One of the most unusual features of

One of the most unusual features of azilsartan reported to date
is its ability to remain tightly bound to AT1
receptors for very
long periods of time after drug washout. In studies of receptor
binding of radioactively labeled angiotensin II conducted
5 hours after drug washout, azilsartan showed a superpotent
ability to inhibit binding of angiotensin II to human
AT1
receptors (IC50 values being more than 30–1000 fold
lower for azilsartan than other ARBs including olmesartan,
telmisartan, irbesartan, and valsartan, Table 1).42 Thus, in
contrast to studies conducted without drug washout in which
azilsartan appeared about 2–20 fold more potent than these
other ARBs for blocking angiotensin II binding to human
AT1
receptors, the studies conducted after drug washout
showed azilsartan to be 30–1000 times more potent than the
competitor ARBs.42
Time course studies of the ability of different ARBs to
persistently block angiotensin II binding to AT1
receptors
after drug washout have also indicated that azilsartan dissociates
from AT1
receptors more slowly than other ARBs
including olmesartan, telmisartan, and valsartan (Figure 4).42
These findings are consistent with separate studies conducted
before and after drug washout indicating that azilsartan is
more effective than other ARBs such as olmesartan or valsartan
in persistently inhibiting angiotensin II-induced increases
in BP,43 contraction of aortic vascular strips,42 cellular accumulation
of inositol 1-phosphate,42 or activation of mitogen
activated protein kinase (MAPK) in smooth muscle

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

หนึ่งในคุณลักษณะแหล่งของ azilsartan รายงานวันมีความสามารถในการยังคงแน่นถูกผูกไว้กับ AT1 receptors ในมากระยะเวลาหลังจากไปกวาดออกยานาน ในการศึกษาตัวรับดำเนินการรวม radioactively ป้ายพเตอร์ II5 ชั่วโมงหลังจากไปกวาดออกยา azilsartan แสดงเป็น superpotentความสามารถในการยับยั้งการผูกพเตอร์ II เพื่อมนุษย์AT1 receptors (IC50 ค่าการพับมากกว่า 30 – 1000ต่ำกว่าสำหรับมากกว่า ARBs อื่น ๆ รวมถึง olmesartan, azilsartantelmisartan, irbesartan และ valsartan ตารางที่ 1) ดังนี้.42 ในความแตกต่างการศึกษาดำเนินการโดยไม่ต้องไปกวาดออกยาเสพติดซึ่งazilsartan ปรากฏเกี่ยวกับพับ 2 – 20 ที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่านี้ARBs ในบล็อกพเตอร์ II รวมกับบุคคลอื่นAT1 receptors ศึกษาที่ดำเนินการหลังจากไปกวาดออกยาเสพติดแสดงให้เห็นว่า azilsartan จะมีศักยภาพมากกว่า 30 – 1000 ครั้งขึ้นคู่แข่ง ARBs.42เวลาการศึกษาหลักสูตรของความสามารถของ ARBs แตกต่างกันไปสามารถบล็อกพเตอร์ II รวมถึง AT1 receptorsหลังจากไปกวาดออกยามีระบุอยู่ที่ azilsartan dissociatesจาก AT1 receptors ช้ากว่า ARBs อื่น ๆolmesartan, telmisartan และ valsartan .42 (รูป 4)ผลการวิจัยเหล่านี้จะสอดคล้องกับการศึกษาที่ดำเนินการแยกต่างหากก่อน และหลัง จากยาจะไปกวาดออกแสดงที่ azilsartanมีประสิทธิภาพมากขึ้นกว่า ARBs อื่น ๆ เช่น olmesartan หรือ valsartanในสามารถ inhibiting พเตอร์ II เกิดขึ้นใน BP มือถือสะสม 42, 43 การหดตัวของแถบหลอดเลือดเอออร์ตาของ inositol 1-ฟอสเฟต 42 หรือเรียกใช้ mitogenเปิดโปรตีน kinase (MAPK) ในกล้ามเนื้อเรียบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

หนึ่งในคุณสมบัติที่ผิดปกติมากที่สุดของ azilsartan
รายงานวันที่มีความสามารถที่จะยังคงผูกพันแน่นAT1 รับมากสำหรับระยะเวลานานหลังจากการชะล้างยาเสพติด ในการศึกษารับผลผูกพันของกัมมันตภาพรังสีที่มีข้อความ angiotensin II ดำเนินการ 5 ชั่วโมงหลังจากการชะล้างยาเสพติด azilsartan แสดงให้เห็นว่า superpotent ความสามารถในการยับยั้งการผูกพันของ angiotensin II เพื่อมนุษย์AT1 รับ (ค่า IC50 เป็นมากกว่า 30-1000 เท่าต่ำกว่าสำหรับazilsartan กว่า ARBs อื่น ๆ รวมทั้ง olmesartan , telmisartan, Irbesartan และ valsartan, ตารางที่ 1) 0.42 ดังนั้นในทางตรงกันข้ามกับการศึกษาได้โดยไม่ต้องดำเนินการชะล้างยาเสพติดที่azilsartan ปรากฏประมาณ 2-20 เท่ามีศักยภาพมากขึ้นกว่านี้ARBs อื่น ๆ สำหรับการปิดกั้น angiotensin II ผูกพันกับมนุษย์AT1 รับการศึกษา หลังจากที่ดำเนินการชะล้างยาเสพติดแสดงให้เห็นว่าจะเป็นazilsartan 30-1000 ครั้งที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่าคู่แข่งARBs.42 ศึกษาหลักสูตรเวลาของความสามารถของ ARBs ที่แตกต่างกันเสมอป้องกันangiotensin II ผูกพันกับ AT1 รับหลังจากการชะล้างยาเสพติดยังได้ชี้ให้เห็นว่า azilsartan dissociates จาก AT1 รับ ช้ากว่า ARBs อื่น ๆรวมทั้ง olmesartan, telmisartan และ valsartan (รูปที่ 4) 0.42 การค้นพบนี้มีความสอดคล้องกับการศึกษาที่ดำเนินการแยกจากกันก่อนและหลังการชะล้างยาเสพติดระบุว่า azilsartan เป็นมีประสิทธิภาพมากขึ้นกว่าARBs อื่น ๆ เช่น olmesartan หรือ valsartan ในการยับยั้งการเสมอ angiotensin II การเพิ่มขึ้นของ -induced ใน BP 43 หดตัวของหลอดเลือดหลอดเลือดเส้น 42 สะสมโทรศัพท์มือถือของทอ1 ฟอสเฟต 42 หรือเปิดใช้งานของ mitogen โปรตีนไคเนสเปิดใช้งาน (MAPK) ในกล้ามเนื้อเรียบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

หนึ่งในคุณสมบัติที่แปลกประหลาดที่สุดของ azilsartan รายงานวันที่
คือความสามารถในการยังคงแน่นผูก 1 ตัวรับมาก

เวลานานหลังจากการการชะล้าง ในการศึกษาของตัวรับ
ผูกพันของกัมมันตภาพรังสีถูกยิว )
5 ชั่วโมง หลังจากยามาก่อนต้อง azilsartan , มีความสามารถในการยับยั้ง superpotent
ผูกพันของแองจิโอเทนซิน II

1 มนุษย์ตัวรับ ( ic50 ค่าถูกมากกว่า 30 – 1000 พับ
ลด azilsartan กว่าอื่น ๆรวมถึงโอลมีซาร์แทน arbs
เทลมิซาร์แทนเบสซาร์แทน , , , และวัลซาร์แทน ตาราง 1 ) 42 ดังนั้นในทางตรงกันข้ามกับการศึกษาโดยไม่ต้องยา

azilsartan การชะล้างที่ปรากฏประมาณ 2 – 20 เท่ามีศักยภาพมากขึ้นกว่านี้
arbs บล็อกอื่น ๆ แองจิโอเทนซิน II ผูกพันกับมนุษย์

รับ 1 ,การศึกษาวิจัยยา พบ azilsartan หลังจาก
มาก่อนต้องได้ 30 – 1000 ครั้งที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่าคู่แข่ง arbs

เวลา 42 หลักสูตรการศึกษาความสามารถของ arbs แตกต่างกัน

บล็อกแองจิโอเทนซิน II โดยผูกกับตัวรับ 1

หลังจากยาการชะล้างยังพบว่า azilsartan dissociates

จาก 1 ตัวรับ ช้า กว่า อื่น ๆ arbs
รวมถึงโอลมีซาร์แทนเทลมิซาร์แทน , ,วัลซาร์แทน ( รูปที่ 4 ) และ 42
ค้นพบนี้สอดคล้องกับการศึกษาก่อนและหลังแยก
มาก่อนต้องระบุว่าเป็นยา azilsartan
มีประสิทธิภาพมากกว่า arbs อื่นๆ เช่น โอลมีซาร์แทนหรือในความพยายามยับยั้งแอนจิโอเทนซิน II วัลซาร์แทน

ใน BP สามารถเพิ่มการหดตัวของหลอดเลือดเอออร์ 43 แผ่น 42 เซลล์สะสม
inositol ฟอสเฟต 42 การปรากฎ
เปิดโปรตีนไคเนส ( mapk ) กล้ามเนื้อเรียบ