METHODSAntiviral ActivityAntiviral

METHODS
Antiviral Activity


Antiviral activity was measured using an inducible HBV expression system,
5 AD38 cells.( Ladner, S.K. et al., Antimicrob Agents Chemother 41, 1715-20 (1997)). Initial
experiments tested the activity of 10p&8 HAP (percentage viral assembly at 24 hour). For
active molecules, effective concentrations were determined for suppression of HBV production
by 50% and by 90%; this value is reported in p_M. สารประกอบ toxicity was tested in the parent
cell line, HepG2. This is reported as the concentration required to suppress cell growth by 50%, 10 CC50 (in tiLM) and as the ratio of CC50/EC50, also known as the therapeutic index. As a control
and for comparison, the results for the nucleoside analog 3TC (lamivudine) also described.
The activity of the เฮเทอโร-เอริล-dihydropyrimidine HAP12 สารประกอบ on

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

วิธีการกิจกรรมต้านไวรัสกิจกรรมต้านไวรัสถูกวัดโดยใช้เป็น inducible ด้วยขั้นนิพจน์ระบบมีเซลล์ AD38 5 (Ladner เอสเคเอส al., Antimicrob ตัวแทน Chemother 41, 1715-20 (1997)) เริ่มต้นทดลองทดสอบการกำไรหาบ 8 (เปอร์เซ็นต์ไวรัสแอสเซมบลีที่ตลอด 24 ชั่วโมง) 10 สำหรับใช้โมเลกุล ความเข้มข้นที่มีผลบังคับใช้ถูกกำหนดสำหรับปราบปรามการผลิตด้วยขั้น 50% และ 90% ค่านี้จะมีรายงานใน p_M สารประกอบ ทดสอบความเป็นพิษในแม่ รายการเซลล์ HepG2 นี้มีรายงานเป็นความเข้มข้นที่ต้องระงับการเจริญเติบโตของเซลล์ 50%, 10 CC50 (ใน tiLM) และอัตราส่วนของ CC50/EC50 หรือที่เรียกว่าดัชนีรักษาโรค เป็นตัวควบคุม และ สำหรับการเปรียบ เทียบ ผลลัพธ์สำหรับ 3TC อนาล็อก nucleoside (lamivudine) ยังอธิบายกิจกรรมของ HAP12 เฮเทอโรเอริล dihydropyrimidine สารประกอบใน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

วิธี
ไวรัสกิจกรรมกิจกรรมต้านไวรัสได้รับการวัดโดยใช้ไวรัสตับอักเสบบีกระตุ้นระบบการแสดงออก5 เซลล์ AD38. (Ladner, เอสเค et al., ตัวแทน Antimicrob Chemother 41, 1715-1720 (1997)) เริ่มต้นการทดลองการทดสอบการทำงานของ 10p และ 8 HAP (ร้อยละประกอบไวรัส 24 ชั่วโมง) สำหรับโมเลกุลที่ใช้งาน, ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพได้รับการพิจารณาในการปราบปรามผู้ผลิตไวรัสตับอักเสบบีโดย 50% และ 90%; ค่านี้จะมีการรายงานใน p_M ความเป็นพิษของสารประกอบได้รับการทดสอบในผู้ปกครองสายเซลล์ HepG2 นี้มีรายงานเป็นความเข้มข้นที่จำเป็นในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์โดย 50%, 10 CC50 (ใน tiLM) และเป็นอัตราส่วนของ CC50 / EC50 ยังเป็นที่รู้จักดัชนีการรักษา เป็นตัวควบคุมและเปรียบเทียบผลสำหรับ 3TC อนาล็อก nucleoside (lamivudine) อธิบาย. การทำงานของเฮเทอโร - เอริล -dihydropyrimidine HAP12 สารประกอบใน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

วิธีฤทธิ์ฤทธิ์การวัด inducible พบการแสดงออกของระบบเซลล์ ad38
5 ( Ladner , ยสปอร์กูลือบือ et al . , antimicrob ตัวแทน chemother 41 , 1715-20 ( 1997 ) การทดลองเบื้องต้น
ทดสอบกิจกรรมของสี่ทุ่ม& 8 แฮป ( ร้อยละไวรัสประกอบใน 24 ชั่วโมง ) สำหรับ
โมเลกุลปราดเปรียว , ความเข้มข้นที่มีประสิทธิภาพได้รับการพิจารณาสำหรับการปราบปรามเพียงอย่างเดียว
ผลิตโดย 50% และ 90% ; ค่านี้จะถูกรายงานใน p_m . สารประกอบพิษการทดสอบผู้ปกครอง
เซลล์บรรทัดมะเร็งตับ . นี้คือรายงานเป็นสมาธิที่ต้องระงับการเจริญเติบโตของเซลล์ โดย 50% , 10 cc50 ( ใน tilm ) และอัตราส่วนของ cc50 / ec50 ที่เรียกว่าเป็นดัชนีในการรักษา เป็นตัวควบคุม
และเปรียบเทียบผลลัพธ์กับนิวคลิโอไซด์อนาล 3tc ( lamivudine )
ยังอธิบายกิจกรรมของเฮเทอโร - เอริล - dihydropyrimidine hap12 สารประกอบบน