The development of a preparative ro

The development of a preparative route to a series of novel 4-(1H-indol-6-yl)-1H-indazole compounds as potential PDK1 inhibitors is described. The synthetic strategy centres on the late-stage Suzuki cross-coupling of N-unprotected indazole and indole fragments. The use of a monoligated palladium catalyst system was found to be highly beneficial in the cross-coupling reaction. The indazole and indole fragments were constructed by diazotisation/cyclisation and SNAr/reductive cyclisation sequences, respectively.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การพัฒนาของกระบวนการผลิตให้กับชุดของนวนิยายสาร 4-(1H-indol-6-yl)-1H-indazole preparative เป็น PDK1 inhibitors อาจอธิบาย สังเคราะห์กลยุทธ์ศูนย์บน Suzuki ขั้นตอนปลายขนคลัปของป้องกัน N indazole และอินโดลการกระจายตัว ใช้ระบบ monoligated พาลาเดียมเศษพบมีประโยชน์สูงในปฏิกิริยาข้ามคลัป บางส่วนของอินโดลและ indazole ถูกสร้าง โดย diazotisation/cyclisation และ กล้าหาญ/SNAr cyclisation ลำดับ ตามลำดับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การพัฒนาเส้นทางการจัดเตรียมชุดของนวนิยาย 4- (1H-Indol-6-YL) สารประกอบ -1H-indazole เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพ PDK1 อธิบายไว้ ศูนย์กลยุทธ์สังเคราะห์ซูซูกิล่าช้าในขั้นตอนข้ามเพศสัมพันธ์ของ indazole N-ที่ไม่มีการป้องกันและเศษอินโด การใช้ระบบตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม monoligated ถูกพบว่าเป็นประโยชน์อย่างมากในการเกิดปฏิกิริยาข้ามเพศสัมพันธ์ indazole indole และชิ้นส่วนที่ถูกสร้างขึ้นโดย diazotisation / cyclisation และ SNAr / ลำดับ cyclisation ลดลงตามลำดับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การพัฒนาเส้นทางเตรียมเป็นชุดนวนิยาย 4 - ( 1h-indol-6-yl ) - 1 อินดาโซล ( pdk1 inhibitors อาจจะอธิบาย สังเคราะห์กลยุทธ์ศูนย์ในช่วงปลาย ซูซูกิ ข้าม coupling n-unprotected อินดาโซลและการกระจายตัวของอินโดล . ใช้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม monoligated ระบบพบว่าเป็นประโยชน์อย่างมากในข้ามคู่ปฏิกิริยาส่วนอินดาโซลและการกระจายตัวของอินโดลได้ถูกสร้างขึ้นโดย diazotisation / จัด snar / ลดลงและจัดลำดับ ตามลำดับ