Grapefruit juice increases the plas

Grapefruit juice increases the plasma levels of many drugs which are likely metabolized by
intestinal CYP3A4 activity (Table 19.3). Furthermore, grapefruit juice did not affect metabolism
of quinine, which is mainly metabolized by CYP3A4 in the liver, thus supporting the
view that grapefruit affects intestinal cytochrome P450 [63]. However, while a single intake
of grapefruit juice may alter intestinal CYP3A4 [55, 62, 64], further investigations have found
that repeated consumption may proceed to inhibit hepatic CYP3A4 [65, 66]. In contrast,
grapefruit juice did not affect the pharmacokinetics or hemodynamics, such as elevated heart
rate or blood pressure, of caffeine [67], which is a CYP1A2 substrate.
While inhibition of CYP3A4 delays drug metabolism and consequently increases plasma
levels of affected drugs, grapefruit juice may also affect drug transport. In regard to drug
efflux, grapefruit juice did not significantly affect digoxin pharmacokinetics, and thus is
unlikely to be an important inhibitor of P-gp function [68]. However, one in vitro study has
demonstrated impaired uptake of the antihistamine fexofenadine in epithelial cells transfected
with OATP1A2 [69]. The possible role of grapefruit juice as an inhibitor of OATP
was further extended in clinical studies [70e72]. Indeed, this pathway of inhibition by grapefruit
juice may play an important role in regard to drugs, such as fexofenadine, that are not
metabolized by either hepatic or intestinal CYP3A4 [73].
juice-induced increase in felodipine may have depended on the route of administration
where drug levels were affected by oral intake as compared to intravenous injection [62].

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เกรปฟรุตช่วยเพิ่มระดับในพลาสมาของยามากมายซึ่งมีแนวโน้ม metabolized โดย
( ตารางกิจกรรม ( ในมาเลเซีย ) นอกจากนี้ เกรปฟรุต ไม่มีผลต่อการเผาผลาญ
ยาควินิน ซึ่งส่วนใหญ่เป็น metabolized โดยสร้างในตับจึงสนับสนุน
มุมมองที่ส้มโอมีผลต่อไซโตโครมพีลำไส้ [ 63 ] อย่างไรก็ตาม ในขณะที่
ไอดีเดียวของเกรปฟรุตอาจปรับเปลี่ยนไส้ ( [ 55 , 62 , 64 ] , การสอบสวนเพิ่มเติมพบว่า การบริโภคอาจดำเนินการ
ซ้ำยับยั้งเอนไซม์สร้าง [ 65 , 66 ] ในทางตรงกันข้าม
เกรปฟรุตไม่มีผลต่อการศึกษาหรือการไหลเวียน เช่น อัตราการเต้นของหัวใจ
สูงหรือความดันของคาเฟอีน [ 67 ] ซึ่งเป็นฐานรอง CYP1A2 .
ในขณะที่การยับยั้งการสร้างความล่าช้ายาการเผาผลาญอาหารและจึงเพิ่มระดับพลาสมา
ของผลกระทบยาเสพติด เกรปฟรุตยานอกจากนี้ยังอาจส่งผลกระทบต่อการขนส่ง ในเรื่องการยา
, น้ำผลไม้ส้มโอไม่มีผลต่อยาเภสัชจลนศาสตร์ และดังนั้นจึง ไม่น่าเป็นการยับยั้ง
ที่สำคัญของยาฟังก์ชัน [ 68 ] อย่างไรก็ตาม หนึ่งในหลอดทดลองศึกษาได้
แสดงให้เห็นถึงความบกพร่องการดูดซึมของ antihistamine fexofenadine ในเซลล์เยื่อ transfected
กับ oatp1a2 [ 69 ] บทบาทที่เป็นไปได้ของเกรปฟรุตเป็นตัวยับยั้งของ oatp
ถูกขยายเพิ่มเติมในการศึกษาทางคลินิก 70e72 [ ] แน่นอน นี่ทางเดินของการยับยั้งโดยส้มโอ
น้ำผลไม้อาจมีบทบาทสำคัญในเรื่องการใช้ยา เช่น ฟีโซฟีนาดีน ที่ไม่ใช่
เผาผลาญด้วยตับหรือลำไส้ ( [ 73 ] .
น้ำการเพิ่มฟิโลดิปีนอาจขึ้นอยู่กับเส้นทางของการบริหาร
ที่ระดับยาได้รับผลกระทบโดยปากเปล่าการบริโภคเมื่อเทียบกับการฉีด [ 62 ]