4-coumarinyl ring with Phe221 and H

4-coumarinyl ring with Phe221 and His480. This molecular
arrangement induced p–p stacking of phenylsulfonyl, triazole
and 4-coumarinyl rings with Phe221; and hydrogen bonding of triazole
(N3 position) with Ser478, and oxycoumarinyl moiety with
Arg192. Such interactions involve molecules in the bent form
(35), which arises from m-substitution of the sulfonyl group and
triazole ring on the phenyl ring of sulfonamide. The results suggested
that the Ser478 and Arg192 residues were essential for
the inhibition of aromatase. It should be noted that both Ser478
and Arg192 played crucial roles in anti-aromatase activity of the
natural substrate ASD.9 Accordingly, such amino acids participated
in a water-mediated network of hydrogen bonding, thereby allowing
the interaction between the aromatase and the C3-keto oxygen
of androstenedione to undergo enolization.9 Furthermore, Ser478
was capable of promoting the aromatase inhibition confirmed by
the mutagenesis study.12 In addition, such amino acid was the
residue responsible for the inhibition and selectivity.13,1

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แหวน 4-coumarinyl กับ Phe221 และ His480 โมเลกุลนี้จัดทำให้เกิด p-p ซ้อนของ phenylsulfonyl, triazoleและแหวน 4-coumarinyl กับ Phe221 ไฮโดรเจนยึดของ triazole และ(ตำแหน่ง N3) Ser478 และ oxycoumarinyl moiety กับArg192 โต้ตอบดังกล่าวเกี่ยวข้องกับโมเลกุลในแบบโค้ง(35), ซึ่งเกิดจากการแทนที่ m ของกลุ่ม sulfonyl และแหวน triazole บนแหวน phenyl ของซัลโฟนาไมด์ ผลการแนะนำที่ตกค้าง Ser478 และ Arg192 จำเป็นยับยั้งการ aromatase ควรสังเกตที่ Ser478 ทั้งสองและ Arg192 เล่นบทบาทสำคัญในกิจกรรมป้องกัน aromatase ของพื้นผิวธรรมชาติ ASD.9 ตาม กรดอะมิโนดังกล่าวเข้าร่วมในเครือข่ายน้ำ mediated ของไฮโดรเจนยึดติด ทำให้การโต้ตอบระหว่าง aromatase และออกซิเจน C3-ketoของ androstenedione รับ enolization.9 Furthermore, Ser478มีความสามารถในการยับยั้ง aromatase ยืนยันโดยการส่งเสริมmutagenesis study.12 กรดอะมิโนดังกล่าวเป็นการสารตกค้างที่ยับยั้งและ selectivity.13,1

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

แหวน 4 coumarinyl กับ Phe221 และ His480 โมเลกุลนี้จัดเหนี่ยวนำให้เกิดซ้อนพีพีของ phenylsulfonyl, triazole และแหวน 4 coumarinyl กับ Phe221; และพันธะไฮโดรเจนของ triazole (ตำแหน่ง N3) กับ Ser478 และครึ่งหนึ่ง oxycoumarinyl กับArg192 ปฏิสัมพันธ์ดังกล่าวเกี่ยวข้องกับโมเลกุลในรูปแบบงอ(35) ซึ่งเกิดขึ้นจากม. ทดแทนของกลุ่ม sulfonyl และแหวนtriazole บนแหวน phenyl ของ sulfonamide ผลการศึกษาพบว่า Ser478 และสารตกค้าง Arg192 เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการยับยั้งการaromatase มันควรจะตั้งข้อสังเกตว่าทั้ง Ser478 และ Arg192 มีบทบาทสำคัญในการต่อต้าน aromatase ของASD.9 พื้นผิวธรรมชาติดังนั้นกรดอะมิโนดังกล่าวเข้าร่วมในเครือข่ายน้ำไกล่เกลี่ยของพันธะไฮโดรเจนจึงช่วยให้การทำงานร่วมกันระหว่างaromatase และ C3 -keto ออกซิเจนของandrostenedione จะได้รับการ enolization.9 นอกจาก Ser478 มีความสามารถในการส่งเสริมการยับยั้ง aromatase รับการยืนยันจากstudy.12 ฉับนอกจากนี้กรดอะมิโนดังกล่าวเป็นสารตกค้างที่รับผิดชอบในการยับยั้งและselectivity.13,1

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

แหวน 4-coumarinyl กับ phe221 และ his480 . การจัดเรียงโมเลกุลนี้เกิดจาก P - P
ซ้อนของ phenylsulfonyl ไตรอะโซล
4-coumarinyl , และแหวนกับ phe221 ; และพันธะของไตรอะโซล
ไฮโดรเจน ( ตำแหน่งที่ 3 ) กับ ser478 และ oxycoumarinyl กึ่งหนึ่งด้วย
arg192 . ปฏิกิริยาดังกล่าวเกี่ยวข้องกับโมเลกุลในโค้งรูปแบบ
( 35 ) ซึ่งเกิดขึ้นจาก m-substitution ของกลุ่มและ
sulfonylไตรอะโซลแหวนในแหวนของฟีนิลซัลโฟนาไมด์ . ผลการศึกษาพบว่า ser478 ตกค้างและ

arg192 มีความสำคัญยับยั้ง aromatase . มันควรจะสังเกตว่าทั้ง ser478
arg192 มีบทบาทสําคัญในการต่อต้านและ aromatase กิจกรรม
พื้นผิวธรรมชาติ asd . 9 ตาม เช่นกรดอะมิโนมีส่วนร่วม
ในน้ำผ่านเครือข่ายของพันธะไฮโดรเจนจึงให้
ปฏิสัมพันธ์ระหว่าง aromatase และกระตุ้นด้วยออกซิเจนของ C3
ถอยเจอ enolization 9 นอกจากนี้ ser478
คือความสามารถในการยับยั้ง aromatase ยืนยันโดยการ study.12
นอกจากนี้ เช่นกรดอะมิโนเป็น
กากรับผิดชอบและ 13,1 การยับยั้งการ .