Grapefruit juice increases the plas

Grapefruit juice increases the plasma levels of many drugs which are likely metabolized by
intestinal CYP3A4 activity (Table 19.3). Furthermore, grapefruit juice did not affect metabolism
of quinine, which is mainly metabolized by CYP3A4 in the liver, thus supporting the
view that grapefruit affects intestinal cytochrome P450 [63]. However, while a single intake
of grapefruit juice may alter intestinal CYP3A4 [55, 62, 64], further investigations have found
that repeated consumption may proceed to inhibit hepatic CYP3A4 [65, 66]. In contrast,
grapefruit juice did not affect the pharmacokinetics or hemodynamics, such as elevated heart
rate or blood pressure, of caffeine [67], which is a CYP1A2 substrate.
While inhibition of CYP3A4 delays drug metabolism and consequently increases plasma
levels of affected drugs, grapefruit juice may also affect drug transport. In regard to drug
efflux, grapefruit juice did not significantly affect digoxin pharmacokinetics, and thus is
unlikely to be an important inhibitor of P-gp function [68]. However, one in vitro study has
demonstrated impaired uptake of the antihistamine fexofenadine in epithelial cells transfected
with OATP1A2 [69]. The possible role of grapefruit juice as an inhibitor of OATP
was further extended in clinical studies [70e72]. Indeed, this pathway of inhibition by grapefruit
juice may play an important role in regard to drugs, such as fexofenadine, that are not
metabolized by either hepatic or intestinal CYP3A4 [73].
juice-induced increase in felodipine may have depended on the route of administration
where drug levels were affected by oral intake as compared to intravenous injection [62].

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

น้ำส้มโอเพิ่มระดับพลาสมาของยาเสพติดจำนวนมากซึ่งอาจมี metabolized โดยกิจกรรม CYP3A4 ลำไส้ (19.3 ตาราง) นอกจากนี้ น้ำส้มโอไม่มีผลต่อการเผาผลาญของ quinine ซึ่งเป็นส่วนใหญ่ metabolized โดย CYP3A4 ในตับ จึงสนับสนุนการดูส้มโอที่มีผลต่อลำไส้ cytochrome P450 [63] อย่างไรก็ตาม ในขณะที่บริโภคเดียวของส้มโอ น้ำอาจเปลี่ยนแปลง CYP3A4 ลำไส้ [55, 62, 64], เพิ่มเติม การตรวจสอบพบที่ซ้ำปริมาณการใช้อาจดำเนินการยับยั้ง CYP3A4 ตับ [65, 66] ในความคมชัดน้ำส้มโอไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์หรือ hemodynamics เช่นใจสูงอัตราหรือความดันเลือด ของคาเฟอีน [67], ซึ่งเป็นพื้นผิวแบบ CYP1A2เลื่อนเผาผลาญยายับยั้ง CYP3A4 และจึง เพิ่มพลาสม่าระดับของยาที่ได้รับผลกระทบ ส้มโอน้ำอาจมีผลกระทบต่อขนส่งยาเสพติด ในสัมมาคารวะวางยาพิษefflux น้ำส้มโอยังไม่มากมีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ digoxin และจึงไม่น่าจะมีผลที่สำคัญของฟังก์ชัน P-gp [68] อย่างไรก็ตาม มีการศึกษาหนึ่งในดูดซับความสาธิตของเฟกโซเฟนาดีนแพ้ในเซลล์ epithelial transfectedกับ OATP1A2 [69] บทบาทสุดน้ำส้มโอเป็นการผล OATPเพิ่มเติมถูกเพิ่มเติมในการศึกษาทางคลินิก [70e72] แน่นอน นี้ทางเดินของยับยั้งโดยส้มโอน้ำอาจมีบทบาทสำคัญเรื่องยาเสพติด เช่นเฟกโซเฟนาดีน ที่ไม่metabolized โดย CYP3A4 ตับ หรือลำไส้ [73]เกิดจากน้ำเพิ่ม felodipine อาจได้ขึ้นอยู่กับการจัดการกระบวนการที่ระดับยาได้รับผลกระทบ โดยบริโภคปากเมื่อเทียบกับการฉีดยาทางหลอดเลือดดำ [62]

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

น้ำเกรปฟรุ้ตเพิ่มระดับพลาสมาของยาเสพติดจำนวนมากที่มีการเผาผลาญโดยมีแนวโน้มที่
กิจกรรม CYP3A4 ลำไส้ (ตารางที่ 19.3) นอกจากนี้น้ำผลไม้ส้มโอไม่ได้ส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญอาหาร
ของควินินซึ่งถูกเผาผลาญโดยส่วนใหญ่ CYP3A4 ในตับจึงสนับสนุน
มุมมองที่ส้มโอมีผลต่อ cytochrome P450 ลำไส้ [63] อย่างไรก็ตามในขณะที่การบริโภคเดียว
ของน้ำผลไม้ส้มโออาจเปลี่ยนแปลง CYP3A4 ลำไส้ [55, 62, 64] สืบสวนต่อไปพบ
ว่าการบริโภคซ้ำอาจดำเนินการในการยับยั้ง CYP3A4 ตับ [65, 66] ในทางตรงกันข้าม,
น้ำผลไม้ส้มโอไม่ได้ส่งผลกระทบต่อยาหรือ hemodynamics เช่นหัวใจยกระดับ
อัตราหรือความดันโลหิตของคาเฟอีน [67] ซึ่งเป็นสารตั้งต้น CYP1A2.
ในขณะที่การยับยั้ง CYP3A4 ความล่าช้าในการเผาผลาญของยาเสพติดและพลาสม่าจึงเพิ่ม
ระดับของยาเสพติดที่ได้รับผลกระทบ น้ำผลไม้ส้มโอนอกจากนี้ยังอาจส่งผลกระทบต่อการขนส่งยาเสพติด ในเรื่องยาเสพติด
ไหล, น้ำผลไม้ส้มโอไม่ได้ส่งผลกระทบต่อยาดิจอกซินและจึง
ไม่น่าจะเป็นสิ่งสำคัญที่ยับยั้งการทำงานของพี [68] แต่หนึ่งในการศึกษาในหลอดทดลองได้
แสดงให้เห็นถึงความบกพร่องของการดูดซึม antihistamine fexofenadine ในเซลล์เยื่อบุผิว transfected
กับ OATP1A2 [69] บทบาทของน้ำผลไม้ส้มโอเป็นยับยั้ง OATP
ได้ขยายต่อไปในการศึกษาทางคลินิก [70e72] อันที่จริงทางเดินของการยับยั้งโดยส้มโอ
น้ำผลไม้อาจมีบทบาทสำคัญในเรื่องยาเสพติดเช่น fexofenadine ที่ไม่ได้
เผาผลาญโดยทั้ง CYP3A4 ตับหรือลำไส้ [73].
เพิ่มขึ้นน้ำที่เกิดขึ้นใน felodipine อาจจะขึ้นอยู่กับเส้นทางของการ การบริหาร
ที่ระดับยาเสพติดได้รับผลกระทบจากการบริโภคในช่องปากเมื่อเทียบกับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ [62]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เกรปฟรุตช่วยเพิ่มระดับในพลาสมาของยามากมายซึ่งมีแนวโน้ม metabolized โดย
( ตารางกิจกรรม ( ในมาเลเซีย ) นอกจากนี้ เกรปฟรุต ไม่มีผลต่อการเผาผลาญ
ยาควินิน ซึ่งส่วนใหญ่เป็น metabolized โดยสร้างในตับจึงสนับสนุน
มุมมองที่ส้มโอมีผลต่อไซโตโครมพีลำไส้ [ 63 ] อย่างไรก็ตาม ในขณะที่
ไอดีเดียวของเกรปฟรุตอาจปรับเปลี่ยนไส้ ( [ 55 , 62 , 64 ] , การสอบสวนเพิ่มเติมพบว่า การบริโภคอาจดำเนินการ
ซ้ำยับยั้งเอนไซม์สร้าง [ 65 , 66 ] ในทางตรงกันข้าม
เกรปฟรุตไม่มีผลต่อการศึกษาหรือการไหลเวียน เช่น อัตราการเต้นของหัวใจ
สูงหรือความดันของคาเฟอีน [ 67 ] ซึ่งเป็นฐานรอง CYP1A2 .
ในขณะที่การยับยั้งการสร้างความล่าช้ายาการเผาผลาญอาหารและจึงเพิ่มระดับพลาสมา
ของผลกระทบยาเสพติด เกรปฟรุตยานอกจากนี้ยังอาจส่งผลกระทบต่อการขนส่ง ในเรื่องการยา
, น้ำผลไม้ส้มโอไม่มีผลต่อยาเภสัชจลนศาสตร์ และดังนั้นจึง ไม่น่าเป็นการยับยั้ง
ที่สำคัญของยาฟังก์ชัน [ 68 ] อย่างไรก็ตาม หนึ่งในหลอดทดลองศึกษาได้
แสดงให้เห็นถึงความบกพร่องการดูดซึมของ antihistamine fexofenadine ในเซลล์เยื่อ transfected
กับ oatp1a2 [ 69 ] บทบาทที่เป็นไปได้ของเกรปฟรุตเป็นตัวยับยั้งของ oatp
ถูกขยายเพิ่มเติมในการศึกษาทางคลินิก 70e72 [ ] แน่นอน นี่ทางเดินของการยับยั้งโดยส้มโอ
น้ำผลไม้อาจมีบทบาทสำคัญในเรื่องการใช้ยา เช่น ฟีโซฟีนาดีน ที่ไม่ใช่
เผาผลาญด้วยตับหรือลำไส้ ( [ 73 ] .
น้ำการเพิ่มฟิโลดิปีนอาจขึ้นอยู่กับเส้นทางของการบริหาร
ที่ระดับยาได้รับผลกระทบโดยปากเปล่าการบริโภคเมื่อเทียบกับการฉีด [ 62 ]