Peroxisome proliferator-activated r

Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ) is a key regulator of glucose and lipid metabolism.

Agonists of this nuclear receptor are used in the treatment of type 2 diabetes and are also studied as a potential treatment of other metabolic diseases, including nonalcoholic fatty liver disease.

Silymarin, a concentrated phenolic mixture from milk thistle (Silybum marianum) seeds, is used widely as a supportive agent in the treatment of a variety of liver diseases. In this study, the PPARγ activation potential of silymarin and its main constituents was investigated.

Isosilybin A (3) caused transactivation of a PPARγ-dependent luciferase reporter in a concentration-dependent manner.

This effect could be reversed upon co-treatment with the PPARγ antagonist T0070907.

In silico docking studies suggested a binding mode for 3 distinct from that of the inactive silymarin constituents, with one additional hydrogen bond to Ser342 in the entrance region of the ligand-binding domain of the receptor.

Hence, isosilybin A (3) has been identified as the first flavonolignan PPARγ agonist, suggesting its further investigation as a modulator of this nuclear receptor.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แกมมา peroxisome proliferator-เรียกใช้งานตัวรับ (PPARγ) เป็นตัวควบคุมคีย์ของกลูโคสและไขมันเผาผลาญ

Agonists ของตัวรับนี้นิวเคลียร์จะใช้ในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 และยังมีศึกษาให้การรักษาอื่น ๆ โรค โรคตับไขมัน nonalcoholic รวมถึงอาจเกิดขึ้น

Silymarin ส่วนผสมฟีนอเข้มข้นจากเมล็ดพืชนมธิส (Silybum marianum) ใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นตัวแทนสนับสนุนในการรักษาของโรคตับ ในการศึกษานี้ มีสอบสวนอาจเปิดใช้งาน PPARγ silymarin และ constituents เป็นหลัก

Transactivation Isosilybin A (3) การเกิดขึ้นของผู้สื่อข่าว luciferase ขึ้นอยู่กับ PPARγ ในลักษณะขึ้นอยู่กับความเข้มข้น

ผลนี้สามารถย้อนกลับเมื่อรักษาร่วมกับปฏิปักษ์ PPARγ T0070907

ใน silico เทียบการศึกษาแนะนำวิธีการผูกสำหรับ 3 แตกต่างจากที่ constituents silymarin งาน กับพันธะไฮโดรเจนเพิ่มเติมหนึ่งเพื่อ Ser342 ในแคว้นลิแกนด์รวมโดเมนของตัวรับเข้า

จึง isosilybin (3) มีการระบุเป็นที่แรก flavonolignan PPARγ อะโกนิสต์ แนะนำการตรวจสอบเพิ่มเติมเป็น modulator เป็นตัวรับนี้นิวเคลียร์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เพอรอกซิโซม proliferator กระตุ้นตัวรับแกมมา ( ppar γ ) เป็นตัวควบคุมหลักของกลูโคสและการเผาผลาญไขมัน

ตัวนี้ตัวรับนิวเคลียร์ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาศักยภาพการรักษาอื่น ๆเช่นโรคเกี่ยวกับการเผาผลาญอาหาร รวมทั้ง nonalcoholic ไขมันตับโรค

เข้มข้นส่วนผสมจากสาร silymarin milk thistle ( ซิลิบัม มาเรียนัม ) , เมล็ดถูกใช้อย่างกว้างขวางในฐานะตัวแทนสนับสนุนในการรักษาความหลากหลายของโรคตับ ในการศึกษานี้ ppar γกระตุ้นศักยภาพของ silymarin และองค์ประกอบหลักที่ถูกสอบสวน

isosilybin ( 3 ) ทำให้ transactivation ของ ppar γ - นักข่าว ลูซิเฟอเรส ( ในความเข้มข้นขึ้นอยู่กับลักษณะ

ผลนี้สามารถย้อนกลับได้เมื่อร่วมการรักษาด้วย ppar γปฏิปักษ์ t0070907 .

สำหรับ Docking การศึกษาชี้ให้เห็นผูกโหมด 3 แตกต่างจากที่ขององค์ประกอบซิลิมารินใช้งาน กับอีกหนึ่งพันธะไฮโดรเจนกับ ser342 ทางเข้าเขตของลิแกนด์ผูกพันโดเมนของรีเซพเตอร์

ดังนั้น isosilybin ( 3 ) ได้รับการระบุว่าเป็นครั้งแรก flavonolignan ppar γอะโกนิสต์ แนะนําการสอบสวนเพิ่มเติมเป็น Modulator ตัวรับนิวเคลียร์นี้