The in vivo pharmacokinetic profile

The in vivo pharmacokinetic profile of disulfiram in patients is
complex and is incompletely understood. The initial cleavage of
the weak disulfide bond to form the corresponding diethyldithiocarbamate
anion (known as ditiocarb) is well established. It has been
postulated that the complex of ditiocarb with copper(II) ions (CuEt)
formed in the blood is likely to be responsible for the anticancer
activity of disulfiram.5 An alternative reported pharmacokinetic
pathway involves the formation of carbamo(dithioperoxo)thioates
(mixed disulfides derived from disulfiram, Fig. 1) following initial
formation of ditiocarb. Notably, carbamo(dithioperoxo)thioates
have been reported as inhibitors of human mitochondrial6 and
sheep liver7 ALDH, the therapeutic target on which clinical approval
of disulfiram is based.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

โพรไฟล์ pharmacokinetic ในสัตว์ทดลองของ disulfiram ในผู้ป่วยที่เป็นซับซ้อน และสมบูรณ์เข้าใจ ปริเริ่มต้นของพันธะไดซัลไฟด์อ่อนแบบ diethyldithiocarbamate ที่สอดคล้องกันanion (เรียกว่า ditiocarb) ถูกกำหนดขึ้นดี จะได้รับpostulated ที่ซับซ้อนของ ditiocarb กับ copper(II) กัน (CuEt)เกิดขึ้นในเลือดมีแนวโน้มที่จะรับผิดชอบที่ anticancerรายงานกิจกรรมของ disulfiram.5 ทาง pharmacokineticทางเดินเกี่ยวข้องกับการก่อตัวของ thioates carbamo (dithioperoxo)(ผสมมา disulfiram, Fig. 1 disulfides) ต่อต้นการก่อตัวของ ditiocarb ยวด carbamo (dithioperoxo) thioatesมีการรายงานเป็น inhibitors mitochondrial6 มนุษย์ และแกะ liver7 ALDH เป้าหมายในการอนุมัติซึ่งทางคลินิกรักษาของ disulfiram อยู่

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

รายละเอียดในร่างกายเภสัชจลนศาสตร์ของ disulfiram ในผู้ป่วยที่เป็น
ที่ซับซ้อนและเป็นที่เข้าใจไม่สมบูรณ์ ความแตกแยกเริ่มต้นของ
พันธบัตรซัลไฟด์ที่อ่อนแอในรูปแบบที่สอดคล้องกัน diethyldithiocarbamate
ไอออน (ที่รู้จักกัน ditiocarb) จะดีขึ้น มันได้รับการ
ตั้งสมมติฐานว่าที่ซับซ้อนของ ditiocarb กับทองแดง (II) ไอออน (CuEt)
ที่เกิดขึ้นในเลือดมีแนวโน้มที่จะต้องรับผิดชอบในการต้านมะเร็ง
กิจกรรมของ disulfiram.5 ทางเลือกรายงานเภสัชจลนศาสตร์
ทางเดินที่เกี่ยวข้องกับการก่อตัวของ carbamo (dithioperoxo) thioates
( disulfides ผสมมาจาก disulfiram, รูป. 1) ต่อไปนี้เริ่มต้น
การก่อตัวของ ditiocarb ยวด carbamo (dithioperoxo) thioates
ได้รับรายงานว่าเป็นสารยับยั้ง mitochondrial6 ของมนุษย์และ
แกะ liver7 ALDH, เป้าหมายการรักษาที่ได้รับการอนุมัติทางคลินิก
ของ disulfiram เป็นไปตาม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในตัวยาไดซัลฟิแรมโปรไฟล์ของผู้ป่วยคือ
ที่ซับซ้อนและเป็นปกติครับ ในการเริ่มต้นของ
พันธะไดซัลไฟด์อ่อนแอในรูปแบบไอออน diethyldithiocarbamate
ที่เกี่ยวข้อง ( ที่รู้จักกันเป็น ditiocarb ) ก่อตั้งขึ้นด้วย มันมี
postulated ที่ซับซ้อนของ ditiocarb ด้วยทองแดงไอออน ( cuet )
เกิดขึ้นในเลือดมีแนวโน้มที่จะต้องรับผิดชอบในการต้านมะเร็ง
กิจกรรมของไดซัลฟิแรม 5 ทางเลือกรายงาน )
) เกี่ยวข้องกับการเกิด carbamo ( dithioperoxo ) thioates
( ได้มาจากไดซัลฟิแรมไดซัลไฟด์ผสม , ตามรูปที่ 1 ) การเริ่มต้นของ ditiocarb
. โดยเฉพาะ carbamo ( dithioperoxo ) thioates
ได้รับรายงานว่าเป็นสารยับยั้ง mitochondrial6 มนุษย์
แกะ liver7 aldh , การรักษาเป้าหมายที่
การอนุมัติคลินิกของไดซัลฟิแรมเป็นหลัก