายงานมาที่นี่เป็นครั้งแรก ที่ 1000-
~ ความเข้มข้น M สารประกอบ 1-6 แสดงให้เห็นถึง
ฤทธิ์ยับยั้ง COX-1 เปรียบได้กับ ibuprofen,
naproxen และยาแอสไพรินที่ 10, 10, และ 1000 ~ M concentrat
ไอออนตามลำดับ Ibup Rofen, naproxen และแอสไพริน
แสดงให้เห็นถึง 33, 58, และ 46% COX-1 กิจกรรมการยับยั้ง,
ตามลำดับ.
COX-2 กิจกรรมการยับยั้งถูกแสดงให้เห็นโดย
eugenol สาร 1, 2, 5 และ 6 เมื่อ assayed ที่
ความเข้มข้น 1OOO- ~ M (รูปที่ 3) จะมีการรายงานที่นี่
เป็นครั้งแรก 4 Compound ไม่พร้อมใช้งานสำหรับ
การทดสอบ COX-2 ยับยั้ง Compound 3 ไม่ได้
ยับยั้ง COX-2.
การอภิปราย
การมีส่วนร่วมโดย 5-0H แทนในแหวนและ
3-0H substitions ใน C-แหวนของ flavonoids ได้
รับการอ้างถึง; รู ver เน้นมากขึ้นได้รับการวางอยู่บน
อิทธิพลของ substituents บนแหวน B ผลการศึกษานี้
ชี้ให้เห็นว่าการทดแทน Cg น้ำ XY บน
แหวนช่วยเพิ่มสารต้านอนุมูลอิสระในขณะที่ OCH3
กลุ่มที่ตำแหน่ง C3 •ยับยั้งกิจกรรมเช่นเดียวกับใน
กรณีของสารที่ 3 และ 4 อย่างไรก็ตามในกรณีของ
สารประกอบที่ 1 และ 2 เมื่อการทำงานของไฮดรอกซีที่
Cg ขาดสารใช้งานมากขึ้น [1] Conta ins
OCH3 ที่ C3 ตำแหน่ง.
ความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกิจกรรม (SAR) ของ flavonoids
1-5 เมื่อเทียบกับฤทธิ์ยับยั้ง COX-1, ลำบากขึ้น
เกี่ยวกับจำนวนและตำแหน่งของไฮดรอกซีและ
กลุ่ม methoxy บนของพวกเขาและ B-แหวน ข้อสรุปที่คล้ายกัน
เกี่ยวกับ SAR สามารถวาดเกี่ยวกับสาร
1,2, 5, และ 6 เกี่ยวกับการยับยั้ง COX-2.
เนื่องจากจำนวนเล็ก ๆ ของสารที่เป็น
Ared comp, ctions ชัดเจน dedu เกี่ยวกับ SAR สำหรับ
สารเหล่านี้ไม่สามารถที่จะทำ 5, 7, 4'-trihydroxyflavone,
apigen ใน [5] มีการยับยั้ง COX-1 ที่ยิ่งใหญ่ที่สุด
และเพื่อความสัมฟลาโวนอื่น ๆ Methoxy
กลุ่ม s ที่ 6, 7, และ 3 'ตำแหน่งที่มีผลในการลดลง
ของกิจกรรม Compound 2 เล็กน้อยใช้งานมากกว่า
1 มีกลุ่ม methoxy เพิ่มเติมที่ตำแหน่ง 3 '.
หนึ่งทึ่งยกเว้นกฎนี้เป็นกิจกรรมของ
สารประกอบที่ 3 และ 4 Compound 4 แสดงให้เห็นเจียมเนื้อเจียมตัว
COX-1 กิจกรรมเอนไซม์ยับยั้งในขณะที่สารประกอบ
3 เป็นงานทั้งหมด ข้อแตกต่างระหว่าง
ทั้งสองสารประกอบที่เป็นกลุ่ม methoxy ที่ 3 '
ตำแหน่ง.
การศึกษานี้สนับสนุนผลการวิจัยก่อนหน้านี้และแสดงให้เห็นว่า
สารเหล่านี้อาจจะเป็นผู้รับผิดชอบในการสังเกต
กิจกรรมต่อต้าน -inflammatory ของถ้ำทุม Studie เร็ว
ได้แสดงให้เห็นว่า anolic ปรุงยาและสารแขวนลอย AQ ueous
ของถ้ำทุมมีฤทธิ์ต้านการอักเสบใน
หนู (Godhwani และ AI, 1987.); แต่ antiinflammator
กิจกรรมและพบว่ามีการใช้งานน้อยกว่าแอสไพริน.
ซิงห์และ a1 พบว่าน้ำมันหอมระเหยของถ้ำทุม
สามารถยับยั้ง arachidonic และ leukotri ene อักเสบที่เกิดขึ้น
(1996) พวกเขาสรุปว่าการยับยั้งการ
cyclooxygenase และวิถี Lipo-oxygenase ใน
การเผาผลาญกรด arachidonic อาจจะเกิดขึ้น
ค้นพบในปัจจุบันมีแนวโน้มที่จะสนับสนุนเหล่านี้ผลการวิจัยก่อนหน้านี้
อย่างไรก็ตามการยับยั้งเอนไซม์ทางเดินอาจจะเป็น
เพียงส่วนหนึ่งของกิจกรรมโดยรวม Tulsi ได้รับการแสดง
เพื่อลดระดับของกรดยูริคในกระต่าย (ซาร์การ์และ AI.,
1990) ระดับสูงของกรดยูริคที่เกี่ยวข้องกับ
โรคข้ออักเสบเกาต์และการอักเสบร่วมอื่น ๆ นอกจากนี้
ผลการเหล่านี้สนับสนุนการใช้งานแบบดั้งเดิมของ Tulsi
เป็นยาสำหรับการอักเสบและความเจ็บปวด

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

hibitory กิจกรรมตามลำดับ เมื่อปริมาณที่ 1000 -
~ M เข้มข้น นอกจากนี้ สารประกอบ 6 , ปีศาจ strated
58 cox-l ยับยั้งกิจกรรม สารประกอบ 3 มี
ที่ใช้งานอยู่ การยับยั้งกิจกรรม cox-l สารประกอบ
1 , 2 และ 4 พบที่นี่เป็นครั้งแรก ที่ 1000 -
~ M ความเข้มข้นสารยับยั้งการท cox-1 1-6 )
กับ
นาโปรเซนและไอบูโปรเฟน แอสไพรินที่ 10 , 10และ 1000 ~ M concentrat
ไอออน ตามลำดับ ibup rofen นาโปรเซนและแอสไพริน ,
) 33 , 58 , และ 46 % cox-1 ยับยั้งกิจกรรม

กิจกรรมการยับยั้งตามลำดับ cox-2 ถูกแสดงโดย
สำหรับสารประกอบ 1 , 2 , 5 และ 6 เมื่อปริมาณที่ 1ooo
- ~ M ) ( รูปที่ 3 ) จะรายงานที่นี่
เป็นครั้งแรก สารประกอบ 4 มีไม่พร้อมใช้งานสำหรับ
ทดสอบ cox-2 ยับยั้งกิจกรรมสารประกอบ 3 ไม่ได้
ยับยั้ง cox-2 .

ผลงานโดยการแทน 5-0h ใน a-ring และ
3-0h substitions ในซีของ flavonoids มี
ถูกอ้าง ; ฮาวเวอร์ เน้นมากถูกวางไว้บน
อิทธิพลของหมู่แทนที่บนขริง ผลลัพธ์เหล่านี้บ่งชี้ว่า CG
ไฮโดร XY ทดแทนใน A
แหวนช่วยเพิ่มสารต้านอนุมูลอิสระ ซึ่ง och3
กลุ่มที่ 3 ตำแหน่ง - ยับยั้งกิจกรรม เช่นในกรณีของสารประกอบ
3 และ 4 อย่างไรก็ตาม ในกรณีของ
สาร 1 และ 2 เมื่อไฮดรอกซีในการทำงาน
CG ขาดการใช้งานมากกว่าสารประกอบ [ 1 ] conta INS
เป็น och3 ที่ C3 ตำแหน่ง .
ความสัมพันธ์โครงสร้างกิจกรรม ( SAR ) flavonoids
1-5 , เมื่อเทียบกับ cox-1 กิจกรรมสามารถดูขึ้นอยู่กับ
จำนวนและตำแหน่งของไฮดรอกซี และกลุ่มของเมท็อกซี่
และ b-rings . ที่คล้ายกันเกี่ยวกับ SAR สามารถวาดข้อสรุป

เรื่องสารประกอบ 1 , 2 , 5 , และ 6 เกี่ยวกับกิจกรรมการยับยั้ง cox-2 .
เนื่องจากจำนวนเล็ก ๆของสารที่ถูก
คอมพ์ ared ชัดเจน , dedu ctions เกี่ยวกับ SAR สำหรับ
สารประกอบเหล่านี้ไม่สามารถทํา 5 , 7 , 4 ' - trihydroxyflavone
, apigen ใน [ 5 ]มีการ cox-1 ที่สุด
relati กับนิลในสูตรอื่น ๆ เมท็อกซี่
กลุ่ม S ที่ 6 , 7 และ 3 ตำแหน่ง ส่งผลให้เกิดกิจกรรมลดลง

สารประกอบ 2 เล็กน้อยปราดเปรียวกว่า
1 มีกลุ่มเมท็อกซี่เพิ่มเติมที่ 3 ตำแหน่ง
หนึ่งข้อยกเว้นกฎนี้เป็นกิจกรรมของ
สารประกอบที่ 3 และ 4 สารประกอบ 4 มีเจียมเนื้อเจียมตัว
cox-1 ยับยั้งเอนไซม์และสารประกอบ
3 แทบไม่ได้ใช้งาน ข้อแตกต่างระหว่าง
ส่วนประกอบเหล่านี้เป็นเมท็อกซี่กลุ่มที่ 3

สนับสนุนตำแหน่ง การศึกษาก่อนหน้านี้พบและแสดงให้เห็นว่า
สารเหล่านี้อาจเป็นผู้รับผิดชอบตรวจสอบ
ต่อต้าน - กิจกรรมที่มีการอักเสบของกะเพรา . ก่อนการศึกษา S
พบว่ายาบ้าและ anolic AQ ueous สารแขวนลอย
ของกะเพรา มีฤทธิ์ต้านการอักเสบใน
หนู ( godhwani และ AI . , 1987 ) ; อย่างไรก็ตาม , antiinflammator
Y กิจกรรมพบว่ามีงานน้อยกว่าแอสไพริน
Singh et A1 พบว่าน้ำมันหอมระเหยของกะเพรา
สามารถยับยั้งและเกิดการอักเสบในเครือข่าย leukotri
( 1996 ) พวกเขาสรุปว่า การยับยั้ง Cyclooxygenase และ แนวทางใน oxygenase Lipo

arachidonic กรดการเผาผลาญอาจจะเกิดขึ้น