3-(Acylamino)-5-phenyl-2H-1,4-benzo

3-(Acylamino)-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepines, antagonists of the peptide hormone cholecystokinin (CCK), are described. Developed by reasoned modification of the known anxiolytic benzodiazepines, these compounds provide highly potent, orally effective ligands selective for peripheral (CCK-A) receptors, with binding affinities approaching or equaling that of the natural ligand CCK-8. The distinction between CCK-A receptors on the one hand and CNS (CCK-B), gastrin, and central benzodiazepine receptors on the other is demonstrated by using the structure-activity profiles of the new compounds. Details of the binding of these agents to CCK-A receptors are examined, and the method of development of these compounds is discussed in terms of its relevance to the general problem of drug discovery.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

3-(Acylamino)-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepines ตัวเพปไทด์ฮอร์โมน cholecystokinin (CCK), ไว้ พัฒนา โดยปรับเปลี่ยน reasoned benzodiazepines รู้จัก anxiolytic สารประกอบเหล่านี้ให้มีศักยภาพสูง เนื้อหาประสิทธิภาพ ligands ใช้สำหรับต่อพ่วง receptors (CCK-A) affinities ผูกใกล้ หรือเท่ากับของลิแกนด์ธรรมชาติ CCK-8 ความแตกต่างระหว่าง CCK A receptors บนมือหนึ่ง และ CNS (CCK-B), gastrin และ receptors benzodiazepine กลางอื่น ๆ จะแสดง โดยใช้โพรไฟล์กิจกรรมโครงสร้างของสารใหม่ มีการตรวจสอบรายละเอียดของการรวมเหล่าตัวแทน receptors CCK A และวิธีการพัฒนาของสารเหล่านี้จะกล่าวถึงในแง่ของความเกี่ยวข้องกับปัญหาทั่วไปของการค้นพบยาเสพติด

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

3 - ( acylamino ) - 5-phenyl-2h-1,4-benzodiazepines ปฏิปักษ์ของเปปไทด์ฮอร์โมน , โคลิไซโตไคนิน ( วันที่ ) , อธิบาย ที่พัฒนาขึ้น โดยเหตุผลการรู้จักคลายกังวล benzodiazepines , สารประกอบเหล่านี้ให้ต้าสูงมีประสิทธิภาพแลกเปลี่ยนลิแกนด์เลือกสำหรับอุปกรณ์ต่อพ่วง ( cck-a ) ตัวรับ กับ affinities ผูกพันใกล้หรือเท่ากับของลิแกนด์ธรรมชาติ cck-8 .ความแตกต่างระหว่าง cck-a receptors บนมือข้างหนึ่งและ CNS ( cck-b ) แกสตริน และ benzodiazepine receptors กลางในอื่น ๆแสดงให้เห็นโดยใช้โครงสร้างรูปแบบของสารประกอบใหม่ รายละเอียดของการรวมของตัวแทนเหล่านี้จะ cck-a ตัวรับ จะ ตรวจ สอบและวิธีการในการพัฒนาสารประกอบเหล่านี้จะกล่าวถึงในแง่ของความเกี่ยวข้องกับปัญหาทั่วไปของการค้นพบยา