Rocuronium is a neuromuscular block

Rocuronium is a neuromuscular blocking agent acting as a competitive antagonist of acetylcholine. Results of an inhibition of eight individual liver microsomal cytochromes P450 (CYP) are presented. As the patients are routinely premedicated with diazepam, possible interaction of diazepam with rocuronium has been also studied. Results indicated that rocuronium interacts with human liver microsomal CYPs by binding to the substrate site. Next, concentration dependent inhibition of liver microsomal CYP3A4 down to 42% (at rocuronium concentration 189 μM) was found. This effect has been confirmed with two CYP3A4 substrates, testosterone (formation of 6β-hydroxytestosterone) and diazepam (temazepam formation). CYP2C9 and CYP2C19 activities were inhibited down to 75-80% (at the same rocuronium concentration). Activities of other microsomal CYPs have not been inhibited by rocuronium. To prove the possibility of rocuronium interaction with other drugs (diazepam), the effect of rocuronium on formation of main diazepam metabolites, temazepam (by CYP3A4) and desmethyldiazepam, (also known as nordiazepam; formed by CYP2C19) in primary culture of human hepatocytes has been examined. Rocuronium has caused inhibition of both reactions by 20 and 15%, respectively. The results open a possibility that interactions of rocuronium with drugs metabolized by CYP3A4 (and possibly also CYP2C19) may be observed.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Rocuronium เป็นตัวแทนบล็อกกล้ามที่ทำหน้าที่เป็นปฏิปักษ์ acetylcholine แข่งขัน มีแสดงผลของการยับยั้งแปดแต่ละตับ microsomal cytochromes P450 (CYP) ขณะที่ผู้ป่วยเป็นประจำ premedicated กับ diazepam โต้ตอบเป็นไปได้ของ diazepam ด้วย rocuronium แล้วยังเรียน ระบุผลลัพธ์ rocuronium ที่โต้ตอบกับตับมนุษย์ CYPs microsomal โดยผูกไปพื้นผิว ยับยั้งการขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของตับ CYP3A4 microsomal ลง 42% (rocuronium สมาธิ 189 μM) พบ ลักษณะพิเศษนี้ได้รับการยืนยัน ด้วยสอง CYP3A4 พื้นผิว diazepam (temazepam กำเนิด) และฮอร์โมนเพศชาย (ก่อตัวของ 6β-hydroxytestosterone) กิจกรรม CYP2C9 และ CYP2C19 ถูกห้ามลงไป 75-80% (ที่ความเข้มข้น rocuronium เดียวกัน) ไม่มีการห้ามกิจกรรมอื่น ๆ CYPs microsomal ด้วย rocuronium พิสูจน์ของ rocuronium โต้ตอบกับยาอื่น ๆ (diazepam), ผลของ rocuronium ก่อ ของ metabolites diazepam หลัก temazepam (โดย CYP3A4) desmethyldiazepam, (ยังเรียกว่า nordiazepam ก่อตั้งขึ้น โดย CYP2C19) ในวัฒนธรรมหลักของ hepatocytes มนุษย์ได้ถูกตรวจสอบ Rocuronium เกิดยับยั้งปฏิกิริยาทั้ง 20 และ 15% ตามลำดับ ผลการเปิดความเป็นไปได้ว่า อาจสังเกตโต้ rocuronium มียา metabolized โดย CYP3A4 (และอาจ CYP2C19)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

rocuronium เป็นตัวแทนการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อทำหน้าที่เป็นศัตรูในการแข่งขันของ acetylcholine ผลการยับยั้งของไมโครตับแต่ละแปด cytochromes P450 (CYP) ถูกแสดงไว้ ในฐานะที่เป็นผู้ป่วยจะ premedicated ประจำกับกล่อมเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์กับยากล่อมประสาท rocuronium ได้รับการศึกษายัง ผลการศึกษาพบว่า rocuronium โต้ตอบกับตับของมนุษย์ CYPs ไมโครโดยจับกับสารตั้งต้นที่เว็บไซต์ ถัดไปความเข้มข้นขึ้นอยู่กับการยับยั้ง CYP3A4 ไมโครตับลงไป 42% (ที่มีความเข้มข้น rocuronium 189 ไมครอน) ก็พบว่า ผลกระทบนี้จะได้รับการยืนยันกับสองพื้นผิว CYP3A4, ฮอร์โมนเพศชาย (การก่อตัวของ6β-hydroxytestosterone) และยากล่อมประสาท (นอนหลับก่อตัว) กิจกรรม CYP2C9 และ CYP2C19 ถูกยับยั้งลงไป 75-80% (ที่มีความเข้มข้น rocuronium เดียวกัน) กิจกรรมของ CYPs ไมโครอื่น ๆ ไม่ได้รับการยับยั้งโดย rocuronium เพื่อพิสูจน์ความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์ rocuronium กับยาอื่น ๆ (กล่อม) ผลของการ rocuronium การก่อตัวของสารกล่อมหลักนอนหลับ (โดย CYP3A4) และ desmethyldiazepam (ยังเป็นที่รู้จัก nordiazepam; เกิดขึ้นจาก CYP2C19) ในวัฒนธรรมหลักของเซลล์ตับมนุษย์มี รับการตรวจสอบ rocuronium ได้ก่อให้เกิดการยับยั้งการเกิดปฏิกิริยาทั้ง 20 และ 15% ตามลำดับ ผลการเปิดเป็นไปได้ว่าการมีปฏิสัมพันธ์ของ rocuronium กับยาเสพติดโดยการเผาผลาญ CYP3A4 (และอาจจะยัง CYP2C19) อาจจะสังเกตเห็น

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

rocuronium neuromuscular blocking agent เป็นหน้าที่เป็นผู้แข่งขันของ acetylcholine . ผลของการยับยั้งแปดแต่ละตับตับไซโตโครมพี ( CYP ) ได้แก่ เป็นผู้ป่วยที่ตรวจ premedicated กับไดอะซีแพม การโต้ตอบที่เป็นไปได้ของแพมด้วย rocuronium ยังได้ศึกษาผลการวิจัยพบว่ามีปฏิสัมพันธ์กับมนุษย์ rocuronium ตับตับ cyps โดยผูกพันกับ 100 เว็บไซต์ ต่อไป ขึ้นอยู่กับปริมาณสารสกัดจากตับ ( ตับลงถึง 42% ( ที่ความเข้มข้น rocuronium 189 μ M ) พบว่า ผลนี้ได้รับการยืนยันกับสองสร้างพื้นผิวฮอร์โมนเพศชาย ( เกิด 6 บีตา - hydroxytestosterone ) และไดอะซีแพม ( รูปแบบทีมาซีแพม )และกิจกรรม cyp2c9 cyp2c19 ถูกยับยั้งลง 75-80% ( ความเข้มข้น rocuronium เดียวกัน ) กิจกรรมของ cyps เพิ่มอื่น ๆได้ถูกยับยั้งโดย rocuronium . เพื่อพิสูจน์ความเป็นไปได้ของ rocuronium ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ ( แพม ) ผลของ rocuronium ต่อการก่อตัวของสารไดอะหลักทีมาซีแพม ( สร้าง ) และ desmethyldiazepam ( เรียกว่าส่วนลด ;รูปแบบโดย cyp2c19 ) ในวัฒนธรรมหลักของมนุษย์เซลล์ตับได้รับการตรวจสอบ rocuronium ทำให้เกิดการยับยั้งปฏิกิริยาโดยทั้ง 20 และ 15 ตามลำดับ การเปิดความเป็นไปได้ว่าปฏิกิริยาของ rocuronium กับยา metabolized โดยสร้าง ( และอาจจะยัง cyp2c19 ) อาจจะสังเกต .