Discovery of xanthine oxidase inhib

Discovery of xanthine oxidase inhibitors from a complex mixture using an online, restricted-access material coupled with column-switching liquid chromatography with a diode-array detection system.
Li DQ1, Zhao J, Li SP, Zhang QW.
Author information
Abstract
To find potential lead compounds for antigout drug discovery, an automated online, restricted-access material coupled with column-switching liquid chromatography with a diode-array detection (RAM-LC-DAD) system was developed for screening of xanthine oxidase (XO) inhibitors and their affinity rankings in complex mixtures. The system was first evaluated by analyzing a mixture of six compounds with known inhibition of XO. Nonspecific binding to the denatured XO was investigated and used as the control for screening. Subsequently, the newly developed system was applied to screening of a natural product, Oroxylum indicum extract, and four compounds which could specifically interact with XO were found and identified as oroxin B, oroxin A, baicalin, and baicalein. The results were verified by a competitive binding test using the known competitive inhibitor allopurinol and were further validated by an inhibition assay in vitro. The online RAM-LC-DAD system developed was shown to be a simple and effective strategy for the rapid screening of bioactive compounds from a complex mixture.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การค้นพบของ xanthine oxidase inhibitors จากส่วนผสมที่ซับซ้อนใช้วัสดุเป็นออนไลน์ การเข้า ถึงที่จำกัดควบคู่ไปกับการสลับคอลัมน์ chromatography ของเหลวพร้อมกับไดโอดอาร์เรย์ตรวจระบบการ
Li DQ1 เส้า J, Li SP, Zhang QW.
เขียนข้อมูล
นามธรรม
หาสารลูกค้าเป้าหมายมีศักยภาพสำหรับการค้นพบยา antigout การอัตโนมัติออนไลน์ จำกัดการเข้าถึงวัสดุควบคู่ไปกับการสลับคอลัมน์ chromatography เหลวด้วยระบบตรวจจับ (RAM LC DAD) ไดโอดอาร์เรย์ได้รับการพัฒนาสำหรับการคัดกรองของ xanthine oxidase (เวียดโซ) inhibitors และจัดอันดับความเกี่ยวข้องของพวกเขาในส่วนผสมที่ซับซ้อน ระบบประเมินเป็นครั้งแรก โดยการวิเคราะห์ส่วนผสมของสารที่หกกับเวียดโซรู้จักยับยั้ง ผูกเจาะจงไปเวียดโซ denatured ถูกสอบสวน และใช้เป็นตัวควบคุมการตรวจ ต่อมา ใช้ใหม่พัฒนาระบบการคัดกรองผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ สารสกัดจากเพกา และ 4 สารที่สามารถโต้ตอบกับเวียดโซโดยเฉพาะได้พบ และระบุ oroxin B, oroxin A, baicalin และ baicalein ผลการถูกตรวจสอบ โดยการทดสอบแข่งขันผูกใช้ allopurinol ทราบผลแข่งขัน และได้ตรวจสอบเพิ่มเติม โดยทดสอบการยับยั้งการเพาะเลี้ยง ระบบ RAM-LC-พ่อออนไลน์พัฒนาที่แสดงให้เป็นกลยุทธ์ที่ง่าย และมีประสิทธิภาพสำหรับการคัดกรองอย่างรวดเร็วของสารกรรมการกจากส่วนผสมที่ซับซ้อน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การค้นพบสารยับยั้ง xanthine oxidase จากส่วนผสมที่ซับซ้อนโดยใช้ออนไลน์วัสดุเข้าถึงที่ จำกัด ควบคู่ไปกับการเปลี่ยนคอลัมน์โคของเหลวที่มีระบบตรวจจับไดโอดอาร์เรย์
DQ1 Li, Zhao J, หลี่ SP เหวย QW
ข้อมูลผู้เขียน
บทคัดย่อ
เพื่อหาที่อาจเกิดขึ้น สารตะกั่วสำหรับการค้นพบยาเสพติด antigout อัตโนมัติออนไลน์วัสดุเข้าถึงที่ จำกัด ควบคู่ไปกับการเปลี่ยนคอลัมน์โคของเหลวที่มีการตรวจสอบไดโอดอาร์เรย์ (RAM-LC-DAD) ระบบได้รับการพัฒนาสำหรับการคัดกรองของ xanthine oxidase (XO) สารยับยั้งและความสัมพันธ์ของพวกเขา การจัดอันดับในการผสมที่ซับซ้อน ระบบที่ได้รับการประเมินครั้งแรกโดยการวิเคราะห์ส่วนผสมของสารที่หกด้วยการยับยั้งที่รู้จักของ XO เชิญชมผูกพันกับ XO แปลงสภาพได้รับการตรวจสอบและใช้เป็นตัวควบคุมสำหรับการคัดกรอง ต่อจากนั้นระบบที่พัฒนาขึ้นใหม่ถูกนำมาใช้ในการคัดกรองของผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติสารสกัด Oroxylum indicum และสี่สารประกอบที่เฉพาะเจาะจงสามารถโต้ตอบกับ XO ถูกพบและระบุว่าเป็น oroxin B, oroxin, baicalin และ baicalein ผลลัพธ์ที่ได้รับการตรวจสอบโดยการทดสอบที่มีผลผูกพันในการแข่งขันโดยใช้ที่รู้จักกัน allopurinol ยับยั้งการแข่งขันและได้รับการตรวจสอบต่อไปโดยทดสอบการยับยั้งในหลอดทดลอง ระบบ RAM-LC-DAD ออนไลน์ที่พัฒนาก็แสดงให้เห็นว่าเป็นกลยุทธ์ที่ง่ายและมีประสิทธิภาพสำหรับการตรวจคัดกรองอย่างรวดเร็วของสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพจากส่วนผสมที่ซับซ้อน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การค้นพบของเอนไซม์โปรตีนจากส่วนผสมที่ซับซ้อนโดยใช้ออนไลน์ จำกัด การเข้าถึงวัสดุที่คู่กับคอลัมน์เปลี่ยนวิธีโครมาโทกราฟีของเหลวกับไดโอดอาร์เรย์ระบบตรวจจับ .
ลี dq1 Zhao J , Li SP , จาง qw .
ข้อมูลผู้เขียน

หาบทคัดย่อที่มีศักยภาพนำสารประกอบสำหรับการค้นพบยาเสพติด antigout , อัตโนมัติออนไลน์จำกัด การเข้าถึงวัสดุที่คู่กับคอลัมน์เปลี่ยนวิธีโครมาโทกราฟีของเหลวกับไดโอดเรย์ตรวจจับ ( ram-lc-dad ) ระบบการของเอนไซม์ ( XO ) inhibitors และติดอันดับในการผสมที่ซับซ้อน ระบบแรกที่ประเมินโดยการวิเคราะห์ส่วนผสมของสารประกอบ 6 รู้จักการยับยั้งเอ็กซ์โอเจาะจงผูกกับ XO ใช้ศึกษาและใช้เป็นตัวควบคุมสำหรับการคัดกรอง โดยระบบที่พัฒนาขึ้นใหม่เพื่อการใช้ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ เพกา แยก และสี่ สารประกอบซึ่งสามารถเฉพาะโต้ตอบกับ XO พบระบุว่า oroxin B , oroxin , ไบคาลิน และ baicalein .ผลลัพธ์ที่ได้ตรวจสอบ โดยการแข่งขันจับทดสอบการใช้ยายับยั้งจักแข่งขันและเพิ่มเติมตรวจสอบโดยการยับยั้งต่อหลอด ram-lc-dad ออนไลน์พัฒนาระบบแสดงเป็นง่ายและมีประสิทธิภาพกลยุทธ์อย่างรวดเร็ว การคัดกรองสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพจากส่วนผสมที่ซับซ้อน