Ellagitannins (21-37), evaluated fo

Ellagitannins (21-37), evaluated for enzyme inhibition, were classified into two groups based on the location of the diphenoyl group in the glucose moiety: (i) 2,3- and/or 4,6- substituted and (ii) 2,4- and/or 3,6-substituted ellagitan- nins. The former tannins usually contain (S)-HHDP group- (s), while the diphenoyl group of the latter possesses the R-configuration. Among the ellagitannins tested, pedun- culagin (22) (IC50 ) 2.0 µM) and eugeniin (23) (IC50 ) 1.6
µM), both containing the 4,6-(S)-HHDP ester group, showed
good inhibition toward recombinant rat SE (Table 1). The inhibition activities were more potent than those of known vertebrate SE inhibitors (substrate analogues): trisnor- squalene alcohol (IC50 ) 4 µM for pig SE),6a trisnorsqualene cyclopropylamine (IC50 ) 2 µM for pig SE),6b and trisnor- squalene difluoromethylidene (IC50 ) 5.4 µM for rat SE).6c Introduction of a galloyl group at C-1 of glucose in 22 and replacement of the 4,6-(S)-HHDP group of 22 with a gallagyl (tetraphenoyl) group both decreased the activity as seen in 24 and 25. The inhibitory activities of C-glucosyl ellagitannins (34 and 35), which also contained a 4,6-(S)- HHDP moiety, were much less potent. In contrast, among the 2,4- or 3,6-substituted ellagitannins, corilagin (27), geraniin (28), and chebulagic acid (33), which contain a
1(โ)-O-galloyl-3,6-(R)-HHDP glucose moiety as a common structural feature, also showed good inhibition against the enzyme, with IC50 values ranging from 3.2 to 4.1 µM. However, they were slightly less potent than 22 and 23.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Ellagitannins (21-37), มีประเมินในการยับยั้งเอนไซม์ ถูกแบ่งออกเป็น 2 กลุ่มตามตำแหน่งที่ตั้งของกลุ่ม diphenoyl moiety กลูโคส: (i) 2,3 / 4,6-แทน และ (ii) 2, 4 - / แทน 3,6 ellagitan-nins ปกติประกอบด้วย tannins อดีต (S) - HHDP กลุ่ม - (s), ในขณะที่กลุ่ม diphenoyl ของหลังมีการกำหนดค่า R ระหว่าง ellagitannins ที่ทดสอบ pedun-culagin (22) (IC50) 2.0 µM) และ eugeniin (23) (IC50) 1.6µM), ทั้งสองประกอบด้วย 4,6- (S) -กลุ่มเอส HHDP พบยับยั้งการดีต่อหนู recombinant SE (ตาราง 1) ยับยั้งกิจกรรมมีศักยภาพมากขึ้นกว่าที่รู้จักหลอด SE inhibitors (พื้นผิว analogues): แอลกอฮอล์ trisnor squalene (IC50) 4 µM สำหรับหมู SE), cyclopropylamine trisnorsqualene 6a (IC50) µM 2 สำหรับหมู SE), 6b และ trisnor squalene difluoromethylidene (IC50) 5.4 µM สำหรับหนู SE) .6c แนะนำของ galloyl กลุ่มที่ C 1 กลูโคสใน 22 และแทน 4,6-(S) -HHDP 22 gallagyl (tetraphenoyl) กลุ่มทั้งกลุ่มลดลงกิจกรรมตามที่เห็นใน 24 และ 25 กิจกรรม.ลิปกลอสไข ellagitannins C glucosyl (34 และ 35), ซึ่งยัง ประกอบด้วย moiety 4,6-(S) HHDP มีศักยภาพมากน้อยได้ ในทางตรงกันข้าม หมู่ 2, 4 - หรือ 3,6-แทน ellagitannins, corilagin (27), geraniin (28), และ chebulagic กรด (33), ซึ่งประกอบด้วยการน้ำตาลกลูโคส 1(โ)-O-galloyl-3,6-(R)-HHDP moiety เป็นคุณลักษณะโครงสร้างทั่วไป พบยับยั้งดีกับเอนไซม์ มีค่า IC50 ตั้งแต่ 3.2 4.1 µM อย่างไรก็ตาม พวกเขามีศักยภาพเล็กน้อยน้อยกว่า 22 และ 23

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Ellagitannins (21-37), การประเมินผลในการยับยั้งเอนไซม์ที่ถูกแบ่งออกเป็นสองกลุ่มตามสถานที่ตั้งของกลุ่ม diphenoyl ในครึ่งกลูโคสไปนี้: (i) 2,3- และ / หรือ 4,6- แทนและ (ii) 2 , 4 และ / หรือ 3,6-แทน ellagitan- nins แทนนินในอดีตมักจะมี (S) กลุ่มการ -HHDP (s), ขณะที่กลุ่ม diphenoyl ของหลังมี R-การกำหนดค่า ท่ามกลาง ellagitannins ทดสอบ, pedun- culagin (22) (IC50) 2.0 ไมครอน) และ eugeniin (23) (IC50) 1.6
ไมครอน) ทั้งที่มี 4,6- (S) กลุ่มเอสเตอร์ -HHDP
แสดงให้เห็นการยับยั้งที่ดีต่อหนูrecombinant SE (ตารางที่ 1) กิจกรรมการยับยั้งมีศักยภาพมากขึ้นกว่าที่รู้จักกันยับยั้ง SE เลี้ยงลูกด้วยนม (คล้ายพื้นผิว) เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ squalene trisnor- (IC50) 4 ไมครอนสำหรับหมู SE), 6a trisnorsqualene cyclopropylamine (IC50) 2 ไมครอนสำหรับหมู SE), 6b และ trisnor- squalene difluoromethylidene (IC50) 5.4 ไมครอนสำหรับหนู SE) .6c บทนำของกลุ่ม galloyl ที่ C-1 ของน้ำตาลกลูโคสใน 22 และเปลี่ยนของ 4,6- (S) -HHDP กลุ่มของ 22 กับ gallagyl (tetraphenoyl) ทั้งสองกลุ่มลดลง กิจกรรมที่เห็นใน 24 และ 25 กิจกรรมการยับยั้งของ ellagitannins C-glucosyl (34 และ 35) ซึ่งยังมี 4,6- (S) - ครึ่ง HHDP มีน้อยมากที่มีศักยภาพ ในทางตรงกันข้ามในหมู่ 2,4- หรือ ellagitannins 3,6-แทน, corilagin (27), geraniin (28) และกรด chebulagic (33) ซึ่งประกอบด้วย
1 (โ) -O-galloyl-3,6- (R) -HHDP ครึ่งกลูโคสเป็นคุณสมบัติโครงสร้างทั่วไปยังแสดงให้เห็นดีกับการยับยั้งเอนไซม์ที่มีค่า IC50 ตั้งแต่ 3.2-4.1 ไมครอน แต่พวกเขาเล็กน้อยที่มีศักยภาพน้อยกว่า 22 และ 23

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ellagitannins ( 21-37 ) โดยการยับยั้งเอนไซม์ ถูกแบ่งเป็นสองกลุ่มตามสถานที่ตั้งของ diphenoyl กลุ่มในกลูโคสแน่นอน : ( ฉัน ) และ / หรือ 2 - 6 - ทดแทน ( II ) และ 2 , 4 - และ / หรือ 3,6-substituted ellagitan - nins . ส่วนแทนนินอดีตมักจะประกอบด้วย ( s ) - hhdp กลุ่ม ( s ) ในขณะที่ diphenoyl กลุ่มหลังครบถ้วน r-configuration .ระหว่าง ellagitannins ทดสอบ pedun - culagin ( 22 ) ( ic50 ) 2.0 µ M ) และ eugeniin ( 23 ) ( ic50 ) 1.6
µ M ) ทั้งสองที่มี 4 , 6 - ( S ) - กลุ่มเ hhdp พบ
ดียับยั้งต่อคอมหนูเซ ( ตารางที่ 1 ) กิจกรรมการยับยั้งมีศักยภาพมากกว่าที่รู้จักกันในสัตว์มีกระดูกสันหลังเซ inhibitors ( ( ลอก ) : trisnor - สควอลีน แอลกอฮอล์ ( ic50 ) 4 µ M สำหรับหมูเซ )6 trisnorsqualene Cyclopropylamine ( ic50 ) 2 µ M สำหรับหมูเซ ) เมื่อเร็ว trisnor - Squalene และ difluoromethylidene ( ic50 ) 5.4 µ M สำหรับหนูเซ ) แนะนำ 6 ของกลุ่ม galloyl ที่ c-1 กลูโคสใน 22 และการแทนที่ของ 6 - ( S ) - hhdp กลุ่ม 22 กับ gallagyl ( tetraphenoyl ) กลุ่ม ทั้งลดกิจกรรมตามที่เห็นใน 24 และ 25 กิจกรรมการยับยั้งของ c-glucosyl ellagitannins ( 34 และ 35 )ซึ่งประกอบด้วย 6 - ( S ) - hhdp กึ่งหนึ่ง มีศักยภาพมากน้อย ในทางตรงกันข้าม ระหว่าง 2 , 4 - หรือ 3,6-substituted ellagitannins คอริลาจิน ( , 27 ) , geraniin ( 28 ) และ chebulagic acid ( 33 ) ซึ่งประกอบด้วย
1 ( โ ) - o-galloyl-3,6 - ( R ) - hhdp กลูโคสมีค่าเป็นคุณลักษณะทั่วไปของโครงสร้าง , นอกจากนี้ยังพบสารที่ดีกับเอนไซม์ กับ ic50 ค่าตั้งแต่ จาก 3.2 4.1 µเมตร อย่างไรก็ตามพวกเขาเป็นเล็กน้อยน้อยที่มีศักยภาพกว่า 22 และ 23