3. Results3.1. In vitro lipoxygenas

3. Results
3.1. In vitro lipoxygenase inhibition assay
All compounds showed promising inhibitory activity
against lipoxygenase. IC50 values of Taxusabietane A, Taxusabietane
C and Taxamairin F were 57±0.31. Standard compound
Baicalein and Tenidap sodium showed the IC50 value
being 22.1±0.03 μM and 41.6±0.02 μM.
3.2. Molecular docking simulations
Taxusabietane A showed considerable molecular interactions
with important subsites of LOX catalytic site (Fig. 2).
Keto group of Taxusabietane A at position C-7 seems to play a
vital role in its inhibitory activity through hydrogen bonding
interactions with His523 at distance of 3.06 Å (Fig. 3). This
macromolecular complex was further stabilized by the
favorable hydrophobic interactions (Fig. 4) between the
enzyme and Val769, Leu773, and Ile572. On other side,
methoxy group at position C-12 was held strongly through
hydrogen bonding (2.98 Å) with His518. Phenolic group at
position was found to be interacting with Trp519 via hydrogen
bonding (3.11 Å). Molecular shape of Taxusabietane A fits
well into the binding pocket, thus preventing access of
substrate to catalytic site of LOX. As a whole, Taxusabietane A
seems to be supported by both hydrophilic and hydrophobic
interactions. No electrostatic clash was observed between
LOX and Taxusabietane A.
3.3. Carrageenan-induced oedema
Taxusabietane A significantly (pb0.05) reduced oedema
induced by carrageenan at a dose 5 and 10 mg/kg (Fig. 5).
However standard compound indomethacin (5 mg/kg) showed
comparatively better activity than test compounds.
3.4. Acute toxicity
All the compounds were found safe after 48 h of
administration. Statistically, no considerable difference was
observed between the negative control and other treatment
groups both in terms of mortality and morbidity.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

3. ผลลัพธ์3.1. ทดสอบการยับยั้ง lipoxygenase การเพาะเลี้ยงสารทั้งหมดที่พบว่าลิปกลอสไขกิจกรรมกับ lipoxygenase ค่า IC50 ของ Taxusabietane A, TaxusabietaneC และ Taxamairin F ได้ 57±0.31 มาตรฐานที่ซับซ้อนโซเดียม Baicalein และ Tenidap แสดงให้เห็นว่าค่า IC50มี 22.1±0.03 μM และ 41.6±0.02 μM3.2. โมเลกุลเทียบจำลองTaxusabietane A แสดงโต้ตอบระดับโมเลกุลมากมีไซต์ย่อยที่สำคัญของเว็บไซต์ LOX ตัวเร่งปฏิกิริยา (Fig. 2)กลุ่ม Keto A Taxusabietane ที่ตำแหน่ง C-7 น่าจะ เล่นเป็นบทบาทสำคัญในกิจกรรมของลิปกลอสไขผ่านงานไฮโดรเจนโต้ตอบกับ His523 ในระยะ 3.06 Å (Fig. 3) นี้คอมเพล็กซ์ macromolecular ไม่เสถียรโดยเพิ่มเติมการอัน hydrophobic โต้ (Fig. 4) ระหว่างการเอนไซม์ และ Val769, Leu773 และ Ile572 ในอีกด้านหนึ่งกลุ่ม methoxy ตำแหน่ง C-12 ถูกจัดขอผ่านไฮโดรเจนยึด (2.98 Å) กับ His518 กลุ่มฟีนอพบตำแหน่งการโต้ตอบกับ Trp519 ผ่านไฮโดรเจนยึด (3.11 Å) เหมาะกับรูปร่างโมเลกุลของ Taxusabietane Aเป็นกระเป๋าผูก ป้องกันการเข้าถึงของพื้นผิว LOX ไปตัวเร่งปฏิกิริยา ทั้งหมด Taxusabietane Aดูเหมือนว่าจะได้รับการสนับสนุน โดย hydrophilic และ hydrophobicโต้ตอบ ปะทะสถิตไม่ถูกตรวจสอบระหว่างLOX และอ. Taxusabietane3.3. carrageenan-เกิด oedemaTaxusabietane A oedema ลด (pb0.05)เกิดจาก carrageenan ปริมาณ 5 และ 10 มก./กก. (Fig. 5)อย่างไรก็ตาม พบว่ามาตรฐาน indomethacin ผสม (5 mg/kg)ดีอย่างหนึ่งดีกว่ากิจกรรมกว่าทดสอบสารประกอบ3.4 ความเป็นพิษที่เฉียบพลันสารทั้งหมดพบเซฟหลัง h 48 ของจัดการ ทางสถิติ มีความแตกต่างไม่มากสังเกตระหว่างการควบคุมการลบและการรักษาอื่น ๆกลุ่มทั้งการตายและ morbidity

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

3. ผล
3.1 ในการทดสอบการยับยั้ง lipoxygenase หลอดทดลอง
สารประกอบทั้งหมดแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการยับยั้งแนวโน้ม
กับ lipoxygenase ค่า IC50 ของ Taxusabietane, Taxusabietane
C และ F Taxamairin 57 ± 0.31 มาตรฐานสาร
Baicalein และโซเดียม Tenidap แสดงให้เห็นว่าค่า IC50
เป็น 22.1 ± 0.03 ไมครอนและ 41.6 ± 0.02 ไมครอน.
3.2 เชื่อมต่อการจำลองโมเลกุล
Taxusabietane แสดงให้เห็นว่าการมีปฏิสัมพันธ์ในระดับโมเลกุลมาก
กับไซต์ย่อยที่สำคัญของเว็บไซต์แซลมอนรมควันตัวเร่งปฏิกิริยา (รูปที่. 2).
กลุ่ม Keto ของ Taxusabietane ที่ตำแหน่ง C-7 ดูเหมือนว่าจะเล่น
บทบาทสำคัญในการยับยั้งผ่านพันธะไฮโดรเจน
ปฏิสัมพันธ์กับ His523 ที่ระยะทาง ของ 3.06 Å (รูปที่. 3) นี้
ซับซ้อน macromolecular มีเสถียรภาพต่อไปโดย
การมีปฏิสัมพันธ์ที่ดีไม่ชอบน้ำ (รูปที่. 4) ระหว่าง
เอนไซม์และ Val769, Leu773 และ Ile572 ในด้านอื่น ๆ ,
กลุ่ม methoxy ที่ตำแหน่ง C-12 ที่จัดขึ้นอย่างยิ่งผ่าน
พันธะไฮโดรเจน (2.98 Å) กับ His518 กลุ่มฟีนอลที่
ได้รับตำแหน่งที่พบว่ามีการปฏิสัมพันธ์กับ Trp519 ผ่านไฮโดรเจน
พันธะ (3.11 Å) รูปร่างโมเลกุลของ Taxusabietane เหมาะกับ
ดีในกระเป๋าที่มีผลผูกพันดังนั้นการป้องกันการเข้าถึงของ
สารตั้งต้นไปยังเว็บไซต์เร่งปฏิกิริยาของแซลมอนรมควัน ในฐานะที่เป็นทั้ง Taxusabietane
ดูเหมือนว่าจะได้รับการสนับสนุนจากทั้งน้ำและไม่ชอบน้ำ
ปฏิสัมพันธ์ ไม่มีการปะทะกันไฟฟ้าสถิตพบว่าระหว่าง
แซลมอนรมควันและ Taxusabietane A.
3.3 อาการบวมน้ำคาราจีแนนที่เกิดขึ้น
อย่างมีนัยสำคัญ Taxusabietane (pb0.05) ลดอาการบวมน้ำ
ที่เกิดจากคาราจีแนนขนาด 5 และ 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัม (รูปที่. 5).
สารมาตรฐานอย่างไรก็ตาม indomethacin (5 mg / kg) แสดงให้เห็นว่า
กิจกรรมที่ดีกว่าเมื่อเทียบกับสารทดสอบกว่า
3.4 พิษเฉียบพลัน
สารประกอบทั้งหมดถูกพบที่ปลอดภัยหลังจาก 48 ชั่วโมงของ
การบริหารงาน สถิติไม่แตกต่างกันมากได้รับการ
ตั้งข้อสังเกตระหว่างการควบคุมเชิงลบและการรักษาอื่น ๆ
กลุ่มทั้งในแง่ของการตายและการเจ็บป่วย

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

3 . ผลลัพธ์
3.1 . การใช้สารยับยั้งทุกภาค

กับกิจกรรมพบแนวโน้มว่าภาค . ic50 ค่า taxusabietane , taxusabietane
C และ F taxamairin จำนวน 57 ± 0.31 . baicalein สารประกอบ
มาตรฐานและ tenidap โซเดียมพบ ic50 ค่า
ถูก 22.1 ± 0.03 μ M และ 41.6 ± 0.02 μเมตร
2 . สำหรับจำลอง
โมเลกุลtaxusabietane เป็นพบมากของโมเลกุลที่มีลักษณะสำคัญของ LOX
บนเว็บไซต์ ( รูปที่ 2 ) กลุ่มที่กระตุ้นด้วย
taxusabietane ตำแหน่งเป็น C-7 ดูเหมือนว่าจะเล่นบทบาทสำคัญในการยับยั้งกิจกรรมของผ่านพันธะไฮโดรเจน
ปฏิสัมพันธ์กับ his523 ที่ระยะห่างจาก 3.06 กริพเพน ( รูปที่ 3 ) ที่ซับซ้อนนี้ยังทรงตัว โดยการนํา

ดี ( รูป ) ปฏิสัมพันธ์4 ) ระหว่างเอนไซม์และ val769 leu773
, , และ ile572 . ในด้านอื่น ๆ ,
เมท็อกซี่กลุ่มที่ตำแหน่งซี 12 จัดขึ้นขอผ่าน
พันธะไฮโดรเจน ( 2.98 Å ) กับ his518 . ฟีนอล กลุ่ม
ตำแหน่งพบว่ามีการโต้ตอบกับ trp519 ผ่านพันธะไฮโดรเจน
( 3.11 Å ) รูปร่างโมเลกุลของ taxusabietane เป็นพอดี
ดีเข้ากระเป๋าผูก ดังนั้นการป้องกันการเข้าถึงของเว็บไซต์
วัสดุเร่งของปลาแซลมอนรมควัน .เป็นทั้ง taxusabietane เป็น
ดูเหมือนว่าจะได้รับการสนับสนุนโดยทั้งน้ำและ hydrophobic
การโต้ตอบ ไม่มีไฟฟ้าสถิต ปะทะ พบระหว่างและ A .

LOX taxusabietane 3.3 . แนนเกิดอาการบวมน้ำ
taxusabietane อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ( pb0.05 ) ลดอาการบวมน้ำและคาราจีแนน
ในขนาด 5 และ 10 มก. / กก. ( ภาพที่ 5 ) .
แต่มาตรฐานสารอินโด ( 5 มก. / กก. ) พบ
กิจกรรมการเปรียบเทียบที่ดีกว่าสารทดสอบ
3.4 . พิษเฉียบพลัน
สารประกอบทั้งหมดพบว่าปลอดภัย หลังจาก 48 ชั่วโมงของ
) สถิติที่ไม่มีความแตกต่างมากระหว่างการควบคุมตรวจสอบและลบ

กลุ่มอื่นๆ ทั้งในแง่ของการเสียชีวิต และความเจ็บป่วย