en healthy volunteers received sing

en healthy volunteers received single 2-mg doses of lorazepam on five occasions in random sequence. Modes of administration were: A, intravenous injection; B, deltoid intramuscular injection; C, oral tablets in the fasting state; D, sublingual dosage of oral tablets in the fasting state; and E, sublingual dosage of specially formulated tablets in the fasting state. Kinetic variables were determined from multiple plasma lorazepam concentrations measured during 48 hr postdose. After intravenous lorazepam, mean (+/- SE) values were: elimination half-life (t 1/2 beta), 12.9 (+/- 0.8) hr; volume of distribution, 1.3 (+/- 0.07) liters/kg; total clearance, 1.21 (+/- 0.1) ml/min/kg. Absorption of intramuscular lorazepam was rapid. Peak plasma levels were reached at 1.15 hr after dosage, with absorption half-life averaging 14.2 (+/- 4.7) min. Absorption or oral and sublingual lorazepam tended to be less rapid than intramuscular injection, although differences were not significant. Times of peak concentration were 2.37, 2.35, and 2.25 hr postdose for trials C,D, and E, respectively; values of absorption half-life were 32.5, 28.5, and 28.7 min. Absolute systemic availability for trials B, C, D, and E averaged 95.9, 99.8, 94.1, and 98.2%, respectively; none of these differed significantly from 100%. Values of t1/2 beta were highly replicable within individuals regardless of the administration route. Thus, sublingual lorazepam is completely absorbed and is a suitable administration route in clinical practice.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

อาสาสมัครสุขภาพน้ำรับเดียวปริมาณ 2 มิลลิกรัมของ lorazepam ห้าครั้งในลำดับสุ่ม วิธีการจัดการได้: A ฉีดทางหลอดเลือดดำ B ฉีดบาดทะยักจากเดลทอยด์ C เม็ดปากในสถานะถือศีลอด D, sublingual ปริมาณของเม็ดปากในสถานะถือศีลอด และ E, sublingual ปริมาณของสูตรพิเศษเม็ดในการถือศีลอด เดิม ๆ ตัวแปรถูกกำหนดจากหลายพลาสม่า lorazepam ความเข้มข้นวัดในระหว่าง 48 ชั่วโมง postdose หลังจากฉีด lorazepam มีค่าเฉลี่ย (+/-SE): half-life ตัดออก (t 1/2 เบต้า), 12.9 (+/-0.8) ชั่วโมง ปริมาตรกระจายตัว 1.3 (+/-0.07) ลิตร/กก. รวมเคลียร์ 1.21 (+/-0.1) ml/min/kg Lorazepam บาดทะยักจากดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว ระดับพลาสมาสูงสุดได้ถึงที่ 1.15 ชั่วโมงหลังขนาด มี half-life ดูดซึมหาค่าเฉลี่ย 14.2 (+/-4.7) ลดการดูดซึมหรือปาก และ sublingual lorazepam มีแนวโน้มที่จะน้อยลงอย่างรวดเร็วกว่าฉีดบาดทะยักจาก ถึงแม้ว่าไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญ เวลาของความเข้มข้นสูงสุด มี 2.37, 2.35 แสน postdose หุ้น 2.25 ชั่วโมงสำหรับทดลอง C, D และ E ตามลำดับ ค่าดูดซึม half-life ได้ 32.5, 28.5 และ 28.7 นาทีแน่นอนใช้ระบบทดลอง B, C, D และ E averaged 95.9, 99.8, 94.1 และ 98.2% ตามลำดับ สิ่งเหล่านี้ไม่แตกต่างอย่างมากจาก 100% ค่าเบต้าเป็น t1/2 ถูกจำลองแบบสูงภายในบุคคลว่ากระบวนการจัดการ ดังนั้น sublingual lorazepam ถูกดูดซึมทั้งหมด และมีกระบวนการจัดการที่เหมาะสมในคลินิก

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ห้องน้ำในอาสาสมัครสุขภาพดีที่ได้รับในปริมาณ 2 มิลลิกรัมเดียวของ lorazepam ครั้งที่ห้าในลำดับแบบสุ่ม รูปแบบของการบริหารคือการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ; B, ฉีดเดลทอยด์; ซีแท็บเล็ตในช่องปากในรัฐอดอาหาร; D, ยาอมใต้ลิ้นในช่องปากของแท็บเล็ตในรัฐอดอาหาร; และ E ยาอมใต้ลิ้นของยาเม็ดสูตรพิเศษในรัฐอดอาหาร ตัวแปรที่เกี่ยวกับการเคลื่อนไหวได้รับการพิจารณาจากความเข้มข้นของพลาสม่า lorazepam หลายวัดในช่วง 48 ชั่วโมง postdose หลังจาก lorazepam ดำหมายถึง (+/- SE) ค่าคือการกำจัดครึ่งชีวิต (t 1/2 เบต้า) 12.9 (+/- 0.8) ชั่วโมง; ปริมาณของการกระจาย 1.3 (+/- 0.07) ลิตร / กก; กวาดล้างรวม 1.21 (+/- 0.1) มล. / นาที / กก การดูดซึมของ lorazepam เข้ากล้ามเนื้อเป็นอย่างรวดเร็ว ระดับพลาสม่าพีคก็มาถึงที่ 1.15 ชั่​​วโมงหลังจากที่ปริมาณการดูดซึมเฉลี่ยครึ่งชีวิต 14.2 (+/- 4.7) นาที การดูดซึมหรือ lorazepam ในช่องปากและลิ้นมักจะเป็นอย่างรวดเร็วน้อยกว่าการฉีดเข้ากล้ามแม้ว่าความแตกต่างอย่างไม่มีนัยสำคัญ ไทม์สของความเข้มข้นสูงสุดเป็น 2.37, 2.35 และ 2.25 ชม postdose สำหรับการทดลอง C, D, E และตามลำดับ; ค่าการดูดซึมครึ่งชีวิตเป็น 32.5, 28.5 และ 28.7 นาที ความพร้อมของระบบแน่นอนสำหรับการทดลอง B, C, D, E และเฉลี่ย 95.9, 99.8, 94.1 และ 98.2% ตามลำดับ; ไม่มีของเหล่านี้แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญจาก 100% ค่านิยมของ t1 / 2 เบต้าถูกจำลองแบบสูงภายในบุคคลโดยไม่คำนึงถึงเส้นทางการบริหาร ดังนั้น lorazepam ลิ้นจะถูกดูดซึมอย่างสมบูรณ์และเป็นเส้นทางที่เหมาะสมในการบริหารการปฏิบัติทางคลินิก

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในอาสาสมัครสุขภาพดีที่ได้รับ 2-mg เดียวยา lorazepam ในห้าโอกาสในการสุ่มลำดับ รูปแบบงาน : ฉีดฉีดฉีดเดลทอยด์ ; B ; C , ช่องปาก ยาเม็ดในการอดอาหารของรัฐ ; D , ปริมาณของยาเม็ดในช่องปาก sublingual ที่งด และวิตามินอี สูตรพิเศษเม็ด sublingual ของยาในการอดอาหารของรัฐตัวแปรจลนพลศาสตร์คำนวณจากหลายวัดในช่วงความเข้มข้นของพลาสมาโลราซีแพม 48 ชั่วโมงหลัง . หลังจากฉีด lorazepam หมายถึง ( / - SE ) ค่าครึ่งชีวิตการกำจัด : ( T 1 / 2 เบต้า ) , 12.9 ( - 1 ) ) ปริมาณของการกระจาย ; 1.3 ( / - 0.07 ) ลิตร / กิโลกรัม พิธีการรวม 1.21 ( - 0.1 ) มิลลิลิตร / นาที / กิโล หลังจากการดูดซึมของ lorazepam อย่างรวดเร็วคือระดับพลาสมาสูงสุดได้ถึง 1.15 ชั่วโมงหลังรับประทานกับการดูดซึมครึ่งชีวิตเฉลี่ย 14.2 ( / - 4.7 ) มิน การดูดซึมในช่องปากและ sublingual lorazepam มีแนวโน้มน้อยลงอย่างรวดเร็วกว่าฉีดแม้ว่าความแตกต่างไม่ที่สำคัญ เท่าของความเข้มข้นสูงสุด 2.37 , 2.35 และ 2.25 ชั่วโมงหลังสำหรับการทดลอง C , D และ E ตามลำดับ ค่าครึ่งชีวิตการดูดซึมเป็น 32.5 ,28.5 และคิดเป็นนาที แน่นอนระบบงานทดลอง B , C , D , และ E เฉลี่ยร้อยละ 95.9 99.8% , , และแบบตามลำดับ ; เหล่านี้ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญจาก 100% ค่า T1 / 2 เบต้ามีสามารถจําลองแบบภายในบุคคลโดยไม่คำนึงถึงการบริหารเส้นทาง ดังนั้น sublingual lorazepam สมบูรณ์ดูดซึมและเป็นเส้นทางที่เหมาะสมในการบริหารงานทางคลินิก