This Letter describes the continued

This Letter describes the continued SAR exploration of small molecule Legumain inhibitors with the aim of developing a potent and selective in vitro tool compound. Work continued in this Letter explores the use of alternative P2–P3 linker units and the P3 group SAR which led to the identification of 10t, a potent, selective and cellularly active Legumain inhibitor. We also demonstrate that 10t has activity in both cancer cell viability and colony formation assays.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

จดหมายนี้อธิบายสำรวจปีการศึกษาต่อของโมเลกุลขนาดเล็ก Legumain inhibitors มีจุดมุ่งหมายของการพัฒนามีศักยภาพ และใช้ในเครื่องมือซับซ้อน ทำงานต่อในจดหมายนี้สำรวจใช้หน่วยตัวเชื่อมโยงข้อมูล p 2-P3 สำรองเขตบริหารพิเศษกลุ่ม P3 ซึ่งนำไปสู่การระบุ 10t มีศักยภาพ เลือก และผล Legumain cellularly ใช้งานอยู่ เรายังแสดง 10t ที่มีกิจกรรมในชีวิตของเซลล์มะเร็งและอาณานิคมก่อ assays

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

หนังสือนี้อธิบายถึงการสำรวจ SAR อย่างต่อเนื่องของโมเลกุลขนาดเล็ก Legumain ยับยั้งโดยมีวัตถุประสงค์ในการพัฒนาศักยภาพและเลือกเครื่องมือในสารประกอบหลอดทดลอง การทำงานอย่างต่อเนื่องในจดหมายนี้สำรวจการใช้ทางเลือก-P2 P3 หน่วยลิงเกอร์และกลุ่ม P3 SAR ซึ่งนำไปสู่​​การระบุ 10t ที่มีศักยภาพ, การเลือกใช้งานและ cellularly ยับยั้ง Legumain นอกจากนี้เรายังแสดงให้เห็นว่า 10t มีกิจกรรมทั้งในชีวิตของเซลล์มะเร็งและการวิเคราะห์การสร้างอาณานิคม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

จดหมายฉบับนี้อธิบายต่อซาร์สำรวจการ legumain โมเลกุลเล็กที่มีจุดมุ่งหมายในการพัฒนาศักยภาพและเลือกในเครื่องมือผสมหลอดแก้ว ทำงานอย่างต่อเนื่องในจดหมายฉบับนี้พิจารณาใช้ทางเลือก P2 และ P3 โปรแกรมเชื่อมโยงหน่วยและ P3 กลุ่ม SAR ซึ่งนำไปสู่การกำหนด 10T , ศักยภาพ , การเลือกใช้งาน และ cellularly legumain ยับยั้ง .นอกจากนี้เรายังแสดงให้เห็นว่า 10T มีกิจกรรมทั้งในเซลล์มะเร็งสร้างความมีชีวิตและอาณานิคม ) .