Sitagliptin does not undergo extens

Sitagliptin does not undergo extensive metabolism. In the liver sitagliptin partially metabolized by oxidation in a limited rate by the enzyme CYP3A4.Nevertheless, most of the drug is excreted in the intact form in the urine (more than 80%). Sitagliptin is filtered in renal glomerulus but also is actively excreted by active tubular secretion[24].
Six metabolites are detected in amounts of

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Sitagliptin รับการเผาผลาญอย่างละเอียด ใน sitagliptin ตับบางส่วน metabolized โดยออกซิเดชันในอัตราที่จำกัด โดยเอนไซม์ CYP3A4 อย่างไรก็ตาม ส่วนใหญ่ของยาจะ excreted ในฟอร์มเหมือนเดิมในปัสสาวะ (มากกว่า 80%) Sitagliptin กรองในไต glomerulus แต่ยัง มีกำลัง excreted โดยใช้ท่อหลั่ง [24]พบ metabolites ที่หกในจำนวน < 1% ถึง 7% เหล่านี้ metabolites M1 กับ M6 เป็นผลิตภัณฑ์ของตับสารเคมีเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ metabolites มี: Μ1: N sulfation, M4: N carbamylglucuronidation, M6: hydroxylation ตามแบบ glucuronidation (M3), และ oxidative desaturation ตาม cyclization (M2 และ M5) Metabolites เหล่านี้ไม่ได้ใช้งานจริงในโรคไต การกำจัดของยาจะลดลงใน 2 หรือ 4-ลึกเพิ่มความเข้มข้นของยา (สำหรับ Clcr 30-50 mL/min และ < 30 mL/min ตามลำดับ) การปรับปรุงยาขึ้นอยู่กับคุณสมบัติเหล่านี้ ในระยะ ที่ผมศึกษาของ sitagliptin กระบวนถึง 600 มิลลิกรัม ทุกวันป้องกันไม่ผลกับผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับปริมาณ น้อยในระยะสั้น (ถึง 28 d) ข้อมูลเหล่านี้บ่งชี้ว่า ถ้าเราไม่ปรับยาใน CKD จริง มันอาจจะปลอดภัยน้อยในระยะสั้น ๆ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

sitagliptin ไม่ได้รับการเผาผลาญอาหารที่กว้างขวาง ในการเผาผลาญ sitagliptin ตับบางส่วนจากการเกิดออกซิเดชันในอัตราที่ จำกัด โดยเอนไซม์ CYP3A4.Nevertheless ส่วนใหญ่ของยาเสพติดที่ถูกขับออกมาในรูปแบบเหมือนเดิมในปัสสาวะ (มากกว่า 80%) sitagliptin จะถูกกรองเส้นโลหิตฝอยในไต แต่ยังถูกขับออกมาอย่างแข็งขันโดยการหลั่งท่อที่ใช้งาน [24].
สารหกมีการตรวจพบในปริมาณของ <1% ถึง 7% . สารเหล่านี้จะ M1 M6 เป็นผลิตภัณฑ์ของการเผาผลาญตับ
สารเคมีการเปลี่ยนแปลงในสารเหล่านี้: Μ1: N-sulfation, M4: N-carbamylglucuronidation, M6: hydroxylation ตามมาด้วยทั้ง glucuronidation (M3) และออกซิเดชั่ desaturation ตาม cyclization (M2 และ M5) สารเหล่านี้ไม่ได้ใช้งานจริง.
ในการกำจัดโรคไตวายเรื้อรังของยาเสพติดจะลดลงส่งผลให้ 2 หรือ 4 เท่าเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของยาเสพติด (สำหรับ Clcr 30-50 มิลลิลิตร / นาทีและ <30 มิลลิลิตร / นาทีตามลำดับ) ปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับคุณสมบัติเหล่านี้.
ในขั้นตอนการศึกษาของฉัน sitagliptin ยาได้ถึง 600 มก. กวางทุกวันผลที่จะไม่เกี่ยวข้องกับยาผลข้างเคียงอย่างน้อยในระยะสั้น (สูงสุด 28 ง) ข้อมูลเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าถ้าเราไม่ปรับขนาดยาในโรคไตวายเรื้อรังจริงก็อาจจะมีความปลอดภัยอย่างน้อยในช่วงเวลาสั้น

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ซิตากลิบตินไม่ได้รับการเผาผลาญอย่างละเอียด ในตับซิตากลิบตินเผาผลาญบางส่วนโดยการออกซิเดชันในอัตราที่จำกัด โดยเอนไซม์สร้าง อย่างไรก็ตาม ส่วนใหญ่ของยาเสพติดที่ถูกขับออกมาในรูปแบบปกติในปัสสาวะ ( มากกว่า 80% ) ซิตากลิบตินเป็นกรองของโกลเมอรูลัส แต่ยังแข็งขันขับใช้งานท่อหลั่ง [ 24 ] .
6 สารตรวจพบในปริมาณของ < 1 % เป็น 7% เหล่านี้สาร M1 กับ M6 เป็นผลิตภัณฑ์ของเอนไซม์เมแทบอลิซึม .
เคมีเปลี่ยนแปลงสารเหล่านี้คือ : Μ 1 : n-sulfation M4 : n-carbamylglucuronidation , M6 : การเตรียมแบบตามอย่างใดอย่างหนึ่งข้างต้น ( M3 ) และเกิดปฏิกิริยาการเติมพันธะคู่ตามด้วยอัล ( M2 และ M5 ) สารเหล่านี้เป็นจริง ๆ
.โรคไตในการขจัดยาเสพติด ลดลง ส่งผลให้ 2 หรือ 4 เท่าของการเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของยา ( clcr 30-50 มิลลิลิตร / นาทีและน้อยกว่า 30 มล. / นาทีตามลำดับ ) มีการปรับขนาดยาตามคุณสมบัติเหล่านี้
ขั้นตอนการศึกษาซิตากลิบตินยา ถึง 600 มก. ทุกวัน โดไม่ส่งผลให้ปริมาณที่เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียง อย่างน้อยในระยะสั้น ( ถึง 28 D )ข้อมูลเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า ถ้าเราไม่ปรับขนาดยาใน CKD จริงมันอาจจะปลอดภัยอย่างน้อยสำหรับ
ช่วงเวลาสั้น ๆ