Solid lipid nanoparticle (SLNs) for

Solid lipid nanoparticle (SLNs) formulae were utilized for the release of 5-fluorouracil (5-FU)
inside the colonic medium for local treatment of colon cancer. SLNs were prepared by double
emulsion-solvent evaporation technique (w/o/w) using triglyceride esters, Dynasan 114 or
Dynasan™ 118 along with soyalecithin as the lipid parts. Different formulation parameters;
including type of Dynasan, soyalicithin:Dynasan ratio, drug:total lipid ratio, and polyvinyl alcohol (PVA) concentration were studied with respect to particle size and drug entrapment
efficiency. Results showed that formula 8 (F8) with composition of 20% 5-FU, 27% Dynasan™
114, and 53% soyalithicin and F14 (20% 5-FU, 27% Dynasan™ 118, and 53% soyalithicin),
which were stabilized by 0.5% PVA, as well as F10 with similar composition as F8 but stabilized
by 2% PVA were considered the optimum formulae as they combined small particle sizes and
relatively high encapsulation efficiencies. F8 had a particle size of 402.5 nm ± 34.5 with a
polydispersity value of 0.005 and an encapsulation efficiency of 51%, F10 had a 617.3 nm ± 54.3
particle size with 0.005 polydispersity value and 49.1% encapsulation efficiency, whereas
formula F14 showed a particle size of 343 nm ± 29 with 0.005 polydispersity, and an encapsulation efficiency of 59.09%. DSC and FTIR results suggested the existence of the lipids in
the solid crystalline state. Incomplete biphasic prolonged release profile of the drug from The
three formulae was observed in phosphate buffer pH 6.8 as well as simulated colonic medium
containing rat caecal contents. A burst release with magnitudes of 26%, 32% and 28.8% cumulative drug released were noticed in the first hour samples incubated in phosphate buffer
pH 6.8 for both F8, F10 and F14, respectively, followed by a slow release profile reaching 50%,
46.3% and 52% after 48 hours.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สูตรไขมันแข็ง nanoparticle (SLNs) ที่ใช้สำหรับรุ่น 5-fluorouracil (5-FU)
ภายในสื่อ colonic การรักษาเฉพาะของโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่ SLNs ถูกจัดทำ โดยคู่
เทคนิคระเหยตัวทำละลายอิมัลชัน (เดิม / w) ใช้ไตรกลีเซอไรด์ esters, Dynasan 114 หรือ
118 ™ Dynasan กับ soyalecithin เป็นส่วนที่ไขมัน พารามิเตอร์กำหนดแตกต่างกัน
รวมทั้งชนิดของ Dynasan, soyalicithin:Dynasan อัตราส่วน อัตราส่วนไขมันยา: รวม และความเข้มข้นของโพลีไวนิลแอลกอฮอล์ (PVA) ได้ศึกษาเกี่ยวกับอนุภาคขนาดและยา entrapment
ประสิทธิภาพ ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าสูตรที่ 8 (F8) มีองค์ประกอบของ 20% 5-FU, 27% Dynasan ™
114 และ 53% soyalithicin และ F14 (20% 5-FU, 27% Dynasan ™ 118 และ 53% soyalithicin),
ซึ่งไม่เสถียร โดย 0.5% PVA และ F10 มีองค์ประกอบคล้ายเป็น F8 แต่เสถียร
% 2 PVA ถูกถือว่าสูตรเหมาะสมเช่นจะรวมขนาดอนุภาคขนาดเล็ก และ
ประสิทธิภาพ encapsulation ค่อนข้างสูง F8 มีอนุภาคขนาด 402.5 nm ± 34.5 มีการ
polydispersity ค่า 0.005 และประสิทธิภาพการ encapsulation 51%, F10 ได้ 54.3 ± nm เป็น 617.3
ขนาดอนุภาค มีค่า 0.005 polydispersity และ 491% encapsulation ประสิทธิภาพ ขณะ
F14 สูตรพบอนุภาคขนาด 343 nm ± 29 กับ 0.005 polydispersity และประสิทธิภาพการ encapsulation 59.09% DSC และ FTIR ผลแนะนำการดำรงอยู่ของโครงการใน
สถานะเป็นผลึกของแข็ง Biphasic สมบูรณ์นานนำโปรไฟล์ของยาจากการ
สูตรสามถูกสังเกตในฟอสเฟตบัฟเฟอร์ pH 68 รวมทั้งจำลองกลาง colonic
ประกอบด้วยเนื้อหา caecal ของหนู ปล่อยระเบิด ด้วย magnitudes 26%, 32% และ 28.8% สะสมยาออกได้พบในตัวอย่างชั่วโมงแรก incubated ในฟอสเฟตบัฟเฟอร์
pH 6.8 F8, F10 และ F14 ตามลำดับ ตาม ด้วยโพรไฟล์ออกช้าถึง 50%,
46.3% และ 52% หลังจาก 48 ชั่วโมง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สำหรับไขมันแข็ง ( slns ) สูตรที่ใช้สำหรับการปล่อย 5-fluorouracil ( 5-fu )
ภายในกลางสมองรักษาท้องถิ่นของมะเร็งลําไส้ใหญ่ slns เตรียมโดยเทคนิคการระเหยตัวทำละลายชนิด Double
( W / O / W ) โดยใช้ไตรกลีเซอร์ไรด์ เอสเทอร์ dynasan  114 หรือ
dynasan ™ 118 พร้อมกับ soyalecithin เป็นส่วนไขมัน พารามิเตอร์การกำหนดที่แตกต่างกัน ;
รวมทั้งชนิดของ dynasan soyalicithin , อัตราส่วน , ยา dynasan : อัตราส่วนไขมันรวมและโพลีไวนิลแอลกอฮอล์ ( PVA ) ความเข้มข้นที่ศึกษาเกี่ยวกับขนาดอนุภาคและประสิทธิภาพการกักเก็บยา

พบว่าสูตรที่ 8 ( F8 ) ด้วยองค์ประกอบของ 20% 5-fu 27% dynasan ™
114 และ soyalithicin 53 % และ f14 ( 20% 5-fu 27% dynasan ™ 118 , และร้อยละ 53 soyalithicin )
ซึ่งมี 0.5% PVA ,เช่นเดียวกับ F10 กับองค์ประกอบที่คล้ายกัน F8 แต่ความเสถียร
2 % PVA ถือว่าเป็นสูตรที่เหมาะสมที่พวกเขารวมขนาดอนุภาคขนาดเล็กและ
ประสิทธิภาพการค่อนข้างสูง F8 มีขนาดอนุภาคของ 402.5 nm ± 34.5 ด้วย
polydispersity มูลค่า 0.005 และประสิทธิภาพการของ 51% , F10 มี 617.3 nm ±ร้อยละ 0.005 polydispersity
ขนาดอนุภาคด้วยคุณค่าและ 49ประสิทธิภาพการ 1 เปอร์เซ็นต์ และ f14
สูตรพบว่าขนาดอนุภาคของ 343 nm ± 29 0.005 polydispersity และประสิทธิภาพการพัฒนาบุคลากรครอบคลุมของ % ผลลัพธ์ DSC และ FTIR พบการดำรงอยู่ของไขมันใน
สถานะผลึกของแข็ง สมบูรณ์ biphasic นานปล่อยรายละเอียดของยาจาก
3 สูตรพบว่าในฟอสเฟตบัฟเฟอร์ pH 68 รวมทั้งจำลองสมองปานกลาง
หนู caecal ที่มีเนื้อหา ปล่อยออกมาด้วย ขนาด 26 % , 32% และ 28.8 % สะสมตัวยาถูกสังเกตในตัวอย่างชั่วโมงแรก ) ในฟอสเฟตบัฟเฟอร์พีเอช 6.8
ทั้งปุ่ม F8 F10 และ f14 ตามลำดับตามช้าปล่อยโปรไฟล์ถึง 50%
ส่วนใหญ่และ 52 เปอร์เซ็นต์ หลังจาก 48 ชั่วโมง