triazole was substituted with 7-cou

triazole was substituted with 7-coumarinoxymethyl substituent
(R2) led to the compound 21 with loss of the activity as compared
to the 4-coumarinyl group of compound 22 (IC50 = 1.8 lM).
Inhibition potency was distinctively appeared as noted in compound
23 (IC50 = 4.6 lM) when dimethoxy groups (R1) were introduced
to 3,4-positions on phenethyl moiety of analog 13 (R1 = H,
IC50 >12.5 lM). However, no aromatase inhibition was observed
for triazole type II (25–31) containing R1 = H and OMe on the
THIQ. Both triazole types I and II constituting sulfonyl group at
para position on phenyl ring, anti-aromatase activity was observed
for type I compounds, except for compounds 13 and 21 (IC50
>12.5 lM). Surprisingly, when the sulfonyl group on the phenyl
ring was moved to meta position, the activity of compounds was
remarkably manifested. Promisingly, 7-coumarinyl analog 34
(R1 = OMe) was shown to be the most potent compound with
IC50 value of 0.2 lM. Potent activity was also found in dimethoxy
THIQ of 4-coumarinyl analog 35 (R1 = OMe, IC50 1.8 lM).
However, without 6,7-dimethoxy groups on the THIQ ring, 4-coumarinyl
analog 33 (R1 = H) was shown to be an inactive aromatase
inhibitor.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

triazole ถูกสับเปลี่ยนกับแทนที่ 7 coumarinoxymethyl
(R2) นำไปสู่สารประกอบที่ 21
กับการสูญเสียของกิจกรรมเมื่อเทียบกับกลุ่ม4 coumarinyl สารประกอบ 22 (IC50 = 1.8 LM).
ความแรงยับยั้งได้ปรากฏอย่างชัดเจนตามที่ระบุไว้ในสาร
23 ( IC50 = 4.6 LM) เมื่อกลุ่ม dimethoxy (R1)
ถูกนำไปยังตำแหน่งที่3,4-ในครึ่ง phenethyl อนาล็อก 13 (R1 = H,
IC50> 12.5 LM) อย่างไรก็ตามยังไม่มีการยับยั้ง aromatase
เป็นข้อสังเกตสำหรับประเภทtriazole ครั้งที่สอง (25-31) ที่มี R1 = H และโอมบน
THIQ ทั้งสองประเภท triazole I และ II constituting กลุ่ม sulfonyl
ที่ตำแหน่งพิทักษ์แหวนphenyl กิจกรรมต่อต้าน aromatase เป็นข้อสังเกตสำหรับประเภทสารประกอบฉันยกเว้นสารที่ 13 และ 21 (IC50> 12.5 LM) น่าแปลกที่เมื่อกลุ่ม sulfonyl บน phenyl แหวนถูกย้ายไปยังตำแหน่ง meta กิจกรรมของสารที่ถูกแสดงออกมาอย่างน่าทึ่ง promisingly 7 coumarinyl อะนาล็อก 34 (R1 = OME) ได้แสดงให้เห็นว่าสารที่มีศักยภาพมากที่สุดด้วยค่าIC50 0.2 LM กิจกรรมที่มีศักยภาพนอกจากนี้ยังพบใน dimethoxy THIQ 4 coumarinyl อะนาล็อก 35 (R1 = Ome, IC50 1.8 LM). แต่ไม่มีกลุ่ม 6,7-dimethoxy บนแหวน THIQ 4 coumarinyl อะนาล็อก 33 (R1 = H) ถูกนำมาแสดง จะเป็นไม่ได้ใช้งาน aromatase ยับยั้ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไตรอะโซลถูกทดแทนด้วย 7-coumarinoxymethyl อะตอมซึ่งแทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุล
( R2 ) เป็นสารประกอบที่ 21 กับการสูญเสียของกิจกรรมเมื่อเทียบกับ 4-coumarinyl
กลุ่มสารประกอบ 22 ( ic50 = 1.8 LM ) .
ยับยั้งความความแรงก็ปรากฏดังที่ระบุไว้ในสารประกอบ
23 ( ic50 = 4.6 LM ) เมื่อกลุ่มโรคแอดดิสัน ( R1 ) แนะนำ
เพื่อ 3,4-positions บน phenethyl กึ่งหนึ่งของอนาล็อก 13 ( R1 = H ,
ic50 > 12.5 LM ) อย่างไรก็ตามไม่ยับยั้ง aromatase พบ
สำหรับไตรอะโซลชนิดที่ 2 ( 25 - 31 ) ประกอบด้วย R1 = h ome ใน
thiq . ทั้งไตรอะโซลประเภท I และ II ) ที่ประกอบ sulfonyl
ตำแหน่งพาราบนแหวน ) , กิจกรรมต่อต้าน aromatase พบ
สำหรับประเภทสารประกอบ ยกเว้นสารประกอบ 13 และ 21 ( ic50
> 12.5 LM ) จู่ ๆ เมื่อ sulfonyl กลุ่มบนแหวนที่ถูกย้ายไปยังตำแหน่ง meta )
,กิจกรรมของสารประกอบคือ
อย่างประจักษ์ . promisingly 7-coumarinyl อนาล็อก , 34
( R1 = โอม ) คือเป็นสารประกอบที่มีศักยภาพมากที่สุดด้วยค่า
ic50 0.2 ไมโครเมตร กิจกรรมเริ่มพบโรคแอดดิสัน
thiq ของ 4-coumarinyl อนาล็อก 35 ( R1 = โอม ic50 1.8 , LM ) .
แต่ไม่มี 6,7-dimethoxy กลุ่มบนแหวน thiq 4-coumarinyl
อนาล็อก , 33 ( R1 = H ) แสดงเป็น
aromatase เฉื่อยชายับยั้ง .