Chemistry and pharmacologyRoflumila

Chemistry and pharmacology
Roflumilast and its active metabolite
(roflumilast N-oxide) are
selective PDE-4 inhibitors.6 PDE-4 is
a member of the phosphodiesterase
superfamily and is responsible for the
inactivation of the secondary messenger
cyclic adenosine monophosphate
(cAMP) found in proinflammatory
and immune-competent cells
in the lungs. PDE-4 inhibitors result
in antiinflammatory effects by preventing
the breakdown of cAMP, allowing
it to activate protein kinase A.
The antiinflammatory effects include
reducing the release of inflammatory
mediators from neutrophils, monocytes,
and cytokines from CD8 and
CD4 T cells; inhibiting fibrotic lung
remodeling; and decreasing oxidative
stress.5,7 Human studies have demonstrated
that roflumilast may reduce
the number of neutrophils, other inflammatory
cells, and inflammatory
markers in the sputum and bronchial
airways of healthy volunteers.8,9

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เคมีและเภสัชวิทยาRoflumilast และ metabolite ใช้งานอยู่(roflumilast ออกไซด์ N) เป็นเลือก 4 ชาย inhibitors.6 ชาย 4 เป็นสมาชิกของ phosphodiesterasesuperfamily และรับผิดชอบการยกเลิกการเรียกของศาสนรองmonophosphate อะดีทุกรอบพบใน proinflammatory (แคมป์)และเซลล์ภูมิคุ้มกันมีอำนาจในปอด ผล inhibitors ชาย-4ในลักษณะ antiinflammatory โดยป้องกันของค่าย ให้การเรียกใช้โปรตีน kinase อ.รวมผล antiinflammatoryลดการอักเสบของอักเสบที่จาก neutrophils, monocytesและ cytokines จาก CD8 และเซลล์ CD4 T ลุง inhibiting fibroticปรับปรุง และลด oxidativeมีสาธิตการศึกษามนุษย์ stress.5,7roflumilast ที่อาจลดลงจำนวน neutrophils อักเสบอื่น ๆเซลล์ และการอักเสบเครื่องหมาย sputum และ bronchialสายการบินของ volunteers.8,9 เพื่อสุขภาพ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เคมีและเภสัชวิทยา
Roflumilast และสารที่ใช้งาน
(roflumilast N-ออกไซด์) จะ
เลือก PDE-4 inhibitors.6 PDE-4 เป็น
สมาชิกของ phosphodiesterase
superfamily และเป็นผู้รับผิดชอบต่อ
การใช้งานของผู้ส่งสารรอง
โมโน adenosine วงจร
(ค่าย) ที่พบใน การอักเสบ
และภูมิคุ้มกันเซลล์ที่มีความสามารถ
ในปอด PDE-4 ยับยั้งผล
กระทบต้านการอักเสบโดยการป้องกัน
การสลายของค่ายปล่อยให้
มันเพื่อเปิดใช้งานเอโปรตีนไคเนส
มีผลต้านการอักเสบรวมถึง
การลดการปล่อยอักเสบ
ไกล่เกลี่ยจากนิวโทรฟิ monocytes,
และไซโตไคน์จาก CD8 และ
CD4 T เซลล์; ยับยั้งปอด fibrotic
เปลี่ยนแปลง; และอนุมูลอิสระลด
การศึกษาของมนุษย์ stress.5,7 ได้แสดงให้เห็น
ว่า roflumilast อาจลด
จำนวนของนิวโทรฟิอักเสบอื่น ๆ
เซลล์และการอักเสบ
เครื่องหมายในเสมหะและหลอดลม
ทางเดินหายใจของ volunteers.8,9 สุขภาพ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เคมีและเภสัชวิทยาของไลท์และ roflumilast

ใช้ roflumilast n-oxide )
2
6 pde-4 ตัวยับยั้ง pde-4 คือสมาชิกของ phosphodiesterase
ซูเปอร์แฟมิลีและเป็นผู้รับผิดชอบต่อการยับยั้งของ Messenger

รองแบบทำงานตัวเป็นเกลียว
( ค่าย ) ที่พบในเซลล์ภูมิคุ้มกันที่มีความสามารถและ proinflammatory

ในปอด ผลการ pde-4
ในผลการโดยการป้องกัน
แบ่งค่ายให้มันเปิดโปรตีนไคเนส
A

ลดผลกระทบ รวมถึงการปล่อย mediators จากนิวโทรฟิลโมโนไซทอักเสบ
, ,

และ cytokines จากเซลล์ CD4 และ CD8 T ; ยับยั้งการลา ปอด
; และลดความเครียดออกซิเดชันในการศึกษาของมนุษย์มี 5

แสดง roflumilast อาจลด

ที่จำนวนนิวโตรฟิล เซลล์อักเสบ

เครื่องหมายอื่นๆและการอักเสบในเสมหะและโรค
แอร์เวย์ของอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 8,9