Synthesis of novel 4-aminoquinoline

Synthesis of novel 4-aminoquinolineerhodanine hybrid using inexpensive starting materials via easy to
operate methodology, and their biological activity is reported. All the compounds were screened for their
in vitro antimalarial activity against chloroquine-resistant (K1) and chloroquine-sensitive (3D7) strains of
Plasmodium falciparum, and their cytotoxicity toward VERO cell line. Compounds 9, 19, 21 and 23
exhibited excellent antimalarial activity with IC50 value ranging from 13.2 to 45.5 nM against
chloroquine-resistant (K1) strain. Biochemical studies revealed that inhibition of hemozoin formation is
the primary mechanism of action of these analogs for their antimalarial activity. Additionally, some
derivatives (14, 18 and 26) of this series also exhibited the antimycobacterial activity against H37Rv strain
of Mycobacterium tuberculosis with MIC value of 6.25 mM.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สังเคราะห์ผสมนวนิยาย 4-aminoquinolineerhodanine ใช้วัสดุราคาไม่แพงเริ่มต้นที่ผ่านง่ายมีวิธีการ และรายงานกิจกรรมชีวภาพของพวกเขา สารทั้งหมดถูกฉายสำหรับพวกเขากิจกรรมในมาลาเรียยาอาทิทน (K1) และยาอาทิลับ (3D 7) สายพันธุ์ของพลาสโมเดียม falciparum และ cytotoxicity การต่อบรรทัดเซลล์ VERO สาร 9, 19, 21 และ 23จัดแสดงกิจกรรมแห่งมาลาเรีย มีค่า IC50 ตั้งแต่ 13.2 45.5 nM เทียบกับยาอาทิทน (K1) สายพันธุ์ ชีวเคมีศึกษาเปิดเผยว่า จะยับยั้งการก่อตัวของ hemozoinกลไกหลักของการดำเนินการของ analogs เหล่านี้สำหรับกิจกรรมของมาลาเรีย นอกจากนี้ บางตราสารอนุพันธ์ (14, 18 และ 26) ชุดนี้ยังจัดแสดงกิจกรรม antimycobacterial กับ H37Rv ต้องใช้ของมัยโคแบคทีเรียวัณโรคมีค่า MIC 6.25 มม.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การสังเคราะห์ของนวนิยาย 4 aminoquinolineerhodanine ไฮบริดโดยใช้วัสดุที่มีราคาไม่แพงเริ่มต้นที่ผ่านง่ายต่อการ
ใช้งานวิธีการและกิจกรรมทางชีวภาพของพวกเขาจะมีการรายงาน ทั้งหมดสารประกอบถูกคัดกรองสำหรับพวกเขา
ในหลอดทดลองกิจกรรมต้านมาลาเรียกับทนมาลาเรีย (K1) และมาลาเรียไวต่อ (3D7) สายพันธุ์ของ
Plasmodium falciparum และความเป็นพิษของพวกเขาที่มีต่อ VERO เซลล์ สารประกอบ 9, 19, 21 และ 23
แสดงฤทธิ์ต้านมาลาเรียที่ยอดเยี่ยมที่มีค่า IC50 ตั้งแต่ 13.2-45.5 nM กับ
chloroquine ทน (K1) สายพันธุ์ การศึกษาทางชีวเคมีเปิดเผยว่าการยับยั้งการก่อตัว hemozoin เป็น
กลไกหลักของการกระทำของ analogs เหล่านี้สำหรับกิจกรรมต้านมาลาเรียของพวกเขา นอกจากนี้บางส่วน
สัญญาซื้อขายล่วงหน้า (14, 18 และ 26) ของชุดนี้ยังแสดงกิจกรรม antimycobacterial กับความเครียด H37Rv
ของเชื้อวัณโรคที่มีค่า MIC 6.25 มิลลิ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การสังเคราะห์นวนิยาย 4-aminoquinolineerhodanine ไฮบริดใช้ไม่แพงวัสดุเริ่มต้นผ่านง่าย

ใช้ระเบียบวิธีวิจัย และฤทธิ์ทางชีวภาพของพวกเขารายงาน สารประกอบทั้งหมดจากของพวกเขา
ในหลอดทดลองและกิจกรรมต่อต้านครุฑ ( K1 ) และครุฑที่สําคัญ ( 3d7 ) พลาสโมเดียม มาลาเรียสายพันธุ์
และความเป็นพิษต่อเซลล์ Vero . สารประกอบ 919 , 21 และ 23
จัดแสดงกิจกรรมและที่ดีกับ ic50 มูลค่าตั้งแต่ 13.2 ถึง 45.5 nm กับ
ทนครุฑ ( K1 ) สายพันธุ์ ชีวเคมีพบว่ายับยั้งการก่อตัว hemozoin คือ
หลักกลไกการออกฤทธิ์ของ analogs เหล่านี้และกิจกรรมของพวกเขา นอกจากนี้บาง
( ( 1418 และ 26 ) ของชุดนี้ยังแสดงฤทธิ์ต้านเชื้อวัณโรคกับสายพันธุ์ของเชื้อวัณโรคด้วย
h37rv MIC เท่ากับ 6.25 มม.