PROTEIN SYNTHESIS INHIBITORSWe note

PROTEIN SYNTHESIS INHIBITORS
We noted previously that inhibition of protein synthesis is one of the
five major clinically validated antibacterial pathways (Figure 5), with
most antibiotics in this class targeting the ribosome.116 These have
spurred at least one company Ribex to use structure-based approaches
to design next-generation ribosome-directed antibiotics. We also
noted new developments in tetracycline chemistry70 and still more
structural information is being reported on this class of antibiotics.216
The clinical progression of second-generation oxazolidinones into
phase II studies was also mentioned.74–80 Achaogen is working to
bring forward new aminoglycoside protein synthesis inhibitors, such
as plazomicin (ACHN-490), which successfully completed a phase II
trial for urinary tract infections.217 Novartis has converted the natural
thiopeptide GE2270A, an inhibitor of elongation factor Tu,218 to a
semisynthetic version with a 105 increase in aqueous solubility and
moved it into phase II trials for C. difficile infections.219 Other protein
synthesis halting antibacterials currently in various stages of clinical
development include members of the pleuromutilin (BC-3781, BC-
7013, BC-3205) and macrolide (Cethromycin) structural classes.73

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

INHIBITORS สังเคราะห์โปรตีนเรากล่าวไปแล้วว่า ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนเป็นหนึ่งในห้าหลักตรวจทางคลินิกช่วยกำจัดมนต์ (รูป 5), มียาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ในชั้นนี้กำหนดเป้าหมาย ribosome.116 เหล่านี้ได้กระตุ้นน้อยบริษัท Ribex ใช้โครงสร้างตามแนวทางการออกแบบยาปฏิชีวนะไรโบโซมตรงรุ่นต่อไป เรายังสังเกตการพัฒนาใหม่ใน chemistry70 เตตราไซคลีนและยังคงเพิ่มเติมกำลังรายงานโครงสร้างข้อมูลในระดับนี้ของ antibiotics.216ความก้าวหน้าทางคลินิกของ oxazolidinones second-generation เป็นศึกษาระยะ II ยังเป็น mentioned.74–80 ใช้งาน Achaogenนำไปข้างหน้าใหม่ aminoglycoside โปรตีนสังเคราะห์ inhibitors เช่นเป็น plazomicin (ACHN-490), ซึ่งเสร็จสมบูรณ์ขั้นตอน IIทดลองใช้ในทางเดินปัสสาวะ infections.217 โนวาร์ติสได้แปลงธรรมชาติthiopeptide GE2270A มีผลปัจจัย elongation ทู 218 เพื่อเป็นเพิ่มขึ้น 105 ในละลายอควี semisynthetic รุ่น และย้ายไปยังระยะทดลอง II สำหรับ infections.219 C. difficile โปรตีนอื่น ๆสังเคราะห์ที่ชะงักงันลง antibacterials อยู่ในขั้นตอนต่าง ๆ ของทางคลินิกพัฒนารวมสมาชิกของ pleuromutilin (BC-3781, BC-7013, BC-3205) และแมคโคไรด์ (Cethromycin) โครงสร้าง classes.73

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การสังเคราะห์โปรตีนยับยั้ง
เราตั้งข้อสังเกตก่อนหน้านี้ว่าการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนเป็นหนึ่งใน
ห้าที่สำคัญตรวจสอบทางคลินิกทางเดินต้านเชื้อแบคทีเรีย (รูปที่ 5) ที่มี
ยาปฏิชีวนะมากที่สุดในชั้นนี้กำหนดเป้าหมาย ribosome.116 เหล่านี้ได้
กระตุ้นอย่างน้อยหนึ่ง บริษัท Ribex ใช้ตามโครงสร้าง วิธีการ
ในการออกแบบยาปฏิชีวนะไรโบโซมกำกับรุ่นต่อไป นอกจากนี้เรายัง
ตั้งข้อสังเกตการพัฒนาใหม่ใน chemistry70 tetracycline และยังคงมากขึ้น
โครงสร้างข้อมูลจะถูกรายงานในชั้นเรียนของ antibiotics.216 นี้
ความก้าวหน้าทางคลินิกของ oxazolidinones รุ่นที่สองเข้ามาใน
ระยะที่สองการศึกษาก็ยัง mentioned.74-80 Achaogen คือการทำงานเพื่อ
นำ aminoglycoside ใหม่ไปข้างหน้า สารยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนเช่น
เป็น plazomicin (ACHN-490) ซึ่งประสบความสำเร็จในระยะที่สอง
การทดลองสำหรับระบบทางเดินปัสสาวะ infections.217 ติสมีการแปลงธรรมชาติ
GE2270A thiopeptide ยับยั้งปัจจัยการยืดตัว Tu, 218
รุ่นกึ่งสังเคราะห์ต่างๆที่มีเพิ่มขึ้น 105 ในการละลายน้ำและ
ย้ายเข้าสู่ขั้นตอนการทดลองครั้งที่สองสำหรับซี difficile infections.219 โปรตีนอื่น ๆ
สังเคราะห์ลังเล antibacterials ขณะนี้อยู่ในขั้นตอนต่างๆของทางคลินิก
การพัฒนารวมถึงสมาชิกของ pleuromutilin (BC-3781, BC-
7013, BC-3205) และ macrolide ( Cethromycin) classes.73 โครงสร้าง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน
เรากล่าวก่อนหน้านี้ว่า การยับยั้งการสังเคราะห์ โปรตีนเป็นหนึ่งในห้าสาขาที่เข้าตรวจสอบเส้นทางการ

( รูปที่ 5 ) , ยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่ในชั้นนี้มีเป้าหมาย ribosome.116
กระตุ้น ribex อย่างน้อยหนึ่ง บริษัท จะใช้โครงสร้างตามแนวทางการออกแบบสำหรับแร็ตเชต
ผู้กํากับยาปฏิชีวนะ
เรายังสังเกตการพัฒนาใหม่ใน chemistry70 tetracycline และข้อมูลโครงสร้างยังคงมากขึ้น
ถูกรายงานในชั้นเรียนของยาปฏิชีวนะนี้ มีความก้าวหน้าทางคลินิกของ

รุ่นอ ซาโซลิดิโนนในการศึกษาระยะ ยังกล่าวถึง 74 – 80 achaogen ทำงาน

เอาข้างหน้าใหม่ 2538 ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน เช่น
เป็น plazomicin ( achn-490 )ซึ่งเสร็จสมบูรณ์แล้ว เฟส 2
ทดลองสำหรับระบบทางเดินปัสสาวะ infections.217 โนวาได้แปลงธรรมชาติ
thiopeptide ge2270a เป็นปัจจัยยับยั้งการยืดตัว ตู ไปเป็นรุ่น semisynthetic
กับ 105 เพิ่มการละลายน้ำและ
ย้ายเข้าสู่การทดลองระยะที่ 2 C . difficile infections.219 โปรตีนสังเคราะห์อื่น ๆลังเล
antibacterials ขณะนี้อยู่ในขั้นตอนต่างๆของ คลินิก
การพัฒนารวมถึงสมาชิกของ pleuromutilin ( bc-3781 บีซี -
7013 นาบริวา เธราพิวติกส์ ) และแมคโครไลด์ ( cethromycin ) classes.73 โครงสร้าง