A series of 1,2,3-triazole coronopi

A series of 1,2,3-triazole coronopilin congeners have been designed and synthesized by employing click
chemistry approach starting from parthenin and evaluated for their cytotoxicity against a panel of six
human cancer cell lines (PC-3, THP-1, HCT-15, HeLa, A-549 and MCF-7). While many compounds
exhibited significant anticancer activity, compound 3a, was found to be the most promising analogue in
this series with IC50 values of 3.1 mM on PC-3 cell line. Flow-cytometric studies showed that 1,2,3-triazole
derivative-3a induce dose dependent apoptosis in the sub G1 phase. This lead molecule-3a was further
studied for NF-kB (p65) transcription factor inhibitory activity using Elisa and western blotting analysis
which confirmed concentration dependent inhibitory activity against NF-kB, p65 with 80% inhibition in
24 h at 100 mM.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชุด congeners coronopilin 1,2,3 triazole ได้ออกแบบ และสังเคราะห์ โดยใช้คลิกวิธีเคมีตั้งแต่ parthenin และประเมินความ cytotoxicity กับแผงของหกรายการเซลล์มะเร็งของมนุษย์ (PC-3, THP-1, HCT-15, HeLa, A-549 และ MCF-7) ในขณะที่สารประกอบหลายจัดแสดงสำคัญ anticancer กิจกรรม 3a ผสม พบเป็น อนาล็อกว่าในชุดนี้ มีค่า IC50 ของ 3.1 บรรทัดเซลล์ PC 3 ศึกษาขั้นตอน cytometric พบที่ 1,2,3-triazoleอนุพันธ์-3a ก่อให้เกิด apoptosis ขึ้นอยู่กับปริมาณรังสีในระยะย่อย G1 โมเลกุล-3a เป้าหมายนี้ได้เพิ่มเติมศึกษา NF-kB (p65) transcription ตัวลิปกลอสไขกิจกรรมใช้ Elisa และเวสเทิร์น blotting วิธีวิเคราะห์ซึ่งยืนยันความเข้มข้นขึ้นกับลิปกลอสไขกิจกรรมกับ NF-kB, p65 กับยับยั้ง 80% ในเออที่ 100 มม.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ชุดของ congeners coronopilin 1,2,3-triazole ได้รับการออกแบบและสังเคราะห์โดยการคลิก
วิธีการทางเคมีที่เริ่มต้นจาก parthenin และประเมินความเป็นพิษของพวกเขากับแผงหก
เซลล์มะเร็งของมนุษย์ (PC-3, THP-1 HCT- 15 HeLa A-549 และ MCF-7) ในขณะที่สารหลาย
แสดงฤทธิ์ต้านมะเร็งอย่างมีนัยสำคัญสารประกอบ 3a, ถูกพบว่าเป็นอะนาล็อกที่มีแนวโน้มมากที่สุดใน
ซีรีส์ที่มีค่า IC50 เท่ากับ 3.1 มิลลิในเครื่องคอมพิวเตอร์ 3 สายพันธุ์ของเซลล์นี้ การศึกษาการไหลของ cytometric แสดงให้เห็นว่า 1,2,3-triazole
อนุพันธ์-3a เหนี่ยวนำให้เกิดการตายขึ้นอยู่กับปริมาณที่อยู่ในขั้นตอนย่อย G1 นี้นำโมเลกุล 3a ได้รับการต่อไป
การศึกษา NF-kB (P65) ถอดความปัจจัยยับยั้งการใช้เอลิซาและการวิเคราะห์ซับตะวันตก
ซึ่งได้รับการยืนยันการยับยั้งความเข้มข้นขึ้นอยู่กับ NF-kB, P65 กับการยับยั้ง 80% ใน
24 ชั่วโมงที่ 100 มิลลิ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ชุด 1,2,3-triazole coronopilin congeners ได้ออกแบบและสังเคราะห์โดยใช้วิธีคลิกคุณสมบัติทางเคมี
เริ่มจาก parthenin และประเมินหาเซลล์ของพวกเขากับแผงของเซลล์มะเร็งในมนุษย์ 6
( pc-3 thp-1 hct-15 ถึง , , , , และ a-549 mcf-7 ) ในขณะที่หลายสารประกอบ
) กิจกรรมต้านมะเร็ง สารสําคัญ 3A ,พบว่าเป็นอะนาล็อกมีแนวโน้มมากที่สุดในชุดนี้ด้วยค่า
ic50 3.1 mm สายเซลล์ pc-3 . ลักษณะการไหลผ่านข้อมูลการศึกษา 1,2,3-triazole
derivative-3a ให้เกิดขึ้นกับขนาดของยา ( ในซับ G1 เฟส นี้นำ molecule-3a เพิ่มเติม
ศึกษาสำหรับ NF KB ( p65 ) ถอดความปัจจัยยับยั้งกิจกรรมโดยใช้วิธี Western blotting และการวิเคราะห์
ซึ่งยืนยันว่าขึ้นอยู่กับปริมาณกิจกรรมกับ NF KB , p65 กับการยับยั้ง 80% ใน 24 ชั่วโมง

100 มิลลิเมตร