In recent years, many published rep

In recent years, many published reports of the use of
natural product scaffolds in combinatorial libraries have
appeared in the literature. Only a handful will be cited to
exemplify this approach. One of the earliest examples was the synthesis of a library around the sarcodictyin (55; Scheme
13) scaffold by Nicolaou et al.162 Waldmann et al. prepared
a pepticinnamin E (56; Scheme 13) library by solid-phase
synthesis.163 Solid-phase synthesis of combinatorial libraries
of epothilones (epothilone A, 57; Figure 13) was used to
probe regions of the molecule important to retention or
improvement of activity,164 and combinatorial synthesis of
vancomycin dimers yielded compounds with improved
activity against drug-resistant bacteria.165 Wipf et al. prepared
some highly modified analogues of the anti-mitotic natural
product curacin A (22; Scheme 5), and found a simpler
analogue that was more potent than curacin A in inhibiting
the assembly of tubulin.166 2,2-Dimethyl-2H-benzopyran (58;
Scheme 13) has proven to be a particularly versatile scaffold
for library synthesis; a search of the natural product literature
yielded nearly 4 000 analogues, with another 8 000 structures
identified through the inclusion of a slight modification of
the search. In one example, application of solid-phase
synthetic methods led to the identification and subsequent
optimization of benzopyrans with a cyanostilbene substitution
(59; Scheme 13) that are effective against vancomycinresistant
bacteria

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในปีที่ผ่านมา หลายเผยแพร่รายงานการใช้ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ scaffolds ในปัญหาไลบรารีได้ปรากฏในวรรณคดี รีสอร์ตจะอ้างถึงการexemplify วิธีการนี้ หนึ่งในตัวอย่างแรกสุดถูกสังเคราะห์รีสถาน sarcodictyin (55 โครงร่าง13) นั่งร้าน โดย Nicolaou et al.162 Waldmann et al. เตรียมไว้pepticinnamin E (56 แผนงานที่ 13) ไลบรารี ด้วยเฟสของแข็งsynthesis.163 สังเคราะห์ปัญหาไลบรารีเฟสของแข็งของ epothilones (epothilone A, 57 รูปที่ 13) ถูกใช้ในการโพรบภูมิภาคของโมเลกุลที่สำคัญการเก็บรักษา หรือปรับปรุงการสังเคราะห์กิจกรรม 164 และปัญหาของvancomycin dimers หาสารประกอบที่มีการปรับปรุงกิจกรรมต่อต้านยาเสพติดทน bacteria.165 Wipf et al. เตรียมไว้บางสูงแก้ไข analogues ของธรรมชาติต่อต้าน mitoticผลิตภัณฑ์ curacin เป็น (22 แผน 5), และพบความเรียบง่ายอนาล็อกที่มีศักยภาพมากขึ้นกว่า curacin A ใน inhibitingแอสเซมบลี tubulin.166 2,2-Dimethyl-2H-benzopyran (58แผนงานที่ 13) ได้พิสูจน์ให้ นั่งร้านหลากหลายโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับไลบรารีสังเคราะห์ ค้นหาจากเอกสารแนะนำผลิตภัณฑ์ธรรมชาติหาเกือบ 4 000 analogues มีโครงสร้างอื่น 8 000ระบุผ่านการรวมของการปรับเปลี่ยนเล็กน้อยการค้นหา ในตัวอย่างหนึ่ง แอพลิเคชันของเฟสของแข็งวิธีการสังเคราะห์นำรหัส และเวลาต่อมาเพิ่มประสิทธิภาพของ benzopyrans มีการทดแทน cyanostilbene(59 แผนงานที่ 13) ที่มีประสิทธิภาพกับ vancomycinresistantแบคทีเรีย

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

In recent years, many published reports of the use of
natural product scaffolds in combinatorial libraries have
appeared in the literature. Only a handful will be cited to
exemplify this approach. One of the earliest examples was the synthesis of a library around the sarcodictyin (55; Scheme
13) scaffold by Nicolaou et al.162 Waldmann et al. prepared
a pepticinnamin E (56; Scheme 13) library by solid-phase
synthesis.163 Solid-phase synthesis of combinatorial libraries
of epothilones (epothilone A, 57; Figure 13) was used to
probe regions of the molecule important to retention or
improvement of activity,164 and combinatorial synthesis of
vancomycin dimers yielded compounds with improved
activity against drug-resistant bacteria.165 Wipf et al. prepared
ขอแก้ไขบางอย่างซึ่งป้องกันเส้นใยธรรมชาติ
ผลิตภัณฑ์ curacin ( 22 ; โครงการ 5 ) และพบง่ายกว่า
อนาล็อกที่ร้ายแรงยิ่งกว่า curacin ในการประกอบ tubulin.166
2,2-dimethyl-2h-benzopyran ( 58 ;
โครงการ 13 ) ได้พิสูจน์ให้เป็น
นั่งร้านโดยเฉพาะอย่างยิ่งเอนกประสงค์สำหรับการสังเคราะห์ห้องสมุด การค้นหาของ ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติวรรณกรรม
เมื่อเกือบ 4 000 analogues with another 8 000 structures
identified through the inclusion of a slight modification of
the search. In one example, application of solid-phase
synthetic methods led to the identification and subsequent
optimization of benzopyrans with a cyanostilbene substitution
(59; Scheme 13) that are effective against vancomycinresistant
bacteria