ดีเฟนซิน constitute a family of nat

ดีเฟนซิน constitute a family of natural antimicrobial peptides involved in non-specific, or innate, immunity. They are small เปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวก consisting of chains of 36 to 42 amino acids ซึ่งประกอบรวมด้วย intramolecular disulfide bridges. In man, they have a broad spectrum of very efficient antibacterial and


5













10













15













20













25













30

antifungal activities, and are divided into two groups, namely a-ดีเฟนซิน and
p-ดีเฟนซิน. The latter are present on all epithelia, ที่รวมถึง the cutaneous
epithelium and the lachrymal and buccal mucosae, and in numerous organs, and
play an important rote in responses to infections. 13-ดีเฟนซิน are released
following the activation of specific รีเซปเตอร์, the โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์ (TLRs).
Studies have shown that commensal bacterial flora and pathogenic flora
use different f3-ดีเฟนซิน induction routes. Thus, the skin has molecular means for differentiating and combating bacteria.
The "โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์" (TLRs) are membrane รีเซปเตอร์ expressed by the
family of TLR genes which have a fundamental role in the recognition of
pathogenic microorganisms and the activation of innate immunity. They modulate
the production of cytokines necessary for efficient immunity. TLR4 and TLR2 are
active during the recognition of lipopolysaccharides (LPSs) present on Gram-
negative bacteria. LPS is a pro-inflammatory bacterial endotoxin. TLR2 more
particularly recognizes the peptidoglycan of Gram-positive bacteria and TLR4
recognizes the LPS of Gram-negative bacteria. In the skin, the proteins TLR2 and
TLR4 are expressed on the keratinocytes and TLR2 on the sebaceous glands.
ดีเฟนซิน play the unusual role of elicitors, i.e. of a molecule that is
capable of triggering a defence mechanism of the organism. Thus, naturally
present in the skin, they are stimulated to reinforce the protection of weakened
skin. In an environment that is often hostile, it is important to aid the biological
functions in order to maintain the quality and condition of a sound and healthy
skin. The notion of elicitor involves inciting the biological pathways present in the skin to react better in the face of external attack.
The antimicrobial properties of human B-ดีเฟนซิน (HBD-3) are described in patent application WO 01/92309.







4
กรดไฮยาลูโรนิก is a natural disaccharide-based polymer ซึ่งประกอบรวมด้วย D-
glucuronic acid and N-acetylglucosamine units linked via glucoside bonds. Its properties are very variable, depending on its molecular weight. กรดไฮยาลูโรนิกs with a high molecular weight, of greater than 1000 kDa, are essentially used for promoting the moisturization of the skin by means of the hydrophilic carbohydrate network they constitute. กรดไฮยาลูโรนิกs of low molecular weight, of less than about 50 kDa, can cross the stratum corneum barrier and stimulate the CD44 รีเซปเตอร์ responsible for the neosynthesis of กรดไฮยาลูโรนิก in the dermis.


10





















































30

กรดไฮยาลูโรนิก, like collagen, is one of the main constituents of the
extracellular matrix of the dermis and it plays an important role in cell growth
and in the maintenance of moisturization. In the course of skin ageing, a decrease
in its concentration in the dermis is observed. กรดไฮยาลูโรนิก is a
glycosaminoglycan that is often used in cosmetic and dermatological
compositions, generally in the form of sodium hyaluronate, especially for
promoting moisturization and for stimulating cicatrization and the natural
defences of the skin. It is also used in cosmetic surgery for filling wrinkles, in
medical treatments for combating arthrosis, and in ophthalmology. Various
crosslinked or non-crosslinked กรดไฮยาลูโรนิก derivatives, which may show good
resistance to enzymatic degradation, and which may be used in particular in
cosmetic compositions, are described, for example, in patent application
WO 2011/080 450. Various forms of กรดไฮยาลูโรนิก are well known and
commercially available.
It has been proposed to combine กรดไฮยาลูโรนิก or derivatives with
chondroitin sulfate, as in patent application WO 2009/073 437, or with a retinoid
and an oligosaccharide, as in patent FR 2 894 827. Heavy metal salts of กรดไฮยาลูโรนิกhave also been proposed in antimicrobial compositions, as described in
patent application WO 87/05517. Patent US 6 180 601 describes a pharmaceutical
composition using a กรดไฮยาลูโรนิก of tow molecular weight, i.e. 50 to 200 kDa,
forming a matrix incorporating a peptide or a protein, for example a growth







5
hormone. Patent application WO 2006/130 974 relates to peptides preferably containing 15 to 40 amino acids, which can bind, on the one hand, to กรดไฮยาลูโรนิก, and, on the other hand, to the bacterial capsule containing กรดไฮยาลูโรนิก, and which may be used in the presence of a lipid to form liposomes. A


5













10













15













20













25













30

pharmaceutical composition ซึ่งประกอบรวมด้วย a peptide derived from lactoferrin and
กรดไฮยาลูโรนิก is described in patent application WO 2010/081 800.
Studies carried out by the Applicant have demonstrated that it is possible
to obtain efficient antimicrobial activity, equivalent to that of local antiseptics
and antibiotics, by combining an เปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวก with a กรดไฮยาลูโรนิก of medium molecular weight, and that the antimicrobial activity of the
cationic peptide is potentiated by the combination with กรดไฮยาลูโรนิก which
stimulates the production of p-ดีเฟนซิน. The term "antimicrobial activity" means antibacterial and/or antiviral and/or antifungal activity.
The object of the การประดิษฐ์นี้ is to propose a novel topical
composition which has antimicrobial properties, making it possible to efficiently
treat cutaneous microbial infections and to reinforce the skin's natural defence ,
without resorting to chemical antiseptics or antibiotics.
A subject of the การประดิษฐ์นี้ is thus a dermatological composition
ซึ่งประกอบรวมด้วย in combination at least one cationic antimicrobial peptide and
กรดไฮยาลูโรนิก of medium molecular weight or a salt thereof.
A subject of the การประดิษฐ์นี้ is also an antimicrobial topical
dermatological composition ซึ่งประกอบรวมด้วย in combination at least one เปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวก coupled to a lipid, and กรดไฮยาลูโรนิก, or a salt thereof,
with a molecular weight of between 100 kDa and 800 kDa.
Finally, a subject of the การประดิษฐ์นี้ is a composition ซึ่งประกอบรวมด้วย at
least one เปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวก coupled to a lipid, and กรดไฮยาลูโรนิก of medium molecular weight or a salt thereof, in combination, for use in the
treatment of cutaneous, integumental or mucosal microbial infections.
Such a composition is useful in human dermatology for treating skin wounds by virtue of its antimicrobial properties.







6
It is also useful in dermatology and in ophthalmology, more particularly for treating infections associated with chronic acute wounds, folliculitis, overinfections of dermatological inflammatory diseases, blepharitis, meibomitis and conjunctivitis.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ดีเฟนซินเป็นครอบครัวของเปปจุลินทรีย์ธรรมชาติเกี่ยวข้องกับภูมิคุ้มกันที่ไม่เฉพาะเจาะจง หรือ ข้อสอบ จะประกอบด้วยโซ่ของสะพาน 36-42 กรดอะมิโนซึ่งประกอบรวมด้วยไดซัลไฟด์ intramolecular เปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกขนาดเล็ก ในคน มีสเปกตรัมกว้างของยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพมาก และ 51015202530 กิจกรรมต้านเชื้อรา และจะแบ่งเป็นสองกลุ่ม ได้แก่ a-ดีเฟนซิน และ p-ดีเฟนซิน หลังอยู่บนทั้งหมด epithelia ที่รวมถึงผิวหนัง epithelium และ mucosae เกี่ยวกับน้ำตา และ buccal และ ใน อวัยวะต่าง ๆ และ เล่น rote สำคัญในการตอบสนองการติดเชื้อ มีการเปิดตัว 13-ดีเฟนซิน ต่อการเรียกใช้การรีเซปเตอร์ โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์ (TLRs)ศึกษาแสดงให้เห็นว่า commensal แบคทีเรียพืชและพืช pathogenic ใช้เส้นทางแม่เหล็กไฟฟ้าอื่น f3-ดีเฟนซิน ดังนั้น ผิวมีโมเลกุลหมายถึงขึ้นต้น และต่อสู้แบคทีเรีย"โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์" (TLRs) มีเยื่อรีเซปเตอร์แสดงโดยการ ครอบครัวของยีน TLR ซึ่งมีบทบาทพื้นฐานในการรู้ของ จุลินทรีย์และเปิดใช้งานของภูมิคุ้มกันโดยธรรมชาติ พวกเขา modulate การผลิตของ cytokines ที่จำเป็นสำหรับภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพ TLR4 และ TLR2 ทำงานอยู่ระหว่างการรับรู้ของ lipopolysaccharides (LPSs) อยู่ในกรัม-แบคทีเรียที่เป็นค่าลบ LPS endotoxin แบคทีเรียเป็น pro-อักเสบได้ TLR2 เพิ่มเติม โดยเฉพาะอย่างยิ่งรู้จักเปบทิโดไกลแคนของแบคทีเรียและ TLR4 รู้จักแบคทีเรีย LPS ของแบคทีเรียแกรมลบ ผิว โปรตีน TLR2 และ TLR4 ถูกแสดงใน keratinocytes และ TLR2 ในต่อมไขมันดีเฟนซินเล่นบทบาทของ elicitors เช่นของโมเลกุลที่ผิดปกติ ความสามารถในการป้องกันกลไกของสิ่งมีชีวิตที่เรียก ดังนั้น ตามธรรมชาติ อยู่ในผิวหนัง มีขาวกระตุ้นหนุนคุ้มครองลดลง ผิวหนัง ในสภาพแวดล้อมที่เป็นศัตรู จะต้องช่วยทางชีวภาพ ฟังก์ชันเพื่อรักษาคุณภาพและสภาพ ของเสียง และมีสุขภาพดี ผิวหนัง แนวคิดของ elicitor เกี่ยวข้อง inciting มนต์ชีวภาพปัจจุบันผิวตอบสนองดีกว่าหน้าโจมตีภายนอกสมบัติยับยั้งจุลินทรีย์ของมนุษย์ B-ดีเฟนซิน (HBD-3) ได้อธิบายไว้ในโปรแกรมประยุกต์สิทธิบัตร WO 01/92309 4กรดไฮยาลูโรนิกเป็นซึ่งประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ธรรมชาติไดแซ็กคาไรด์จาก D-กรด glucuronic และ N acetylglucosamine หน่วยเชื่อมโยงผ่านพันธบัตร glucoside คุณสมบัติผันแปรมาก ขึ้นอยู่กับน้ำหนักโมเลกุลของ กรดไฮยาลูโรนิกs กับน้ำหนักโมเลกุลสูง ของมากกว่า 1000 kDa หลักใช้ในการส่งเสริม moisturization ของผิวหนังโดยใช้เครือข่ายคาร์โบไฮเดรต hydrophilic จะประกอบ กรดไฮยาลูโรนิกs ของต่ำน้ำหนักโมเลกุล ของน้อยกว่าประมาณ 50 kDa สามารถข้ามอุปสรรค stratum corneum และกระตุ้นการ CD44 รีเซปเตอร์ neosynthesis ของกรดไฮยาลูโรนิกในผิวหนังชอบได้ 1030 กรดไฮยาลูโรนิก เช่นคอลลาเจน เที่ยว constituents หลักของการ เคลือบผิวหนังและมีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตของเซลล์ และ ในการบำรุงรักษาของ moisturization ในหลักสูตรของอายุ ผิวหนังลดลง ในความเข้มข้นในหนังแท้จะดำเนินการ กรดไฮยาลูโรนิกเป็นการ glycosaminoglycan ที่มักใช้ในเครื่องสำอาง และ dermatological องค์ โดยทั่วไปในรูปของโซเดียม hyaluronate โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ ส่งเสริม moisturization และ cicatrization กระตุ้นและธรรมชาติ defences ของผิว นอกจากนี้ยังใช้ในศัลยกรรมสำหรับเติมริ้วรอย รักษาพยาบาลโรคข้อต่อสู้ และจักษุวิทยา ต่าง ๆ crosslinked หรือไม่ crosslinked กรดไฮยาลูโรนิกอนุพันธ์ ซึ่งอาจแสดงดี ความต้านทานการลดประสิทธิภาพของเอนไซม์ในระบบ และอาจนำมาใช้โดยเฉพาะใน เครื่องสำอางองค์ อธิบาย ตัวอย่าง ในสิทธิบัตร WO 2011/080 450 แบบฟอร์มต่าง ๆ ของกรดไฮยาลูโรนิกจะรู้จัก และ ใช้ได้ในเชิงพาณิชย์ได้รับการเสนอชื่อรวมกรดไฮยาลูโรนิกหรือตราสารอนุพันธ์กับ chondroitin ซัลเฟต ในโปรแกรมประยุกต์สิทธิบัตร 437 WO 2009/073 หรือ retinoid ตัว และ oligosaccharide เป็น ในสิทธิบัตร FR 2 894 827 เกลือโลหะหนักของ กรดไฮยาลูโรนิกhave นอกจากนี้ยัง ได้นำเสนอในองค์จุลินทรีย์ ตามที่อธิบายไว้ใน สิทธิสมัคร WO 87/05517 สิทธิบัตรสหรัฐอเมริกา 6 180 601 อธิบายยา องค์ประกอบที่ใช้กรดไฮยาลูโรนิกของใยน้ำหนักโมเลกุล เช่น 50-200 kDa เป็นเมทริกซ์เพจเป็นเพปไทด์หรือโปรตีน การเจริญเติบโตเช่น 5ฮอร์โมน โปรแกรมประยุกต์สิทธิบัตร 974 WO 2006/130 กับเปปไทด์ควรประกอบด้วย 15 40 กรดอะมิโน ซึ่งสามารถผูก คง กับกรดไฮยาลูโรนิก และ ในทางกลับกัน กับแคปซูลแบคทีเรียประกอบด้วยกรดไฮยาลูโรนิก และซึ่งอาจใช้ในต่อหน้าของกระบวนการแบบฟอร์ม liposomes A 51015202530 ส่วนประกอบยาซึ่งประกอบรวมด้วยเป็นเพปไทด์มา lactoferrin และ กรดไฮยาลูโรนิกอธิบายไว้ในโปรแกรมประยุกต์สิทธิบัตร 800 WO 2010/081ศึกษาที่ดำเนินการ โดยผู้สมัครได้แสดงว่า เป็นไปได้ รับมีประสิทธิภาพจุลินทรีย์กิจกรรม เทียบเท่ากับสารท้องถิ่น ยา ปฏิชีวนะ การรวมเป็นเปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกกับกรดไฮยาลูโรนิกน้ำหนักโมเลกุลปานกลาง และที่และกิจกรรมของจุลินทรีย์ เพปไทด์ cationic เป็น potentiated โดยร่วมกับกรดไฮยาลูโรนิกที่ กระตุ้นการผลิตของ p-ดีเฟนซิน คำว่า "กิจกรรมจุลินทรีย์" หมายความว่า กิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย และ/หรือยาต้านไวรัส หรือต้านเชื้อราของการประดิษฐ์นี้จะนำเสนอเฉพาะนวนิยาย องค์ประกอบที่มีคุณสมบัติต้านจุลชีพ การทำให้สามารถได้อย่างมีประสิทธิภาพ รักษาติดเชื้อจุลินทรีย์ที่ผิวหนังและ เพื่อเสริมสร้างการป้องกันของผิวตามธรรมชาติ โดยไม่ต้องพยายามมากสารเคมีหรือยาปฏิชีวนะเรื่องของการประดิษฐ์นี้เป็นองค์ประกอบ dermatological ซึ่งประกอบรวมด้วยรวมเพปไทด์ต้านจุลชีพ cationic น้อย และ กรดไฮยาลูโรนิกน้ำหนักโมเลกุลปานกลางหรือเกลือดังกล่าวยังมีเรื่องของการประดิษฐ์นี้เป็นจุลินทรีย์เฉพาะ องค์ประกอบ dermatological ซึ่งประกอบรวมด้วยรวมเปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกน้อยควบคู่กับ กระบวนการ และกรดไฮยาลูโรนิก หรือเกลือดังกล่าว มีโมเลกุลน้ำหนักของระหว่าง 100 kDa และ 800 kDaสุดท้าย เรื่องของการประดิษฐ์นี้เป็นซึ่งประกอบรวมด้วยส่วนประกอบที่ เปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกอย่างน้อยหนึ่งควบคู่กับระดับไขมันในเลือด และกรดไฮยาลูโรนิกน้ำหนักโมเลกุลปานกลางหรือเกลือดังกล่าว ในชุด สำหรับใช้ในการ การรักษาติดเชื้อจุลินทรีย์ที่ผิวหนัง integumental หรือ mucosalองค์ประกอบดังกล่าวจะเป็นประโยชน์ในผิวหนังมนุษย์สำหรับรักษาบาดแผลผิวหนังอาศัยคุณสมบัติของจุลินทรีย์ 6ยังเป็นประโยชน์ ในผิวหนัง และ จักษุ มากขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับแผลเฉียบพลันเรื้อรัง folliculitis, overinfections โรคอักเสบ dermatological, blepharitis, meibomitis และโรคตาแดง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ดีเฟนซินเป็นครอบครัวของเปปไทด์ต้านจุลชีพธรรมชาติที่เกี่ยวข้องกับการที่ไม่เฉพาะเจาะจงหรือทำให้เกิดภูมิคุ้มกัน มันมีขนาดเล็กเปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกประกอบด้วยโซ่ 36-42 กรดอะมิโนซึ่งประกอบรวมด้วยสะพานซัลไฟด์ภายในโมเลกุล ในคนที่พวกเขามีสเปกตรัมของแบคทีเรียที่มีประสิทธิภาพมากและ5 10 15 20 25 30 กิจกรรมต้านเชื้อราและมีการแบ่งออกเป็นสองกลุ่มคือ a- ดีเฟนซินและp- ดีเฟนซิน หลังที่มีอยู่ใน epithelia ทุกที่รวมถึงผิวหนังเยื่อบุผิวและน้ำตาและแก้ม mucosae และในอวัยวะต่าง ๆ นานาและเล่นท่องจำสำคัญในการตอบสนองต่อการติดเชื้อ 13- ดีเฟนซินถูกปล่อยออกมาดังต่อไปนี้การเปิดใช้งานที่เฉพาะเจาะจงรีเซปเตอร์, โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์ (TLRs). การศึกษาได้แสดงให้เห็นว่าแบคทีเรีย commensal และพืชที่ทำให้เกิดโรคที่แตกต่างกันใช้ f3- ดีเฟน ซินเส้นทางการเหนี่ยวนำ ดังนั้นผิวมีวิธีการที่แตกต่างในระดับโมเลกุลและการต่อสู้กับแบคทีเรีย. "โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์" (TLRs) เป็นเมมเบรนรีเซปเตอร์แสดงโดยครอบครัวของยีน TLR ที่มีบทบาทสำคัญในการรับรู้ของเชื้อจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคและการทำงานของภูมิคุ้มกัน พวกเขาปรับเปลี่ยนการผลิต cytokines ที่จำเป็นสำหรับการสร้างภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพ TLR4 TLR2 และมีการใช้งานในระหว่างการรับรู้ของ lipopolysaccharides (LPSs) อยู่บน Gram- แบคทีเรียเชิงลบ LPS เป็นสารพิษของเชื้อแบคทีเรียโปรอักเสบ TLR2 มากขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งตระหนัก peptidoglycan ของแบคทีเรียแกรมบวกและ TLR4 ตระหนัก LPS ของเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ ในผิวโปรตีน TLR2 และTLR4 จะแสดงบน keratinocytes และ TLR2 ในต่อมไขมัน. ดีเฟนซินเล่นบทบาทที่ผิดปกติของ elicitors คือโมเลกุลที่มีความสามารถในการเรียกกลไกการป้องกันของสิ่งมีชีวิต ดังนั้นตามธรรมชาติที่มีอยู่ในผิวที่พวกเขาถูกกระตุ้นเพื่อเสริมสร้างการป้องกันลดลงผิว ในสภาพแวดล้อมที่เป็นมิตรมักจะเป็นสิ่งสำคัญที่จะช่วยให้ทางชีวภาพฟังก์ชั่นในการสั่งซื้อเพื่อรักษาคุณภาพและสภาพของเสียงและมีสุขภาพผิว ความคิดของการกระตุ้นที่เกี่ยวข้องกับการเอาตัวรอดจากวิถีทางชีวภาพที่มีอยู่ในผิวที่จะตอบสนองที่ดีขึ้นในการเผชิญกับการโจมตีจากภายนอก. คุณสมบัติต้านจุลชีพของมนุษย์ B- ดีเฟนซิน (HBD-3) อธิบายไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร WO 01/92309 4 กรดไฮยาลูโรนิกเป็นธรรมชาติพอลิเมอไดแซ็กคาไรด์-based ซึ่งประกอบรวมด้วย D- glucuronic กรดและ N-acetylglucosamine หน่วยเชื่อมโยงผ่านพันธบัตร glucoside คุณสมบัติของมันเป็นตัวแปรมากขึ้นอยู่กับน้ำหนักโมเลกุล กรดไฮยาลูโรนิกของที่มีน้ำหนักโมเลกุลสูงมากกว่า 1,000 กิโลดาลตันถูกนำมาใช้เป็นหลักในการส่งเสริมการเติมความชุ่มชื้นของผิวโดยวิธีการของเครือข่ายคาร์โบไฮเดรตน้ำพวกเขาเป็น กรดไฮยาลูโรนิกของน้ำหนักโมเลกุลต่ำน้อยกว่าประมาณ 50 กิโลดาลตันสามารถข้ามอุปสรรคชั้น corneum และกระตุ้น CD44 รีเซปเตอร์ที่รับผิดชอบในการ neosynthesis ของกรดไฮยาลูโรนิกในผิวชั้นหนังแท้10 30 กรดไฮยาลูโรนิกเช่นเดียวกับคอลลาเจนเป็นหนึ่งในองค์ประกอบหลักของextracellular เมทริกซ์ของผิวหนังและจะมีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตของเซลล์และในการบำรุงรักษาความชุ่มชื้น ในหลักสูตรของริ้วรอยผิวลดลงในความเข้มข้นในผิวชั้นหนังแท้เป็นที่สังเกต กรดไฮยาลูโรนิกเป็นglycosaminoglycan ที่มักจะถูกนำมาใช้ในเครื่องสำอางและผิวหนังองค์ประกอบโดยทั่วไปในรูปแบบของ Hyaluronate โซเดียมโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการส่งเสริมการเติมความชุ่มชื้นและกระตุ้น cicatrization และธรรมชาติป้องกันของผิว นอกจากนี้ยังใช้ในการผ่าตัดเครื่องสำอางสำหรับเติมริ้วรอยในการรักษาพยาบาลสำหรับการต่อสู้กับ arthrosis และในจักษุวิทยา ต่างๆเชื่อมขวางหรือไม่เชื่อมขวางกรดไฮยาลูโรนิกอนุพันธ์ซึ่งอาจแสดงที่ดีความต้านทานต่อการย่อยสลายของเอนไซม์และที่อาจจะใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในองค์ประกอบเครื่องสำอางจะมีการอธิบายตัวอย่างเช่นในการยื่นขอรับสิทธิบัตรWO 2011/080 450 รูปแบบต่างๆของกรดไฮยาลูโรนิกเป็นที่รู้จักกันดีและใช้ในเชิงพาณิชย์. จะได้รับการเสนอให้รวมกรดไฮยาลูโรนิกหรือสัญญาซื้อขายล่วงหน้ากับchondroitin ซัลเฟตในขณะที่การยื่นขอรับสิทธิบัตร WO 2009/073 437 หรือ retinoid และ oligosaccharide ในขณะที่สิทธิบัตร FR 2 894 827 เกลือโลหะหนักของกรดไฮยาลูโรนิกยังได้รับการเสนอในองค์ประกอบของยาต้านจุลชีพที่อธิบายไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร WO 87/05517 สิทธิบัตรของสหรัฐ 6 180 601 อธิบายยาองค์ประกอบโดยใช้กรดไฮยาลูโรนิกของการดึงน้ำหนักโมเลกุลคือ 50-200 กิโลดาลตันกลายเป็นเมทริกซ์ที่ผสมผสานเปปไทด์หรือโปรตีนเช่นการเจริญเติบโต5 ฮอร์โมน การยื่นขอรับสิทธิบัตร WO 2006/130 974 ที่เกี่ยวข้องกับเปปไทด์ที่มียิ่ง 15-40 กรดอะมิโนที่สามารถผูกบนมือข้างหนึ่งเพื่อให้กรดไฮยาลูโรนิกและในมืออื่น ๆ ที่จะมีแคปซูลของแบคทีเรียกรดไฮ ยาลูโรนิกและที่อาจจะใช้ในการปรากฏตัวของไขมันในรูปแบบไลโปโซม 5 10 15 20 25 30 องค์ประกอบของยาซึ่งประกอบรวมด้วยเปปไทด์ที่ได้มาจาก lactoferrin และกรดไฮยาลูโรนิกอธิบายไว้ในคำขอรับสิทธิบัตร WO 2010/081 800 การศึกษาที่ดำเนินการโดยผู้สมัครได้แสดงให้เห็นว่ามันเป็นไปได้ที่จะ ได้รับฤทธิ์ต้านจุลชีพที่มีประสิทธิภาพเทียบเท่ากับที่ของอบอวลท้องถิ่นและยาปฏิชีวนะโดยการรวมเปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกกับกรดไฮยาลูโรนิกมีน้ำหนักโมเลกุลขนาดกลางและฤทธิ์ต้านจุลชีพของเปปไทด์เป็นประจุบวก potentiated โดยร่วมกับกรดไฮยาลูโรนิกที่ช่วยกระตุ้นการผลิต p- ดีเฟนซิน คำว่า "ฤทธิ์ต้านจุลชีพ" หมายความว่าการต้านเชื้อแบคทีเรียและ / หรือไวรัสและ / หรือกิจกรรมต้านเชื้อรา. วัตถุของการประดิษฐ์นี้เพื่อนำเสนอเฉพาะนวนิยายองค์ประกอบซึ่งมีคุณสมบัติต้านเชื้อจุลินทรีย์ที่ทำให้มันเป็นไปได้อย่างมีประสิทธิภาพรักษาโรคติดเชื้อจุลินทรีย์ที่ผิวหนังและเพื่อเสริมสร้าง ป้องกันผิวตามธรรมชาติ, โดยไม่ต้อง resorting อบอวลสารเคมีหรือยาปฏิชีวนะ. เรื่องของการประดิษฐ์นี้จึงเป็นองค์ประกอบที่ผิวหนังซึ่งประกอบรวมด้วยในการรวมกันอย่างน้อยหนึ่งประจุบวกเปปไทด์ต้านจุลชีพและกรดไฮยาลูโรนิกมีน้ำหนักโมเลกุลขนาดกลางหรือ เกลือดังกล่าว. เรื่องของการประดิษฐ์นี้ยังเป็นยาต้านจุลชีพเฉพาะองค์ประกอบผิวหนังซึ่งประกอบรวมด้วยในการรวมกันอย่างน้อยหนึ่งเปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกคู่กับไขมันและกรดไฮยาลูโรนิกหรือ เกลือดังกล่าวมีน้ำหนักโมเลกุลระหว่าง 100 กิโลดาลตันและ 800 kDa. สุดท้ายเรื่องของการประดิษฐ์นี้เป็นองค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยที่อย่างน้อยหนึ่งเปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกคู่กับไขมันและ กรดไฮยาลูโรนิกมีน้ำหนักโมเลกุลขนาดกลางหรือเกลือดังกล่าวในการรวมกันเพื่อใช้ในการรักษาโรคผิวหนังติดเชื้อจุลินทรีย์ป้องกันอันตรายให้ผิวหนังหรือเยื่อเมือก. ดังกล่าวองค์ประกอบเป็นประโยชน์ในการรักษาโรคผิวหนังของมนุษย์สำหรับการรักษาบาดแผลที่ผิวหนังโดยอาศัยอำนาจของยาต้านจุลชีพ คุณสมบัติ. 6 นอกจากนี้ยังมีประโยชน์ในการรักษาโรคผิวหนังและจักษุวิทยามากขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับบาดแผลเฉียบพลันเรื้อรังรูขุมขน, overinfections ของโรคผิวหนังอักเสบ, เกล็ดกระดี่, meibomitis และเยื่อบุตาอักเสบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ดีเฟนซินเป็นครอบครัวของเปปไทด์ที่เกี่ยวข้องในธรรมชาติยาเฉพาะหรือ innate ภูมิคุ้มกัน พวกเขามีขนาดเล็กเปปไทด์ต้านจุลชีพชนิดประจุบวกประกอบด้วยโซ่ 36 42 กรดอะมิโนซึ่งประกอบรวมด้วย intramolecular ไดสะพาน ในมนุษย์ พวกเขามีสเปกตรัมกว้างของมีประสิทธิภาพ antibacterial และ


















10 5











15 20 25 30











































ในกิจกรรมต่างๆ และแบ่งออกเป็นสองกลุ่มคือ ดีเฟนซินและ
- P - ดีเฟนซิน . หลังปัจจุบันมีทั้งหมด , ที่ผิวหนังและเยื่อบุผิวที่รวมถึง
และ mucosae เกี่ยวกับน้ำตาใน และในอวัยวะต่างๆ มากมาย และที่สำคัญในการท่องจำ
เล่นการตอบสนองต่อการติดเชื้อ13 - ดีเฟนซินออก
ต่อไปนี้การรีเซปเตอร์ที่เฉพาะเจาะจง โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์ ( tlrs ) .
มีการศึกษาแสดงให้เห็นว่าที่อยู่แบบพึ่งพาอาศัยกัน และโรค bacterial flora พืช
ใช้แตกต่างกัน F3 - ดีเฟนซินเหนี่ยวนำเส้นทาง ดังนั้นผิวที่มีโมเลกุลหมายถึงการต่อสู้กับแบคทีเรีย .
" โทลล์ไลค์รีเซปเตอร์ " ( tlrs ) เป็นเยื่อรีเซปเตอร์แสดงโดย
ครอบครัวของยีน TLR ซึ่งมีพื้นฐานในการรับรู้บทบาทของจุลินทรีย์และเชื้อโรค
การกระตุ้นภูมิคุ้มกันโดยกำเนิด พวกเขาปรับ
การผลิต cytokines ที่จำเป็นสำหรับภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพ และมี tlr4 tlr2
ใช้งานในระหว่างการ lipopolysaccharides ( lpss ) ปัจจุบันในกรัม -
ลบแบคทีเรีย หล่อลื่นเป็น pro-inflammatory แบคทีเรียนโดท็อกซิน . tlr2 มากขึ้น
โดยเฉพาะอย่างยิ่งตระหนักถึงเปปติโดไกลแคนของแบคทีเรียกรัมบวกและ tlr4
จำหล่อลื่นของแบคทีเรียแกรมลบ ในผิวหนัง โปรตีน tlr2 และ
tlr4 แสดงบนและ tlr2 คีราติโนไซต์ในต่อมไขมัน
ดีเฟนซินบทบาทที่ผิดปกติของ ) เช่นของโมเลกุลที่
สามารถเรียกกลไกการป้องกันของสิ่งมีชีวิต . ดังนั้นตามธรรมชาติ
ที่มีอยู่ในผิว พวกเขาถูกกระตุ้นเพื่อเสริมสร้างการป้องกันของบอด
ผิว ในสภาพแวดล้อมที่เป็นมิตรมักจะเป็นสิ่งสำคัญที่จะช่วยทางชีวภาพ
หน้าที่ในการรักษาคุณภาพและสภาพของเสียงและสุขภาพผิว

ความคิดของ elicitor เกี่ยวข้องกับการแนวทางชีวภาพที่มีอยู่ในผิวเพื่อตอบสนองที่ดีขึ้นในหน้าของการโจมตีภายนอก
ยาคุณสมบัติของมนุษย์ b - ดีเฟนซิน ( hbd-3 ) อธิบายไว้ในสิทธิบัตร wo 01 / 92309

4






กรดไฮยาลูโรนิกเป็นไดแซ็กคาไรด์จากพอลิเมอร์ธรรมชาติซึ่งประกอบรวมด้วย D -
glucuronic กรดและ n-acetylglucosamine หน่วยเชื่อมโยงผ่านและพันธบัตร คุณสมบัติของมันมีตัวแปรมาก ขึ้นอยู่กับน้ำหนักโมเลกุลของ กรดไฮยาลูโรนิกที่มีน้ำหนักโมเลกุลสูง น้ำหนัก มากกว่า 1 , 000 ดาลตันจะใช้ เป็นหลัก เพื่อส่งเสริม moisturization ของผิวโดยวิธีการของเครือข่ายที่มีคาร์โบไฮเดรต พวกเขาเป็น . กรดไฮยาลูโรนิกของน้ำหนักโมเลกุลต่ำ น้อยกว่า 50 กิโล สามารถข้ามสิ่งกีดขวาง stratum corneum และกระตุ้น cd44 รีเซปเตอร์รับผิดชอบ neosynthesis ของกรดไฮยาลูโรนิกใน

10
















หนังแท้




































30

กรดไฮยาลูโรนิก เช่น คอลลาเจน เป็นหนึ่งในองค์ประกอบหลักของเมทริกซ์ภายนอกเซลล์ของผิวหนัง และ

มันมีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโตของเซลล์และในการบำรุงรักษา moisturization . ในหลักสูตรของอายุผิวลดลง
ในความเข้มข้นในชั้นหนังแท้จะสังเกต กรดไฮยาลูโรนิกเป็น