Testing of a library of 74 compound

Testing of a library of 74 compounds, built around
the basic nakijiquinone C structure, against a battery of
kinases with similar protein domain folds, yielded seven new
inhibitors with low micromolar activity in vitro, including
one VEGFR-2 inhibitor (98; Scheme 18) and four inhibitors
of Tie-2 kinase (99-102; Scheme 18), a protein intimately
involved in angiogenesis and for which, at the beginning of
the study, no inhibitors were known

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ทดสอบรีสาร 74 รอบ ๆโครงสร้างพื้นฐาน nakijiquinone C กับแบตเตอรี่ของเจ็ดใหม่ที่ kinases ด้วยคล้ายโปรตีนโดเมนพับ ผลinhibitors กับกิจกรรม micromolar ต่ำการเพาะเลี้ยง รวมถึงหนึ่ง VEGFR-2 ผล (98 แผนงานที่ 18) และสี่ inhibitorsของ 2 ผูก kinase (99-102 โครงร่าง 18), โปรตีนจึงเกี่ยวข้อง ใน angiogenesis และ ที่ ต้นการศึกษา inhibitors ไม่ได้รู้จักกัน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การทดสอบของห้องสมุดของ 74 สารประกอบสร้างรอบ
nakijiquinone พื้นฐานโครงสร้าง C กับแบตเตอรี่ของ
ไคเนสส์กับเท่าโดเมนโปรตีนที่คล้ายกัน yielded เจ็ดใหม่
ที่มีสารยับยั้งกิจกรรมไมโครโมต่ำในหลอดทดลองรวมถึง
หนึ่งยับยั้ง VEGFR-2 (98; 18 โครงการ) และสี่ยับยั้ง
การ Tie-2 ไคเนส (99-102; โครงการ 18) ซึ่งเป็นโปรตีนอย่างใกล้ชิด
มีส่วนร่วมในเจเนซิสและที่จุดเริ่มต้นของ
การศึกษาการยับยั้งไม่เป็นที่รู้จัก

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การทดสอบของห้องสมุดของ 74 สารประกอบที่สร้างขึ้นรอบ ๆ
nakijiquinone C พื้นฐานโครงสร้าง กับแบตเตอรี่ของ
ยาใกล้เคียงกับโปรตีนโดเมน ( พบ 7 inhibitors ใหม่
กับกิจกรรมไมโครโมลาร์ต่ำในหลอดทดลอง รวมทั้ง
หนึ่ง vegfr-2 inhibitor ( 98 ; โครงการ 18 ) และ 4 สารยับยั้ง
ของ tie-2 ไคเนส ( 99-102 ; โครงการ 18 ) , โปรตีนกันเอง
เกี่ยวข้องกับเจเนซิส และที่ที่จุดเริ่มต้นของ
การศึกษาไม่มีการเป็นที่รู้จัก