Over the last few years, a great deal of attention has been paid to the development of polysaccharide-based hydrogel beads through ionotropic gelation technique useful as potential carriers in controlled drug delivery [1]. One of the advantages of this technique is that the drug encapsulation in the beads could be achieved in an eco-friendly aqueous environment [2]. In addition, multiunit systems avoid the vagaries of gastric emptying and different transit rates through the gastrointestinal tract, thereby, drugs release more uniformly and prevent exposure to a high drug concentration, when compared to single unit dosage form on chronic dosing [3] and [4].
Methyl cellulose (MC) is a natural carbohydrate polymer and freely soluble in water. It forms aqueous solutions and demonstrates a unique property to form reversible physical gels due to hydrophobic interactions when heated above a particular temperature [5]. Drug release from matrices can be controlled and enhanced by the addition of such water-soluble or water swellable carbohydrate polymer [6].
Sodium alginate (SAL), a hydrophilic anionic biopolymer [7], [8] and [9] obtained from brown sea weeds, is a polysaccharide composed of varying proportions of d-mannuronic acid (M) and l-guluronic acid (G) residues which are arranged in MM or GG blocks interspersed with MG blocks [10]. Its unique property of forming water insoluble calcium alginate gel through ionotropic gelation with divalent calcium (Ca2+) ions in a simple and mild condition has made possible to encapsulate both macromolecular agent [11] and low molecular weight therapeutic agent [12] in calcium alginate beads. However in physiological environment, calcium alginate beads tend to have poor mechanical stability and erode rapidly in simulated intestinal fluids leading to quick release of the loaded drugs [13]. Further, the gel strength of alginate beads was improved by the formation of polyelectrolyte complex for the controlled delivery of drugs. But the results were not so encouraging. To overcome this limitation, the concept of smart polymer as well as the use of blend hydrogel beads containing carbohydrate polymers is getting the favor of scientist regarded in the design of pH-sensitive drug delivery systems [14].
Simultaneously, it has been reported earlier [15] that due to higher valency, the cross-linking rate for trivalent aluminum (Al3+) ions were faster than divalent Ca2+ ions. Furthermore, the beads cross-linked with Al3+ ions released the protein over a longer duration in simulated intestinal fluid, than those cross-linked with Ca2+ ions. Thus, the faster cross-linking rates with Al3+ ions could be very useful to load higher percentage of drug into the beads. This is why in this study trivalent Al3+ ion was used instead of Ca2+ ion for the preparation of blend hydrogel network beads for prolonged intestinal specific delivery of an anti-nociceptive drug, diclofenac sodium (DS).
DS is clinically used as a strong antinociceptive agent and used in the treatment of inflammation induced pain like arthritis. The biological half-life of diclofenac sodium is about 1.2–2.0 h; therefore it requires multiple dosing to maintain therapeutic drug-blood level. It causes gastric ulceration, if present in large doses in gastrointestinal tract. It is poorly soluble in an acidic pH [16] and rapidly soluble in alkaline pH [17]. Hence, the attempt to formulate a retard release form of diclofenac sodium can eliminate the need for multiple dosing with improved patient compliance and decreased side effects in the gastric environment.
Earlier the preparation of sodium alginate–methylcellulose (SAL-MC) blend microspheres for the controlled release of nifedipine was reported by single water-in-oil (w/o) emulsion crosslinking method using glutaraldehyde as a crosslinker in the presence of a strong acid to generate a hydrogel with moderate drug encapsulation efficiency [18] but in this paper we have described the formation of drug-loaded sodium alginate (SAL)–methyl cellulose (MC) blend hydrogel beads in presence of trivalent metal ion as a crosslinker by single water-in-water (w/w) emulsion gelation method in a complete aqueous environment by avoiding the hazards of using corrosive and toxic solvents with improved drug encapsulation efficiency. Hence, we formulated trivalent Al3+ ion-induced SAL–MC blend hydrogel beads by varying the total polymer concentration (2–3% w/v), gelation time (15–30 min) and cross-linker content (1–5% w/v) as well as evaluated their physico-chemical properties by various evaluation parameters such as drug–polymer interaction study through Fourier transform infra-red (FTIR) spectroscopy, the physical state of drug in the blend hydrogel matrix through differential scanning calorimetry (DSC) analysis and X-ray diffraction (XRD) analysis and the morphology of the blend hydrogel beads were evaluated by Scanning electron microscopy (SEM).
กว่าไม่กี่ปีล่าสุด , การจัดการที่ดีของความสนใจได้รับการชำระเงินเพื่อการพัฒนาไฮโดรเจลพอลิแซ็กคาไรด์จากลูกปัดผ่าน ionotropic เจลาตินเทคนิคที่มีประโยชน์ที่มีศักยภาพผู้ให้บริการในการควบคุมยา [ 1 ] หนึ่งในข้อดีของเทคนิคนี้คือการสรุปในลูกปัดอาจจะประสบความสำเร็จในสภาพแวดล้อมที่เป็นมิตรกับสิ่งแวดล้อมชนิด [ 2 ] นอกจากนี้ระบบ multiunit หลีกเลี่ยงความไม่แน่นอนของการล้างกระเพาะอาหารและอัตราการขนส่งต่าง ๆผ่านทางระบบทางเดินอาหาร ยาจึงปล่อยมากขึ้นอย่างสม่ำเสมอและป้องกันการสัมผัสกับความเข้มข้นของยาสูง เมื่อเปรียบเทียบกับยาในรูปแบบยาเดี่ยวเรื้อรัง [ 3 ] และ [ 4 ] .
เมทิลเซลลูโลส ( MC ) คือ โพลิเมอร์ธรรมชาติ อิสระ และคาร์โบไฮเดรต ละลายในน้ำมันเป็นรูปแบบสารละลายและแสดงให้เห็นถึงคุณสมบัติที่เป็นเอกลักษณ์ในรูปแบบเจล ร่างกายกลับเนื่องจากปฏิกิริยาไฮโดรโฟบิกเมื่อร้อนเหนืออุณหภูมิโดยเฉพาะ [ 5 ] การปลดปล่อยตัวยาจากเมทริกซ์ที่สามารถควบคุมได้ และปรับปรุง โดยการเพิ่มของน้ำหรือชนิดของคาร์โบไฮเดรต swellable [ 6 ] น้ำเช่น .
โซเดียมอัลจิเนต ( เกลือ ) , น้ำประจุลบแบบ [ 7 ][ 8 ] และ [ 9 ] ที่ได้จากสาหร่ายทะเลสีน้ำตาล เป็นโพลีแซคคาไรด์ที่ประกอบด้วยสัดส่วนที่แตกต่างของ d-mannuronic acid ( M ) และ l-guluronic กรด ( G ) ตกค้างซึ่งจัดในมิลลิเมตร หรือสลับกับมิลลิกรัม GG บล็อกบล็อก [ 10 ]คุณสมบัติที่เป็นเอกลักษณ์ของการขึ้นรูปไม่ละลายน้ำแคลเซียมอัลจิเนตเจลผ่าน ionotropic เจลาตินกับขนาดแคลเซียม ( แคลเซียม ) ไอออนที่ง่ายและไม่รุนแรง อาการได้ให้ความรู้ทั้ง macromolecular ตัวแทน [ 11 ] และต่ำน้ำหนักโมเลกุลตัวแทน [ 12 ] ในเม็ดอัลยาแคลเซียม อย่างไรก็ตามในสภาพแวดล้อมทางด้านสรีรวิทยาเม็ด alginate แคลเซียมมีแนวโน้มที่จะมีเสถียรภาพ ยากจนและกัดกร่อนอย่างรวดเร็วในลำไส้ของเหลวจำลองนำปล่อยอย่างรวดเร็วของโหลดยาเสพติด [ 13 ] เพิ่มเติม ค่าความแข็งแรงของเจลของอัลจิเนตลูกปัดได้รับการปรับปรุงโดยการก่อตัวของชนิดซับซ้อนสำหรับควบคุมการส่งมอบยา แต่ผลลัพธ์ที่ได้ไม่เล็กเลย เพื่อเอาชนะข้อจำกัดนี้แนวคิดของพอลิเมอร์สมาร์ทเช่นเดียวกับการใช้เจลผสมเม็ดซึ่งประกอบด้วยพอลิเมอร์ได้รับความโปรดปรานของนักวิทยาศาสตร์ถือในการออกแบบระบบนำส่งยา อไว [ 14 ] .
พร้อมกัน , มีรายงานก่อนหน้านี้ [ 15 ] เนื่องจากสูงกว่าเวเลนซี , เชื่อมอลูมิเนียม ( al3 ) Chrome 3 อัตรา ไอออนเป็นไอออนแคลเซียมเร็วกว่าขนาด . นอกจากนี้ลูกปัดที่เชื่อมโยงกับ al3 ไอออนออกโปรตีนมากกว่าระยะเวลานานในของเหลวในลำไส้จำลองมากกว่าที่เชื่อมโยงกับไอออนของแคลเซียม . ดังนั้น อัตราเร็วแรงด้วย al3 ไอออนอาจจะมีประโยชน์มากในการโหลดที่สูงขึ้นร้อยละของยาเป็นเม็ด ๆนี่คือเหตุผลที่ในการศึกษาสาม al3 ไอออนถูกใช้แทนแคลเซียมไอออนสำหรับเตรียมเจล ลูกปัดเครือข่ายผสมนานลำไส้เฉพาะการจัดส่งของการต่อต้านความเจ็บปวดยาไดโคลฟีแนคโซเดียม ( DS ) .
DS ที่ใช้ทางการแพทย์ และแข็งแรงการเป็นตัวแทนและใช้ในการรักษาอาการอักเสบและปวดเหมือนโรคไขข้ออักเสบครึ่งชีวิตทางชีวภาพของไดโคลฟีแนคโซเดียมประมาณ 1.2 - 2.0 H ; ดังนั้นมันต้องใช้ยาเพื่อรักษาบำบัดยาเสพติดในเลือดหลายระดับ มันทำให้กระเพาะอาหารเป็นแผล ถ้าปัจจุบันในปริมาณมากในทางเดินอาหาร . มันละลายได้ในกรดด่าง [ 16 ] อย่างรวดเร็วและละลายในด่าง pH [ 17 ] ดังนั้นความพยายามที่จะสร้างให้รูปแบบปล่อยไดโคลฟีแนคโซเดียมสามารถขจัดความต้องการสำหรับใช้กับผู้ป่วยหลายตามขึ้นและลดลง ผลข้างเคียงในสภาพแวดล้อมที่กระเพาะอาหาร .
ก่อนหน้านี้เตรียมโซเดียมอัลจิเนต - เมธิลเซลลูโลส ( sal-mc ) ผสมยาเพื่อควบคุมการปลดปล่อยไนเฟดิพีนถูกรายงานโดยเดียวน้ำในน้ำมัน ( w / o ) อย่างไรก็ตามอิมัลชันโดยใช้กลูตาราลดีไฮด์เป็นรอบในการแสดงตนของกรดที่แข็งแกร่งในการสร้างเจลที่มีประสิทธิภาพ [ 18 ] แต่การใช้ยาในกระดาษนี้เราได้ อธิบายการเกิดของโซเดียมอัลจิเนต ( เกลือ ) และเมทิลเซลลูโลส ( MC ) ผสมไฮโดรเจล ลูกปัด ในการแสดงตนของไอออนโลหะสามเป็นรอบเดียวโดยน้ำในน้ำ ( w / w ) โดยใช้สารละลายอิมัลชันเจลาตินในสภาพแวดล้อมที่สมบูรณ์ โดยการหลีกเลี่ยงอันตรายจากการกัดกร่อนและเป็นพิษตัวทำละลายยาด้วยการปรับปรุงประสิทธิภาพการ .ดังนั้น เราจึง al3 ไอออนกระตุ้นแซล ( Trivalent MC ผสมไฮโดรเจล ลูกปัด โดยแปรความเข้มข้นของพอลิเมอร์ ( 2 – 3 % w / v ) , เวลาการเกิดเจล ( 15 – 30 นาที ) และเนื้อหามอปลายไม้กางเขน ( 1 ) 5% w / v ) รวมทั้งการประเมินคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีของพวกเขาโดยพารามิเตอร์การประเมินต่าง ๆ เช่น และปฏิสัมพันธ์ยาโพลิเมอร์แบบฟูเรียร์ทรานฟอร์มอินฟาเรดสเปกโทรสโกปี ( FTIR ) ,สภาพทางกายภาพของยาเสพติดในเมทริกซ์ผ่านดิฟเฟอเรนเชียลสแกนนิงผสมไฮโดรเจล ( DSC ) และการวิเคราะห์การเลี้ยวเบนของรังสีเอ็กซ์และการวิเคราะห์โครงสร้างของเจลผสมลูกปัดถูกประเมินโดยกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนแบบส่องกราด ( SEM )
การแปล กรุณารอสักครู่..
