Generally antimitotic agents such a

Generally antimitotic agents such as colchicines and vinblastine bind to either the colchicine binding site or the vinca alkaloid binding site.1 On the other hand, paclitaxel promotes the polymerization of tubulin by binding to and stabilizing the resulting microtubule polymer, which differs from those of colchicines, podophyllotoxin, and the vinca alkaloids.1 In this study, it was found that isoplagiochins A (1) and B (2) remarkably inhibited the polymerization of tubulin (Table 1). Microtubule polymerization and depolymerization were monitored by the increase and the decrease in turbidity. Inhibitory effects of isoplagiochin B (2) to tubulin polymerization
are shown in Fig. 1, in which tubulin polymerization was inhibited in a concentration-dependent manner. On the other hand, dihydroisoplagiochins A (3) and B (4), which were derived by hydrogenation of 1 and 2 in the presence of PtO2, respectively, were found to be less potent (IC50, >100 lM, respectively) than 1 and 2, indicating that the restricted biaryl ring system of bis(bibenzyls) may be favorable for tubulin binding.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

โดยทั่วไปตัวแทน antimitotic colchicines และ vinblastine ผูกกับอย่างใดอย่างหนึ่งไซต์ผูกโคลชิซีน หรือ vinca อัลคาลอยด์ผูก site.1 บนมืออื่น ๆ polymerization ของ tubulin โดยรวมเพื่อส่งเสริม paclitaxel และ stabilizing เมอร์ไมโครทิวบูลได้ ซึ่งแตกต่างจากบรรดา colchicines, podophyllotoxin และ alkaloids.1 vinca ในการศึกษานี้ พบว่า isoplagiochins (1) และ (2) บีทแบบห้าม polymerization ของ tubulin (ตารางที่ 1) Polymerization ไมโครทิวบูลและ depolymerization ถูกตรวจสอบ โดยการเพิ่มขึ้นและลดลงในความขุ่น ลิปกลอสไขผลของ isoplagiochin B (2) การ tubulin polymerizationมีแสดงใน Fig. 1 การ tubulin polymerization ถูกห้ามในลักษณะที่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น ในมือ dihydroisoplagiochins อื่น ๆ (3) และ B (4), ซึ่งได้มา โดยการไฮโดรจีเนชันของ 1 และ 2 ในต่อหน้าของ PtO2 ตามลำดับ พบจะมีศักยภาพน้อย (IC50, > 100 lM ตามลำดับ) กว่า 2 และ 1 บ่งชี้ว่า ระบบแหวน biaryl จำกัด bis(bibenzyls) อาจดีสำหรับ tubulin ผูก

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ตัวแทนทั่วไป antimitotic เช่น colchicines และผูก vinblastine อย่างใดอย่างหนึ่งที่มีผลผูกพัน colchicine เว็บไซต์หรืออัลคาลอย vinca ผูกพัน site.1 บนมืออื่น ๆ , ยา paclitaxel ส่งเสริมของพอลิเมอ tubulin โดยมีผลผูกพันและการรักษาเสถียรภาพพอลิเมอ microtubule ผลซึ่งแตกต่างจากผู้ colchicines , podophyllotoxin และ alkaloids.1 vinca ในการศึกษาครั้งนี้พบว่า isoplagiochins A (1) และ B (2) ยับยั้งอย่างน่าทึ่งของพอลิเมอ tubulin (ตารางที่ 1) พอลิเมอ microtubule depolymerization และถูกตรวจสอบจากการเพิ่มขึ้นและลดลงในความขุ่นที่ ผลกระทบของการยับยั้ง isoplagiochin B (2) พอลิเมอ tubulin
จะแสดงในรูป 1 ซึ่งในพอลิเมอ tubulin ถูกยับยั้งในลักษณะขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของ ในทางตรงกันข้าม, dihydroisoplagiochins A (3) และ B (4) ซึ่งได้มาโดยการเติมไฮโดรเจน 1 และ 2 ในการปรากฏตัวของ PtO2 ตามลำดับพบว่ามีศักยภาพน้อยกว่า (IC50,> 100 LM ตามลำดับ) 1 และ 2 แสดงให้เห็นว่าระบบวงแหวน biaryl จำกัด ทวิ (bibenzyls) อาจจะดีสำหรับ tubulin ผูกพัน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

โดยทั่วไป เช่น คอลชิซีน ) ตัวแทนและผูกให้ผูกวินบลาสทีนสารอัลคาลอยด์มัดเว็บไซต์เว็บไซต์หรือทดลอง 1 ในมืออื่น ๆที่เป็นโฆษณาแบบทูบูลินโดยผูกพันกับเสถียรภาพและทำให้ไมโครทิวบูล โพลีเมอร์ ซึ่งแตกต่างจากบรรดาคอลชิซินโปโดไฟล์โลทอกซิน และอัลคาลอยด์ , ทดลอง 1 ในการศึกษานี้พบว่า isoplagiochins ( 1 ) และ B ( 2 ) น่าทึ่งยับยั้งแบบทูบูลิน ( ตารางที่ 1 ) พอลิเมอไรเซชันไมโครทูบูลและ depolymerization มอเตอร์เพิ่มขึ้นและลดความขุ่น ผลยับยั้งของ isoplagiochin B ( 2 ) ทูบูลินพอลิเมอไรเซชัน
แสดงในรูปที่ 1 ซึ่งในแบบทูบูลินถูกยับยั้งในความเข้มข้นขึ้นอยู่กับลักษณะบนมืออื่น ๆ , dihydroisoplagiochins ( 3 ) และ B ( 4 ) ซึ่งได้มาจากปฏิกิริยาไฮโดรจิเนชันของ 1 และ 2 ในการปรากฏตัวของ pto2 ตามลำดับ พบว่ามีศักยภาพน้อยกว่า ( ic50 > 100 ไมโครเมตร ตามลำดับ ) มากกว่า 1 และ 2 ที่ระบุว่า จำกัด biaryl แหวนระบบทวิ ( bibenzyls ) อาจจะดีสำหรับทูบูลินมีผลผูกพัน