in reactions of this type the biotr

in reactions of this type the biotransformation results in a loss of chirality, the reaction taking place at the stereogenic center. Examples of interest are provided by the 1,4-dihydropyridine calcium-channel blocking agents. e.g., nitrendipine and nilvadipine. These agents undergo cytochrome P450-mediated oxidation to yield the corresponding achiral pyridine analogs. In the case of nilvadipine this reaction is srereoselective for the + enantiomer in the rat, but for the - enantiomer in dog and humans. Reduction of the chiral sulfoxide moiety in NSAID prodrug sulindac results in the formation of the cyclooxygenase inhibiting achiral sulfide metabolite. Similarly, sulfoxidation of sulindac results in the loss of chirality yielding the sulfone metabolite, which has recently been shown to have antiproliferative activity and may prove to be useful in the treatment of some forms of colon cancer. Thus, both achiral metabolites of sulindac appear to possess useful biological activity.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในปฏิกิริยาชนิดนี้ biotransformation ผลสูญหาย chirality ปฏิกิริยาขึ้นที่ศูนย์ stereogenic มีตัวอย่างน่าสนใจ โดยตัว 1,4 dihydropyridine แคลเซียมแชนเนลบล็อกแทน เช่น nitrendipine และ nilvadipine ตัวแทนเหล่านี้ผ่าน cytochrome P450 mediated ออกซิเดชันให้ analogs achiral pyridine ที่สอดคล้องกัน ในกรณีของ nilvadipine ปฏิกิริยานี้คือ srereoselective สำหรับการ + enantiomer ในหนู แต่ สำหรับ enantiomer-ในสุนัขและมนุษย์ ลด moiety sulfoxide สารเคมี chiral อนุใน sulindac โปรดรักผลไม้ มักเกิดการก่อตัวของ cyclooxygenase inhibiting metabolite achiral ซัลไฟด์ ในทำนองเดียวกัน sulfoxidation sulindac ผลสูญหาย chirality ผลผลิต metabolite sulfone ซึ่งเพิ่งได้รับการแสดงมีกิจกรรม antiproliferative และอาจพิสูจน์ให้เป็นประโยชน์ในการรักษาของโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่ ดังนั้น ทั้ง metabolites achiral ของ sulindac ปรากฏการ มีกิจกรรมทางชีวภาพที่มีประโยชน์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ปฏิกิริยาประเภทนี้ผลการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในการสูญเสียของ chirality เป็นปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นที่ศูนย์ stereogenic ตัวอย่างที่น่าสนใจที่มีให้โดย 1,4-dihydropyridine แคลเซียมปิดกั้นช่องทางตัวแทน เช่น nitrendipine และ nilvadipine สารเหล่านี้ได้รับการออกซิเดชั่ P450 สื่อกลางในการ cytochrome ผลผลิต analogs pyridine achiral ที่สอดคล้องกัน ในกรณีที่ nilvadipine ปฏิกิริยานี้ srereoselective สำหรับ enantiomer + ในหนู แต่สำหรับ - enantiomer ในสุนัขและมนุษย์ การลดลงของครึ่ง sulfoxide chiral ในผล NSAID prodrug sulindac ในการก่อตัวของ cyclooxygenase ยับยั้งสารซัลไฟด์ achiral ในทำนองเดียวกัน sulfoxidation ผล sulindac ในการสูญเสียของผลผลิต chirality metabolite sulfone ซึ่งเพิ่งได้รับการแสดงที่มีกิจกรรมการยับยั้งและอาจพิสูจน์ให้เป็นประโยชน์ในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิดลำไส้ใหญ่ ดังนั้นทั้งสาร achiral ของ sulindac ปรากฏจะมีฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีประโยชน์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในปฏิกิริยานี้พิมพ์การผลลัพธ์ในการสูญเสียได้ ปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นที่ศูนย์ stereogenic . ตัวอย่างที่น่าสนใจไว้ โดย 1,4-dihydropyridine แคลเซียมแชนแนลบล็อกแทน เช่น ไนเทรนดิปีน และ nilvadipine . ตัวแทนเหล่านี้ผ่านระดับไซโตโครมพีออกซิเดชันให้ผลสอดคล้องกัน achiral pyridine ซึ่ง .ในกรณีของ nilvadipine ปฏิกิริยานี้เป็น srereoselective สำหรับ ibuprofen ในหนู แต่สำหรับ - ibuprofen ในสุนัขและมนุษย์ การลดลงของโดซัลฟอกไซด์ 1 ในโรคกลัวซูลินแดคว่าผลลัพธ์ในการก่อตัวของ Cyclooxygenase ยับยั้ง achiral ซัลไฟด์ไลท์ . ในทํานองเดียวกัน sulfoxidation ของซูลินแดคผลในการสูญเสียของผลผลิตที่ได้สร้างสารซัลโฟน ,ซึ่งเพิ่งถูกแสดงให้มีกิจกรรมการเกิดอนุมูลอิสระอาจพิสูจน์เป็นประโยชน์ในการรักษารูปแบบของมะเร็งลําไส้ใหญ่ ดังนั้น ทั้ง achiral metabolites ของซูลินแดคปรากฏมีฤทธิ์ทางชีวภาพที่เป็นประโยชน์