Aim: Novel heterocycle 3-cyano 6,9-dimethyl 4-imino 2-methylthio 4H pyrimido [2,1-b] [1,3]
benzothiazole 3 has been prepared by using 2-amino 4,7-dimethtyl benzothiazole 1 and
bis-methylthio methylene malononitrile 2.
Method: Compound 3 prepared from 2-amino 4,7-dimethyl benzothiazole 1 was refluxed
with bis-methylthio methylene malononitrile 2 in presence of anhydrous potassium carbonate
and N,N-dimethyl formamide as solvent. Compound 3 possesses replaceable
methylthio functionality at 2-postion, which was replaced by using selected different nucleophiles
like phenols/aryl amines/heteryl amines and compounds containing active
methylene group to afford 2-substituted derivatives 4e7 of compound 3.
Results: Heterocyclic compounds containing benzothiazoles fused with pyrimidines, pyrazoles
reported to possess activity against the different types of cancers. Compound 3 and
it’s selected derivatives 4e7 were screened for their in-vitro anticancer activity towards 60
Human cancer cell lines at National Cancer Institute, Maryland USA. Many compounds
exhibited remarkable activity against 60 human cell lines.
Conclusion: The compounds 3, 4-a, 4-d, 5-a, 6-a, 6-b exhibited maximum in-vitro anticancer
activity against different cancers lines.
เป้าหมาย: heterocycle นวนิยาย 3 แคทไอออน 6,9 dimethyl 4 imino 2-methylthio 4H pyrimido [2,1-b] [1, 3]benzothiazole 3 ได้ถูกเตรียม โดยใช้กรดอะมิโน 2 4, 7-dimethtyl benzothiazole 1 และหนี้-methylthio ลี malononitrile 2วิธีการ: ผสม 3 จากอะมิโน 2 4, 7-dimethyl benzothiazole 1 ถูก refluxedมีหนี้ methylthio ลี malononitrile 2 ในรัสโพแทสเซียมคาร์บอเนตและ N, N-dimethyl formamide เป็นตัวทำละลาย สาร 3 มีเปลี่ยนฟังก์ชัน methylthio ที่ 2-ตำแหน่ง ซึ่งถูกแทนที่ โดยใช้ nucleophiles แตกต่างกันที่เลือกวิทยาศาสตร์/aryl เอ มีน/heteryl เอมีนและสารประกอบที่ประกอบด้วยใช้งานอยู่กลุ่มลีซื้อได้ 4e7 2 แทนอนุพันธ์ของสาร 3ผลลัพธ์: ๔๒๓ สารประกอบที่ประกอบด้วย benzothiazoles ผสมผสานกับ pyrimidines, pyrazolesรายงานมีกิจกรรมกับชนิดของมะเร็ง ผสม 3 และมันเลือกอนุพันธ์ต้อง 4e7 สำหรับกิจกรรมต้านมะเร็งในหลอดทดลองต่อ 60เส้นเซลล์มนุษย์มะเร็งที่ สถาบันมะเร็งแห่งชาติ แมรี่แลนด์สหรัฐอเมริกา สารประกอบหลาย ๆจัดกิจกรรมที่โดดเด่นกับเซลล์มนุษย์ 60 บรรทัดสรุป: สารประกอบ 3, 4 ที่ 4-d ที่ 5, 6 ที่ 6-b แสดงสูงสุดเครื่องต้านมะเร็งกิจกรรมกับบรรทัดต่าง ๆ โรคมะเร็ง
การแปล กรุณารอสักครู่..
AIM: นวนิยาย heterocycle 3 cyano 6,9-dimethyl 4 imino 2 methylthio 4H pyrimido [2,1-B] [1,3]
benzothiazole 3 ได้จัดทำขึ้นโดยใช้ 2-Amino-4,7 dimethtyl benzothiazole ที่ 1 และ
ทวิ methylthio เมทิลีน malononitrile 2.
วิธีการ: ผสม 3 ที่เตรียมจาก 2 อะมิโน 4,7-dimethyl benzothiazole 1 refluxed
กับทวิ methylthio เมทิลีน malononitrile 2 ในการปรากฏตัวของโพแทสเซียมคาร์บอเนตไม่มีน้ำ
และ N, N-formamide dimethyl เป็นตัวทำละลาย สารประกอบ 3 ครอบครองถอดเปลี่ยน
ฟังก์ชันการทำงานที่ methylthio 2 ตำแหน่งซึ่งถูกแทนที่โดยใช้นิวคลีโอเลือกที่แตกต่างกัน
เช่นฟีนอล / เอมีน aryl / เอมีน heteryl และสารประกอบที่มีการใช้งาน
ในกลุ่มเมทิลีนที่จะจ่าย 2 แทน 4e7 อนุพันธ์ของสารประกอบ 3.
ผล: สารประกอบเฮเทอโรมี benzothiazoles ผสมกับไซ pyrazoles
รายงานว่าจะมีการต่อต้านชนิดที่แตกต่างกันของการเกิดโรคมะเร็ง สารประกอบที่ 3 และ
4e7 ก็เลือกอนุพันธ์ถูกคัดกรองสำหรับกิจกรรมต้านมะเร็งในหลอดทดลองต่อ 60
เซลล์มะเร็งของมนุษย์ที่สถาบันมะเร็งแห่งชาติ, รัฐแมรี่แลนด์สหรัฐอเมริกา สารประกอบหลายคน
แสดงฤทธิ์ที่น่าทึ่งกับ 60 สายพันธุ์เซลล์ของมนุษย์.
สรุป: สารประกอบ 3, 4-A, 4-D, 5-6-A, 6-B แสดงสูงสุดในหลอดทดลองต้านมะเร็ง
ฤทธิ์ต้านมะเร็งเส้นที่แตกต่างกัน
การแปล กรุณารอสักครู่..
เป้าหมาย : นวนิยาย heterocycle 3-cyano 6,9-dimethyl 4-imino 2-methylthio 4H pyrimido [ 2,1-b ] [ 1 , 3 ]สำหรับ 3 ที่ได้เตรียมไว้ โดยใช้ 2-amino 4,7-dimethtyl สำหรับ 1 และmethylthio เมทิลีนบิส malononitrile 2วิธีการ : สารประกอบ 3 ที่เตรียมจาก 2-amino 4,7-dimethyl refluxed สำหรับที่ 1 คือกับ methylthio เมทิลีนบิส malononitrile 2 ในการแสดงตนของรัสโพแทสเซียมคาร์บอเนตและ N , n-dimethyl Formamide เป็นตัวทำละลาย สารประกอบ 3 มีแบบถอดเปลี่ยนได้methylthio ในการทำงาน 2-postion ซึ่งถูกแทนที่โดยการเลือกแตกต่างกัน nucleophilesชอบฟีนอล / กลืนกันเอมีน / heteryl เอมีนและสารประกอบที่ประกอบด้วยงาน4 กลุ่มเพื่อสามารถ 2-substituted 4e7 อนุพันธ์ของสารประกอบ 3ผลลัพธ์ : สารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่มี benzothiazoles ผสมกับไพริมิดีน pyrazoles ,รายงานว่า มีกิจกรรมกับชนิดของมะเร็ง ผสม 3เป็นอนุพันธ์ 4e7 เลือกคัดกรองของพวกเขาในกิจกรรมต่อต้าน 60มนุษย์เซลล์มะเร็งที่สถาบันมะเร็งแห่งชาติ รัฐแมรี่แลนด์ สหรัฐอเมริกา สารหลายมีกิจกรรมที่น่าทึ่งกับ 60 สายพันธุ์เซลล์ของมนุษย์สรุป : สารประกอบ 3 4-a 4-D 5-a 6-a , , , , มี 6-b มะเร็งในหลอดทดลองได้สูงสุดกิจกรรมต่อต้านมะเร็งสายพันธุ์ที่แตกต่างกัน
การแปล กรุณารอสักครู่..