Drospirenone (DRO) is one of the most widely used progestins in contraceptive treatments and hormone
replacement therapies. The pharmacokinetics and potential toxicological effects of DRO were investigated
in juvenile sea bass (Dicentrarchus labrax) exposed through the diet (0.01e10 mg DRO/g) for up to
31 days. DRO was detected in the blood (4e27 ng/mL) of fish exposed to the highest concentration, with
no significant bioaccumulation over time and no alteration of hepatic metabolizing enzymes, namely,
CYP1A and CYP3A-catalysed activities and UDP-glucuronyltransferase (UGT). Pregnenolone (P5), progesterone
(P4), 17a-hydroxyprogesterone (17P4), 17a-hydroxypregnenolone (17P5), androstenedione
(AD) and testosterone (T) were determined in plasma and gene expression of cyp17a1, cyp19a1a and
cyp11b analysed by qRT-PCR in gonads. The significant increase in plasmatic levels of 17P5, 17P4 and AD
detected after 31 days exposure to 10 ng DRO/g together with the increased expression of cyp17a1 in
females evidence the ability of DRO to alter steroid synthesis at low intake concentrations (7 ng DRO/
day). However, the potential consequences of this steroid shift for female reproduction remain to be
investigated.
Drospirenone () เป็นหนึ่ง progestins ใช้บ่อยในการรักษาคุมกำเนิดและฮอร์โมนการรักษาทดแทน มีการตรวจสอบยาและการตรวจผลของ DROในเยาวชนกะพง (Dicentrarchus labrax) เปิดเผยผ่านการรับประทานอาหาร (0.01e10 มิลลิกรัม DRO/g) สำหรับการ31 วัน DRO ตรวจพบในเลือด (4e27 ng/mL) สัมผัสกับความเข้มข้นสูงที่สุด มีปลาชีวภาพไม่สำคัญและไม่เปลี่ยนแปลงของตับเมแทบเอนไซม์ คือCYP1A และกิจกรรม CYP3A catalysed และ UDP-glucuronyltransferase (UGT) Pregnenolone (P5), โปรเจสเตอโร(P4), 17 a-hydroxyprogesterone (17P 4), 17 a-hydroxypregnenolone (17P 5), androstenedione(AD) และฮอร์โมนเพศชาย (T) กำหนดในพลาสม่าและยีนการแสดงออกของ cyp17a1, cyp19a1a และcyp11b วิเคราะห์ โดย qRT PCR ในต่อมบ่งเพศ การเพิ่มระดับ plasmatic ของ 5 P 17, 17P 4 และโฆษณาตรวจพบหลังจากวันที่ 31 10 ฉบับ DRO/g รวมกับ cyp17a1 ในการแสดงเพิ่มขึ้นตัวเมียแสดงหลักฐานความสามารถของ DRO จะเปลี่ยนเตียรอยด์สังเคราะห์ที่ความเข้มข้นปริมาณต่ำ (7 ฉบับ DRO /วัน) อย่างไรก็ตาม ผลศักยภาพของกะนี้เตียรอยด์สำหรับหญิงยังคง เป็นการตรวจสอบ
การแปล กรุณารอสักครู่..