In an attempt to develop effective

In an attempt to develop effective anticancer therapeutics, a new series of heteroaryl chalcone
compounds were designed, synthesized, and examined for their antiproliferative effects on two breast
cancer cell lines and one matching non-cancer breast cell line. The structure-activity relationship (SAR)
analysis suggested that the compounds derived from thiophene chalcones (6–17) exhibited generally
better antiproliferative activity than those derived from bioisoteric replacement of furan chalcones (18–
29) on MDA-MB231 breast cancer cells. In contrast, the compounds derived from furan chalcones showed
generally better antiproliferative activity on MDA-MB468 breast cancer cells. Among 24 compounds
examined, compounds 21 and 23 showed significantly improved antiproliferative activity against MDAMB231
and MDA-MB468 cancer cells. However, compound 23 ((E)-1-(4-chlorophenyl)-3-(5-(4-
methoxyphenyl)furan-2-yl)prop-2-en-1-one) is considered to be most desirable among this series,
since its antiproliferative activity was 3 to 7-fold higher on cancer than non-cancer cells. Compound 23
showed not only more effective activity than the widely prescribed cisplatin on cancer cells, but it also
showed differential antiproliferative activity against cancer cells, a property that is not shown with
cisplatin. If this property shown in cell culture stands in vivo test, compound 23 can be an effective and
safe anticancer drug.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในความพยายามที่จะพัฒนาประสิทธิภาพ anticancer therapeutics, heteroaryl chalcone ชุดใหม่สารถูกออกแบบ สังเคราะห์ และตรวจสอบสำหรับผล antiproliferative สองเต้านมบรรทัดของเซลล์มะเร็งและเซลล์เต้านมไม่ใช่มะเร็งหนึ่งตรงบรรทัด ความสัมพันธ์ของโครงสร้างกิจกรรม (เขตบริหารพิเศษ)วิเคราะห์แนะนำว่า สารที่มาจาก chalcones thiophene (6-17) จัดแสดงโดยทั่วไปกิจกรรม antiproliferative ดีกว่ามาแทน bioisoteric furan chalcones (18-29) บนเซลล์มะเร็งเต้านม MDA MB231 ในทางตรงกันข้าม สารประกอบมาพบ chalcones furanโดยทั่วไปดีกว่า antiproliferative กิจกรรมในเซลล์มะเร็งเต้านม MDA MB468 ระหว่างสาร 24ตรวจสอบ สาร 21 และ 23 แสดงให้เห็นว่ากิจกรรม antiproliferative ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญกับ MDAMB231และเซลล์มะเร็ง MDA-MB468 อย่างไรก็ตาม ผสม 23 ((E)-1-(4-chlorophenyl)-3-(5-(4-methoxyphenyl)furan-2-yl)prop-2-en-1-one) ถือเป็นที่ปรารถนามากที่สุดในชุดนี้เนื่องจากกิจกรรมของ antiproliferative 3 การ 7-fold สูงขึ้นโรคมะเร็งกว่าเซลล์มะเร็งไม่ได้ ผสม 23พบว่ากิจกรรมไม่เพียงเพิ่มประสิทธิภาพกว่า cisplatin กำหนดอย่างกว้างขวางบนเซลล์มะเร็ง แต่มันยังพบกิจกรรม antiproliferative แตกต่างกับเซลล์มะเร็ง คุณสมบัติที่ไม่ได้แสดงด้วยcisplatin ถ้าคุณสมบัตินี้แสดงในเซลล์วัฒนธรรมหมายถึงการทดสอบในสัตว์ทดลอง 23 ผสมได้อย่างมีประสิทธิภาพ และปลอดภัยยาเสพติด anticancer

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

In an attempt to develop effective anticancer therapeutics, a new series of heteroaryl chalcone
compounds were designed, synthesized, and examined for their antiproliferative effects on two breast
cancer cell lines and one matching non-cancer breast cell line. The structure-activity relationship (SAR)
การวิเคราะห์พบว่าสารสกัดจาก chalcones ไทโอฟีน ( 6 - 17 ) แสดงโดยทั่วไปการเกิดอนุมูลอิสระได้ดีกว่า
กิจกรรมที่เกิดจากการแทนที่ bioisoteric ของ furan chalcones ( 18 )
29 ) mda-mb231 มะเร็งเต้านม เซลล์ ในทางตรงกันข้าม สารประกอบที่ได้จาก chalcones furan พบ
ดีกว่าการเกิดอนุมูลอิสระกิจกรรม mda-mb468 มะเร็งเต้านม เซลล์ Among 24 compounds
examined, compounds 21 and 23 showed significantly improved antiproliferative activity against MDAMB231
and MDA-MB468 cancer cells. However, compound 23 ((E)-1-(4-chlorophenyl)-3-(5-(4-
methoxyphenyl)furan-2-yl)prop-2-en-1-one) is considered to be most desirable among this series,
since its antiproliferative activity was 3 to 7-fold higher on cancer than non-cancer cells. Compound 23
showed not only more effective activity than the widely prescribed cisplatin on cancer cells, but it also
showed differential antiproliferative activity against cancer cells, a property that is not shown with
cisplatin. If this property shown in cell culture stands in vivo test, compound 23 can be an effective and
safe anticancer drug.