HydroxyzineDescription: Hydroxyzine

Hydroxyzine

Description: Hydroxyzine is a piperazine antihistamine (H1-blocker) that is structurally related to buclizine, cyclizine, and meclizine. Hydroxyzine is effective in treating histamine-mediated pruritus or pruritus due to atopy or other allergic conditions. Hydroxyzine has been used for many years as a perioperative sedative and anxiolytic. The drug is considered an effective alternative treatment for anxiety disorders (e.g., generalized anxiety). In pain management, experts have questioned the efficacy of hydroxyzine as an adjunct to meperidine and other opiate analgesics; however, narcotic dosage reduction may be possible with the concurrent use of hydroxyzine and may be of benefit in some clinical scenarios. The drug has been used to alleviate nausea and control emesis perioperatively, and is sometimes used adjunctively to other agents. The intramuscular (IM) dosage form has been used for the symptomatic management of acute alcohol withdrawal. Although many clinicians believe that hydroxyzine is one of the most sedating H1-blockers, a small study showed that hydroxyzine produced less sedation than either azatadine or clemastine.[23592] The active metabolite of hydroxyzine, cetirizine (see separate monograph), has also been developed as an antihistamine (H1-blocker). Hydroxyzine was originally approved by the FDA in 1956. Pfizer announced on May 4, 2004 that it had officially discontinued all product lines of the Atarax® brand name.
Mechanism of Action: Hydroxyzine competes with histamine for H1-receptor sites on the effector cell surface. Blockade of H1-receptors also suppresses the formation of edema, flare, and pruritus that result from histaminic activity. The sedative properties of hydroxyzine occur at the subcortical level of the CNS, and, as mentioned above, this effect may be dose-related. Hydroxyzine has some antiemetic actions secondary to its central anticholinergic actions. Hydroxyzine also demonstrates antiarrhythmic, analgesic, local anesthetic, and skeletal muscle relaxant properties as well as bronchodilatory and mild antisecretory effects. Although antihistamines possess intrinsic analgesic properties (perhaps secondary to interfering with nociception), they should not be considered potent analgesics.
Pharmacokinetics: Hydroxyzine is administered orally or intramuscularly. Distribution of hydroxyzine has not been fully described and it is unknown whether it crosses the placenta or is distributed into breast milk (see Contraindications). Hydroxyzine, like most first-generation antihistamines, is metabolized in the liver. One active metabolite is cetirizine; cetirizine is mostly excreted renally as unchanged drug. Another hydroxyzine metabolite, norchlorcyclizine, has chemical similarities to a trazodone metabolite, m-chlorophenylpiperazine, but the activity and elimination of this compound are not certain. The elimination half-life of hydroxyzine is variably reported to be between 14—25 hours.
•Route-Specific Pharmacokinetics
Oral Route
Hydroxyzine is rapidly absorbed following oral administration. The oral dosages of hydroxyzine pamoate and hydroxyzine hydrochloride are considered equivalent. The onset of effect for hydroxyzine occurs between 15—60 minutes, with a usual duration of action of 4—6 hours. The inflammatory response and pruritus can be suppressed for up to 4 days.
•Special Populations
Hepatic Impairment
Hydroxyzine elimination is impaired in patients with primary biliary cirrhosis; other patients with liver disease may have reduced drug elimination.
Renal Impairment
Patients with moderate to severe renal impairment may exhibit decreased rates of drug clearance and dosage adjustment of hydroxyzine is recommended. Hemodialysis does not appreciably remove hydroxyzine or cetirizine from the blood.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Hydroxyzineคำอธิบาย: Hydroxyzine เป็นแพ้ piperazine (H1-บล็อก) ที่เกี่ยวข้อง กับ buclizine ไซคลิซีน meclizine structurally Hydroxyzine มีประสิทธิภาพในการรักษาอย่างไร pruritus mediated ฮิสตามีนหรืออย่างไร pruritus เนื่องจาก atopy หรือเงื่อนไขอื่นแพ้ ใช้ Hydroxyzine หลายปีเป็น perioperative sedative และ anxiolytic ยาเสพติดถือเป็นการรักษาทางเลือกที่มีประสิทธิภาพสำหรับโรควิตกกังวล (เช่น เมจแบบทั่วไปวิตก) ในการจัดการความเจ็บปวด ผู้เชี่ยวชาญได้ไต่สวนประสิทธิภาพของ hydroxyzine เป็นเกียรติคุณ meperidine และยาแก้ปวดอื่น ๆ opiate อย่างไรก็ตาม ลดปริมาณ narcotic อาจเป็นไปได้ ด้วยการใช้ hydroxyzine พร้อมกัน และอาจจะเป็นประโยชน์ในบางสถานการณ์ทางคลินิก ยาที่ใช้บรรเทาอาการคลื่นไส้และควบคุม perioperatively emesis และบางครั้งใช้ adjunctively กับตัวแทนอื่น ๆ มีการใช้แบบเภสัชภัณฑ์ (IM) บาดทะยักจากสำหรับการจัดการอาการถอนสุราเฉียบพลัน แม้ว่าหลาย clinicians เชื่อ hydroxyzine ที่เป็นหนึ่งของ H1-บล็อกเกอร์สุด sedating การศึกษาขนาดเล็กพบ hydroxyzine ที่ผลิตเชลโลน้อยกว่า azatadine หรือคลีมาสทีน[23592] metabolite ใช้งานอยู่ของ hydroxyzine เซทิไรซีน (ดูแยก monograph), นอกจากนี้ยังได้รับการพัฒนาเป็นการแพ้ (H1-บล็อก) เดิม Hydroxyzine ที่อนุมัติ โดย FDA ที่ในปี 1956 ไฟเซอร์ประกาศวันที่ 4 พฤษภาคม พ.ศ. 2547 ว่า มันได้ยกเลิกสายผลิตภัณฑ์ทั้งหมดของ Atarax ®ยี่ห้ออย่างเป็นทางการกลไกของการดำเนินการ: Hydroxyzine แข่งขัน ด้วยฮิสตามีนที่ตัวรับ H1 ไซต์บนพื้นผิวเซลล์ effector ขวางของ H1 receptors ยังไม่ใส่การก่อตัวของอาการบวมน้ำ กาง และอย่างไร pruritus ที่ได้จากกิจกรรม histaminic คุณสมบัติ sedative ของ hydroxyzine เกิดขึ้นที่ระดับ subcortical CNS ก ตามที่กล่าวข้างต้น ผลนี้อาจจะเกี่ยวข้องกับยา Hydroxyzine การกระทำ antiemetic รองการกระทำ anticholinergic ของกลางได้ Hydroxyzine สำแดง antiarrhythmic ยาระงับปวด ยา ชา และคุณสมบัติ relaxant กล้ามเนื้ออีกทั้ง เป็นลักษณะ antisecretory bronchodilatory และอ่อน แม้ว่ายาแก้แพ้มีคุณสมบัติระงับปวด intrinsic (บางทีถึงมัธยมรบกวน nociception), พวกเขาจะไม่ถือกันมีศักยภาพการเภสัชจลนศาสตร์: Hydroxyzine จัดการเนื้อหา หรือเข้ากล้ามเนื้อ กระจาย hydroxyzine ไม่ได้รับการอธิบายไว้เต็ม และไม่ทราบว่าตัดรก หรือกระจายในน้ำนม (ดูข้อห้ามใช้) Hydroxyzine เช่นยาแก้แพ้รุ่นมากที่สุด ถูก metabolized ในตับ เซทิไรซีน เป็น active metabolite หนึ่ง เซทิไรซีนเป็นส่วนใหญ่ excreted renally เป็นยาที่เปลี่ยนแปลง อื่น hydroxyzine metabolite, norchlorcyclizine มีความคล้ายคลึงทางเคมีให้ trazodone metabolite, m chlorophenylpiperazine แต่กิจกรรม และตัดของผสมนี้ไม่แน่ใจ Half-life ตัดของ hydroxyzine variably รายงานระหว่าง 14 – 25 ชั่วโมงเภสัชจลนศาสตร์ •Route เฉพาะเส้นทางปากHydroxyzine ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วดูแลช่องปากต่อไปนี้ Dosages ปาก hydroxyzine pamoate และ hydroxyzine ไฮโดรคลอไรด์จะถือว่าเทียบเท่า ของลักษณะพิเศษสำหรับ hydroxyzine เกิดระหว่าง 15 – 60 นาที มีช่วงเวลาปกติของการดำเนินการ 4-6 ชั่วโมง ตอบสนองการอักเสบและอย่างไร pruritus สามารถปราบพยศถึง 4 วันประชากร •SpecialผลตับHydroxyzine ตัดออกมีความบกพร่องทางด้านในผู้ป่วยที่มีตับแข็ง biliary หลัก ผู้ป่วยโรคตับอื่น ๆ อาจลดลงยาตัดออกด้อยค่าไตผู้ป่วยที่ มีการด้อยค่าไตที่รุนแรงปานกลางอาจแสดงราคาที่ลดลงของยาเคลียร์ และแนะนำการปรับปรุงขนาดของ hydroxyzine ไตไม่ appreciably เอา hydroxyzine หรือเซทิไรซีนจากเลือด

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไฮดร็อกซีซีน

รายละเอียด : ไฮดร็อกซีซีนเป็นปีเปอราซีน antihistamine ( H1 บล็อกเกอร์ ) ซึ่งเป็นโครงสร้างที่เกี่ยวข้องกับบลิทซครีกเลขอักษร , และเมคลีซีน . ไฮดร็อกซีซีน มีประสิทธิภาพในการรักษาลดระดับคัน หรือคันเนื่องจากได้หรือเงื่อนไขอื่น ๆแพ้ ไฮดร็อกซีซีนได้ถูกใช้สำหรับหลายปีเป็นยากล่อมประสาทที่ผ่าตัดและคลายกังวล .การพิจารณาการรักษาทางเลือกที่มีประสิทธิภาพสำหรับความผิดปกติของความวิตกกังวล ( เช่นความวิตกกังวลทั่วไป ) ในการจัดการความเจ็บปวดผู้เชี่ยวชาญสงสัยในประสิทธิภาพของไฮโดรซีซีนเสริมให้ Meperidine และ analgesics ยาเสพติดอื่น ๆ อย่างไรก็ตาม การลดปริมาณยาเสพติดอาจเป็นไปได้กับการใช้งานพร้อมกันของไฮดร็อกซีซีน และอาจจะมีประโยชน์ในบางสถานการณ์ทางคลินิก .ยาถูกใช้เพื่อบรรเทาอาการคลื่นไส้และการควบคุมการสำรอก perioperatively และบางครั้งใช้ adjunctively กับตัวแทนอื่น ๆ การฉีด ( IM ) ต้อเนื้อได้ถูกใช้สำหรับการจัดการอาการของการถอนแอลกอฮอล์เฉียบพลัน แม้ว่าแพทย์หลายคนเชื่อว่า ไฮดร็อกซีซีนเป็นหนึ่งใน ที่สุด ใจเย็นกับ H1 ตัวบล็อกป้ายการศึกษาขนาดเล็กพบว่าไฮดร็อกซีซีนผลิตต้องน้อยกว่าทั้งซาทาดีนหรือบริการสุขภาพ [ 23592 ] เพียง งาน ไฮดร็อกซีซีนแคลคูลัส ( ดู , แยกเอกสาร ) , ยังได้รับการพัฒนาเป็น antihistamine ( H1 บล็อกเกอร์ ) ไฮดร็อกซีซีนเดิมได้รับการอนุมัติโดย FDA ในปี 1956 ไฟเซอร์ประกาศเมื่อวันที่ 4 พฤษภาคม2547 ที่ได้ยกเลิกอย่างเป็นทางการทุกสายผลิตภัณฑ์ของเสนาธิการทหารเรือ®ยี่ห้อ .
กลไกการออกฤทธิ์ : ไฮดร็อกซีซีนแข่งขันกับ histamine h1 receptor บนเว็บไซต์ ( สำหรับเซลล์ผิว การปิดล้อมของตัวรับ H1 ยังยับยั้งการก่อตัวของมาน แฟลร์ และคันที่เป็นผลจากกิจกรรม histaminic .ยาระงับประสาท คุณสมบัติของไฮโดรซีซีนเกิดขึ้นในระดับ subcortical ของคมช. และ ดังกล่าวข้างต้น ผลนี้อาจเป็นปริมาณที่เกี่ยวข้อง ไฮดร็อกซีซีน มี antiemetic กระทำรองกลางของมันแอนติโคลิเนอร์จิกการกระทํา ไฮดร็อกซิซีนยังแสดงให้เห็นถึงแอนติอะริทึมมิกยาแก้ปวดยาชาท้องถิ่น ,และโครงกระดูก relaxant กล้ามเนื้อคุณสมบัติเช่นเดียวกับ bronchodilatory และอ่อนผล antisecretory . แม้ว่า antihistamines มีคุณสมบัติอื่นที่แท้จริง ( อาจจะรองรบกวน nociception ) พวกเขาไม่ควรถือว่ามีศักยภาพ analgesics
เภสัชจลนศาสตร์ : ไฮดร็อกซีซีนเป็นการวัดผลด้วยวาจาหรือทาง .การกระจายของไฮดร็อกซีซีนไม่ได้อธิบายอย่างเต็มที่ และมันไม่รู้จักว่ามันข้ามรก หรือ มีการกระจายเข้าไปในนมเต้านม ( ข้อห้าม ) ไฮดร็อกซีซีน เช่น ยาแก้แพ้รุ่นแรกมากที่สุดจะถูก metabolized โดยตับ ใช้งานเพียงหนึ่งคือแคลคูลัส ; แคลคูลัสเป็นส่วนใหญ่ขับ renally เป็นไม่เปลี่ยนแปลงยา อาหาร norchlorcyclizine ไฮดร็อกซีซีนอีก , ,มีความคล้ายคลึงกับสารเคมี อุณหภูมิ m-chlorophenylpiperazine ทราโซโดน , แต่กิจกรรมและกำจัดสารนี้ไม่ได้แน่นอน มีค่าครึ่งชีวิตไฮดร็อกซิซีนคือตัวแปรรายงานว่าระหว่าง 14-25 ชั่วโมง .
-
เส้นทางเส้นทางที่เฉพาะเจาะจงทางช่องปาก
ไฮดร็อกซีซีนเป็นดูดซึมได้อย่างรวดเร็วต่อไปนี้ปากเปล่า )โดในช่องปากของ pamoate ไฮดร็อกซิซีนไฮโดรคลอไรด์และไฮดร็อกซีซีนถือว่าเทียบเท่า การโจมตีของผลกระทบที่เกิดขึ้นระหว่าง 15-60 นาที ไฮดร็อกซีซีน ด้วยระยะเวลาปกติของการ 4-6 ชั่วโมง การตอบสนองการอักเสบและคันที่สามารถระงับได้ถึง 4 วัน
-
ตับบกพร่อง
ประชากรพิเศษตัดไฮดร็อกซีซีนเป็นความบกพร่องในผู้ป่วยฉาบ ; อื่น ๆ ผู้ป่วยที่มีโรคตับอาจจะลดยาขจัด .

ผู้ป่วยไตเสื่อมไตเสื่อมปานกลางถึงรุนแรงอาจมีลดลงอัตราการกวาดล้างยาเสพติดและการปรับปริมาณของไฮดร็อกซีซีน แนะนํา การฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียมไม่ได้เอาไฮดร็อกซีซีนหรือภูมิแพ้
จากเลือด