The synthetic route employed to acc

The synthetic route employed to access the target compounds
5–8 is outlined in Scheme 1. Alkylation of 2-chlorobenzimidazole
9 was effected with 4-fluorobenzyl bromide 10 under basic conditions
to afford 11 in excellent yield. Attempted palladium-catalysed
Buchwald–Hartwig type amination of 11 under standard
conditions only yielded starting materials, but 12 could be obtained
in good yield after treatment of 11 with excess piperazine
in the absence of catalyst under microwave irradiation. Final coupling
of 12 with 4,7-dichloroquinoline 13 afforded target compound
5.15 Amination of 13 with propanolamine 14 gave
intermediate 15 in excellent yield. Compound 6 was then obtained
by subsequent triflation of 15 to yield 16, followed by nucleophilic
substitution of the triflate with 12.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กระบวนการสังเคราะห์เพื่อการเข้าถึงสารเป้าหมาย5 – 8 มีรายละเอียดในแผน 1 Alkylation ของ 2 chlorobenzimidazole9 มีผลกับ 4 fluorobenzyl โบรไมด์ 10 ภายใต้เงื่อนไขพื้นฐานซื้อได้ 11 ผลตอบแทนที่ดี พยายาม catalysed พาลาเดียมAmination ชนิด Buchwald – Hartwig 11 ภายใต้มาตรฐานเงื่อนไขเฉพาะผลผลิตที่เริ่มต้น แต่สามารถรับ 12ผลตอบแทนที่ดีหลังการรักษา 11 กับ piperazine เกินในการขาดงานของ catalyst ภายใต้วิธีการฉายรังสีไมโครเวฟ สุดท้ายคลัป12 กับ 4,7-dichloroquinoline 13 นี่เป้าหมายผสม5.15 Amination ของ 13 กับ propanolamine 14 ให้กลาง 15 ผลตอบแทนที่ดี แล้วกล่าวทบ 6โดย triflation ต่อ 15 ให้ 16 ตาม nucleophilicแทนของ triflate กับ 12

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เส้นทางที่ใช้ในการสังเคราะห์สารเข้าถึงเป้าหมายที่ 5-8 มีการระบุไว้ในโครงการ 1. Alkylation ของ 2 chlorobenzimidazole 9 ได้รับผลกระทบกับโบรไมด์ 4 fluorobenzyl 10 ภายใต้เงื่อนไขพื้นฐานที่จะจ่าย11 อัตราผลตอบแทนที่ดีเยี่ยม พยายามเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม-Buchwald-Hartwig amination ประเภท 11 ภายใต้มาตรฐานเงื่อนไขให้ผลเพียงวัสดุที่เริ่มต้นแต่ 12 อาจจะได้รับอัตราผลตอบแทนที่ดีหลังการรักษา11 กับ piperazine ส่วนเกินในกรณีที่ไม่มีตัวเร่งปฏิกิริยาภายใต้การฉายรังสีไมโครเวฟ การมีเพศสัมพันธ์ครั้งสุดท้าย12 กับ 4,7-dichloroquinoline 13 อึดสารประกอบเป้าหมาย5.15 amination 13 กับ 14 ให้ propanolamine กลาง 15 ผลตอบแทนที่ดีเยี่ยมใน สารประกอบที่ 6 ที่ได้รับแล้วโดยtriflation ต่อมาวันที่ 15 ที่จะให้ผลผลิต 16 ตามด้วย nucleophilic ทดแทน triflate กับ 12