This การประดิษฐ์ relates to a novel องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งประกอบรวมด้วย a
5 คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก, and at least one veterinary acceptable triglyceride, and อาจเลือกให้มี, a preservative and/or veterinary acceptable excipient. The การประดิษฐ์ also describes a method of treating an animal with fever, pain, and/or inflammation with said องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน.
10 BACKGROUND OF THE การประดิษฐ์
The การประดิษฐ์นี้ relates to a novel องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งประกอบรวมด้วย a คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก and at least one veterinary acceptable triglyceride, and อาจเลือกให้มี, at least one preservative and/or at least one veterinary acceptable excipient. The การประดิษฐ์ also describes a method of
15 treating an animal with fever, pain, and/or inflammation by การให้ said องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน. โพรดรักs of คีโตโปรเฟน as well as คีโตโปรเฟน are well known in the art. Similarly, there are many known topical, oral, and injectable compositions that can be used with คีโตโปรเฟน and โพรดรักs thereof. The การประดิษฐ์นี้ provides an improved องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งประกอบรวมด้วย at
20 least one คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก. In particular, the องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน is an injectable composition.
The non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDS) inhibit the
cyclooxygenase enzymes COX-1 and COX-2, thereby inhibiting the synthesis of prostaglandins which contribute to the generation of both fever and pain.
25 คีโตโปรเฟน, 2-(3-benzoylphenyl)-โพรพิโอนิกแอซิด (เรซีเมต)
0
OH
is an NSAID that has long been recognized as being useful in the treatment of fever, pain, and/or inflammation (i.e., an antipyretic and analgesic agent). As an analgesic agent, คีโตโปรเฟน is at least as effective as other available high
30 potency NSAID compounds, such as indomethacin, meloxicam, flunixin
meglumine, and phenylbutazone. As an anti-pyretic agent, คีโตโปรเฟน is more potent than meloxicam.
Current NSAID treatments are designed for once-daily dosing and
achieve varying degrees of success as measured by efficacy, including duration,
5 and toxicity. Hence, there is a need for a stable and effective long-acting antipyretic and/or analgesic composition, particularly one that can provide from between 2 to 5 days of efficacy following a single injectable dose.
SUMMARY OF THE การประดิษฐ์
1 o The การประดิษฐ์นี้ describes a long-acting คีโตโปรเฟน composition for use in treating pain, inflammation and/or fever in animals. The องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ประกอบรวมด้วย a) a คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก, b) at least one veterinary acceptable triglyceride, and อาจเลือกให้มี c) at least one preservative, and
อาจเลือกให้มี, d) at least one additional veterinary acceptable excipient. In another
15 aspect of the การประดิษฐ์, the องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ประกอบรวมด้วย a) a คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก and b) at least one veterinary acceptable triglyceride. In yet อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ประกอบรวมด้วย a) a คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก, b) at least one veterinary acceptable triglyceride, and c) at least one additional veterinary acceptable excipient. In yet อีกหนึ่งลักษณะ
20 of the การประดิษฐ์, the องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ประกอบรวมด้วย a) a คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก, b) at least one veterinary acceptable triglyceride, and c) at least one preservative; In yet อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the องค์ประกอบออกฤทธิ์ยาวนาน ประกอบรวมด้วย a) a คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก, b) at least one veterinary acceptable triglyceride, c) at least one preservative, and d) at least one additional veterinary
25 acceptable excipient.
In อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the คีโตโปรเฟน เอสเตอร์ โพรดรัก is an alkyl-ester (for example, methyl, ethyl, propyl, ไอโซโพรพิล, and ที่คล้ายกัน), เบนซิล เอสเตอร์, นิโคตินาไมด์ เอสเตอร์, a ไกลคอล เอสเตอร์ (for example, โพลีเอธิลีน ไกลคอล เอสเตอร์, โพรพิลีน ไกลคอล monoester and โพรพิลีน ไกลคอล diester, and ของผสมของมัน).
30 In อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is an alkyl-ester (for example,
methyl, ethyl, propyl, ไอโซโพรพิล), and ของผสมของมัน. In อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is a methyl เอสเตอร์. In อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is an ethyl เอสเตอร์. In อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is a propyl เอสเตอร์. In อีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is an ไอโซโพรพิล เอสเตอร์. ในอีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is a เบนซิล เอสเตอร์. ในอีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is a นิโคตินาไมด์ เอสเตอร์. ในอีกหนึ่งลักษณะ of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is a ไกลคอล เอสเตอร์ (for example, โพลีเอธิลีน ไกลคอล เอสเตอร์, โพรพิลีน ไกลคอล mono เอสเตอร์, โพรพิลีน ไกลคอล diester, and ของผสมของมัน). In
5 another aspect of the การประดิษฐ์, the เอสเตอร์ is a โพลีเอธิลีน ไกลคอล เอสเตอร์.