carbonate. Finally, with propargyl

carbonate. Finally, with propargyl ether 17 in hands, the triazole
18 was synthesized via copper-catalyzed click chemistry, in which
sodium ascorbate and copper sulfate in DMSO were treated with
azidoacetate prepared in situ by the reaction of t-butyl bromoacetate
and sodium azide. This developed synthetic process would be
a very useful tool for a future chemical biology research to reveal
a-mangostin’s target protein and its biological significance.
Newly synthesized xanthone analogs were screened for in vitro
anti-proliferative activity against 5 human cancer cell lines, NCIH460
(lung), SW-620 (colon), AsPC-1 (pancreas), MDA-MB-231
(breast), and B16F10 (skin) using a XTT kit, summarized as IC50
values in Tables 1–3. Adriamycin and a-mangostin were used as
reference compounds and as expected, these compounds displayed
potent cytotoxicity activity. This assay was performed under a
standard assay condition by following a previously described assay
protocol.19
The in vitro inhibition data for 15 compounds (4–12) modified
at positions 1, 3, and 6 from a-mangostin are shown in Table 1.
The effect of all phenol groups on the growth of cancer cells was
examined. Among these compounds derived by acylation, alkylation
and substitution, 4a, 4b, 6a, 7b, 9 and 11 exhibited acceptable
anti-proliferative activity within the range of 10–20 lM IC50,
whereas the other derivatives displayed very minimal inhibitory
activity. This SAR data suggests that the phenol functional groups,
especially at C3 and C6 position should play an important role in
addressing the cytotoxicity of the xanthones.
Based on the finding of phenol group’s importance for potency,
a few different substituents were introduced at C4 position in order
to modify C3 phenol’s pKa (Table 2). While the 13, the reduced

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

คาร์บอเนต ในที่สุด กับอีเทอร์ propargyl 17 ในมือ triazole18 ถูกสังเคราะห์ทางเคมีคลิทองกระบวน ที่ascorbate โซเดียมและทองแดงซัลเฟตใน DMSO ได้รับazidoacetate เตรียมใน situ โดยปฏิกิริยาของ bromoacetate t ด...และโซเดียม azide กระบวนการสังเคราะห์นี้พัฒนาจะเครื่องมือที่มีประโยชน์มากสำหรับวิจัยชีววิทยาเคมีในอนาคตจะเปิดเผยa-mangostin ของโปรตีนเป้าหมายและความสำคัญทางชีวภาพAnalogs xanthone เพิ่งสังเคราะห์ได้ฉายสำหรับในหลอดกิจกรรมต่อต้าน proliferative ต้นกับรายการเซลล์มะเร็งของมนุษย์ 5, NCIH460(ปอด), SW-620 (คู่), AsPC-1 (ตับอ่อน) MDA MB 231(เต้านม), และ B16F10 (ผิว) ใช้ชุด XTT สรุปเป็น IC50ค่าในตาราง 1 – 3 ใช้เป็นแบบ mangostin และ Adriamycinสารอ้างอิง และเป็นที่คาด หวัง สารประกอบเหล่านี้แสดงกิจกรรม cytotoxicity มีศักยภาพการ ทำการทดสอบนี้ภายใต้การเงื่อนไขการทดสอบมาตรฐานโดยวิเคราะห์อธิบายไว้ก่อนหน้านี้protocol.19ข้อมูลในยับยั้ง 15 สารประกอบ (4-12) การปรับเปลี่ยนที่ตำแหน่ง 1, 3 และ 6 จากการ mangostin จะแสดงในตารางที่ 1ผลของกลุ่มวางทั้งหมดเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้ตรวจสอบ ระหว่างสารเหล่านี้มา ด้วยอย่างไร acylation, alkylationและทดแทน 4a, 4b, 6a, 7b, 9 และ 11 จัดแสดงยอมรับได้กิจกรรมต่อต้าน proliferative ต้นภายในช่วง 10 – 20 lM IC50ในขณะที่อนุพันธ์อื่น ๆ แสดงน้อยมากลิปกลอสไขกิจกรรมการ ข้อมูลปีการศึกษานี้แนะนำที่กลุ่ม functional วางโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ C3 และ C6 ตำแหน่งควรมีบทบาทสำคัญในกำหนด cytotoxicity ของสารแซนโธนส์ตามหาของวางกลุ่มศักยภาพsubstituents แตกต่างกันกี่ได้แนะนำไปที่ตำแหน่ง C4 ตามลำดับการปรับเปลี่ยน C3 วาง pKa (ตาราง 2) ในขณะที่ 13 การลดลง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

คาร์บอเนต สุดท้ายกับอีเทอร์ propargyl 17 ในมือ triazole
18 ถูกสังเคราะห์ผ่านคลิกทองแดงเร่งเคมีซึ่งใน
ascorbate โซเดียมและคอปเปอร์ซัลเฟตใน DMSO ได้รับการรักษาด้วย
azidoacetate เตรียมในแหล่งกำเนิดจากปฏิกิริยาของ bromoacetate เสื้อบิวทิล
และโซเดียมเอไซด์ นี้ได้รับการพัฒนากระบวนการสังเคราะห์จะเป็น
เครื่องมือที่มีประโยชน์มากสำหรับการวิจัยทางชีววิทยาเคมีในอนาคตที่จะเปิดเผย
โปรตีนเป้าหมาย-เปลือกมังคุดและอย่างมีนัยสำคัญทางชีวภาพของมัน.
สังเคราะห์ใหม่ analogs แซนโทนได้รับการตรวจคัดกรองในหลอดทดลอง
ฤทธิ์ต้านการเจริญกับ 5 เซลล์มะเร็งของมนุษย์ NCIH460
( ปอด) SW-620 (ลำไส้ใหญ่) ASPC-1 (ตับอ่อน), MDA-MB-231
(เต้านม) และ B16F10 (ผิวหนัง) โดยใช้ชุด xtt สรุปเป็น IC50
ค่าในตารางที่ 1-3 Adriamycin และ-เปลือกมังคุดถูกใช้เป็น
สารประกอบอ้างอิงและคาดว่าสารเหล่านี้แสดง
กิจกรรมพิษที่มีศักยภาพ การทดสอบนี้ได้รับการดำเนินการภายใต้
เงื่อนไขการทดสอบมาตรฐานโดยต่อไปนี้การทดสอบอธิบายไว้ก่อนหน้า
protocol.19
ในหลอดทดลองข้อมูลการยับยั้ง 15 สารประกอบ (4-12) แก้ไข
ตำแหน่งที่ 1, 3 และ 6 จาก-เปลือกมังคุดจะแสดงในตารางที่ 1
ผลกระทบของทุกกลุ่มฟีนอลในการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งได้รับการ
ตรวจสอบ ในบรรดาสารเหล่านี้มาโดย acylation alkylation,
และทดแทน, 4A, 4B, 6a, 7b, 9 และ 11 แสดงที่ยอมรับ
ฤทธิ์ต้านการเจริญอยู่ในช่วง 10-20 LM IC50,
ในขณะที่สัญญาซื้อขายล่วงหน้าอื่น ๆ ที่แสดงการยับยั้งน้อยมาก
กิจกรรม นี้ข้อมูล SAR แสดงให้เห็นว่ากลุ่มฟีนอลที่ทำงาน,
โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ C3 และ C6 ควรมีบทบาทสำคัญใน
การแก้ไขปัญหาความเป็นพิษของสารแซนโธ.
อยู่บนพื้นฐานของการค้นพบที่มีความสำคัญกลุ่มฟีนอลสำหรับความแข็งแรง,
substituents ที่แตกต่างกันเพียงไม่กี่คนที่รู้จักในฐานะ C4 ใน เพื่อ
ที่จะปรับเปลี่ยน pKa C3 ของฟีนอล (ตารางที่ 2) ในขณะที่ 13 ลดลง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

คาร์บอเนต สุดท้ายกับ propargyl อีเทอร์ 17 ในมือ , ไตรอะโซล
18 ถูกสังเคราะห์โดยปฏิกิริยาเคมีคลิกทองแดง ซึ่ง
โซเดียมและทองแดงซัลเฟตใน DMSO รักษาด้วย
azidoacetate เตรียมในแหล่งกำเนิดจากปฏิกิริยาของ t-butyl
โบรโมอะซิเตดและโซเดียมไซด์ . การพัฒนากระบวนการสังเคราะห์จะ
เป็นเครื่องมือที่มีประโยชน์มากสำหรับการวิจัยทางเคมีและชีววิทยาในอนาคตที่จะเปิดเผย
a-mangostin เป้าหมายและความสำคัญทางชีวภาพของโปรตีน .
สังเคราะห์ขึ้นใหม่จากสารแซนโทนใน
ต่อต้านกิจกรรมต่อต้านเซลล์มะเร็ง proliferative 5 สายพันธุ์มนุษย์ ncih460
( ปอด ) , sw-620 ( ลำไส้ใหญ่ ) , aspc-1 ( ตับอ่อน ) mda-mb-231
( เต้านม ) และ b16f10 ( ผิว ) ใช้ xtt ชุด สรุปได้เป็น ค่า ic50
ในตารางที่ 1 – 3 และถูกใช้เป็น
a-mangostin ขาวโพลนสารอ้างอิง และเป็นไปตามคาด สารเหล่านี้แสดง
กิจกรรมต่อต้า การทดสอบนี้กระทำภายใต้เงื่อนไขการทดสอบ
มาตรฐานตามที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ว่า

ข้อมูลโปรโตคอล 19 ประสิทธิภาพในการยับยั้ง 15 ชนิด ( 4 – 12 ) แก้ไข
ที่ตำแหน่ง 1 , 3 และ 6 จาก a-mangostin แสดงใน ตารางที่ 1 .
ผลของกลุ่มฟีนอลทั้งหมดในการเจริญเติบโตของเซลล์ มะเร็ง
การตรวจสอบ ของสารประกอบเหล่านี้ได้มาโดยใจความสำคัญและอัลคิเลชัน
, ทดแทน , 4A , 4B 6A , 7b , 9 และ 11 ) ยอมรับ
Anti proliferative กิจกรรมภายในช่วง 10 – 20 ic50 LM , และอนุพันธ์อื่น ๆแสดง

กิจกรรมยับยั้งน้อยมาก ซาร์ ข้อมูลนี้แสดงให้เห็นว่า การทำงานโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกลุ่มฟีนอล , C3 และตำแหน่ง C6

ควรมีบทบาทในกับความเป็นพิษของแซนโทน .
ขึ้นอยู่กับการหากลุ่มฟีนอลความสำคัญสำหรับแรง ,
เป็นหมู่แทนที่ที่ตำแหน่งแตกต่างกันไม่กี่มีการแนะนำเพื่อการปรับเปลี่ยน C3 C4
ฟีนอลของ pKa ( ตารางที่ 2 ) ตอนที่ 13 , ลดลง