Cumulative percent drug release of

Cumulative percent drug release of fi lms in pH 6.6 phosphate buffer

It was also concluded that formulation F5 (containing SCMC and HEC) and F6 (containing SCMC and PVP K-90) showed good swelling, a convenient residence time as well as promising drug release. On the basis of release pattern, swelling and residence time, F5 and F6 formulations were chosen for ex vivo study. In ex vivo study, drug permeation through the porcine buccal mucosa was determined for formulation F5 and F6 (Fig. 2). The drug permeation was found to be 82.48 % and 90.86 % in F5 and F6 after 10 h. The drug permeation decreased in ex vivo study in comparison of in vitro release. This decrease in drug diffusion observed from ex vivo study compared to in vitro, may be due to the lesser permeability of porcine mucosa and also the presence of a backing membrane in the ex vivo study, which make the release unidirectional. The backing membrane restricting the contact of the film with the receptor fluid to one side alone slows down the water uptake, swelling and disruption of the matrix in turn releasing lesser amount of drug in specified time, compared to the one without the backing membrane. The correlation coefficient values were found to be 0.9852 and 0.9667 for F5 and F6, respectively showing good correlation. It may be concluded that the release kinetics followed zero order. The Higuchi Plots of F5 and F6 were found to be almost linear with correlation coefficient values of 0.9310 and 0.9748. This proves that the drug permeation followed the matrix diffusion process.

Fig. 2

Fig. 2

Ex vivo permeation studies of selected mucoadhesive buccal films of enalapril

The results of all the physical characterization of all formulations (F1-F10) were found to be satisfactory. The results of the study show that therapeutic levels of enalapril can be delivered buccally. The present study concludes that these erodible mucoadhesive buccal films containing enalapril can be very promising for effective doses to systemic circulation. These may also provide an added advantage of circumventing the hepatic first pass metabolism. Films exhibited controlled release over more than 2 h. It was concluded that the films containing 20 mg of enalapril maleate in Sodium carboxymethylcellulose 2% w/v and hydroxyethyl cellulose 2% w/v (formulation F5), showed good swelling, a convenient residence time and promising controlled drug release, thus can be selected for the development of buccal film for effective therapeutic uses. Further, the study may be extended for assessing the in vivo release and in vitro-in vivo correlation.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เปอร์เซ็นต์สะสมยาปล่อยเน็ต lms ในบัฟเฟอร์ฟอสเฟต pH 6.6ก็สรุปได้ว่า สูตร F5 (ประกอบด้วย SCMC และ HEC) และ F6 (ประกอบด้วย SCMC และ PVP K-90) พบว่าอาการบวมดี ที่อยู่อาศัยสะดวกเวลาปล่อยยาเสพติดเช่นสัญญา บนพื้นฐานของเวลาเผยแพร่รูป บวม และเรสซิเดนซ์ สูตร F5 และ F6 ถูกเลือกสำหรับ ex vivo ศึกษา ใน ex vivo ศึกษา การซึมผ่านของยาเสพติดผ่านเยื่อบุในปากหมูกำหนดสำหรับสูตร F5 และ F6 (2 รูป) การซึมผ่านของยาเสพติดพบจะ 82.48% และ% 90.86 F5 และ F6 หลัง 10 ชม การซึมผ่านของยาเสพติดลดลงใน ex vivo ศึกษาเปรียบเทียบของรุ่นในหลอดทดลอง ลดลงสังเกตจาก ex vivo ศึกษาเปรียบเทียบกับในหลอดทดลอง การกระจายยาเสพติดอาจเกิดจากการซึมผ่านของเยื่อเมือกหมูน้อย และการปรากฏตัวของเยื่อที่สำรองใน ex vivo ศึกษา ซึ่งทำให้การเปิดตัวทิศทางเดียวกัน การสำรองข้อมูลเมมเบรนการจำกัดการติดต่อของฟิล์มด้วยน้ำยารับไปด้านใดด้านหนึ่งเพียงอย่างเดียวช้าลงการดูดซึมน้ำ บวม และการหยุดชะงักของเมทริกซ์จะปล่อยยาที่น้อยในเวลาที่กำหนด เมื่อเทียบกับหนึ่งโดยไม่สำรองเมมเบรน ค่าสัมประสิทธิ์สหสัมพันธ์ที่พบจะเป็น 0.9852 และ 0.9667 สำหรับ F5 และ F6 แสดงให้เห็นถึงความสัมพันธ์ที่ดี อาจสรุปว่า จลนพลศาสตร์ปล่อยตามลำดับเป็นศูนย์ Higuchi แปลงของ F5 และ F6 พบว่าเกือบเชิงเส้น มีค่าสัมประสิทธิ์สหสัมพันธ์ของ 0.9310 และ 0.9748 นี้พิสูจน์ว่า การซึมผ่านของยาเสพติดตามกระบวนการแพร่ของเมทริกซ์รูป 2รูป 2Ex vivo ศึกษาการซึมผ่านของ enalapril ฟิล์มปากเลือกยาผลการจำแนกลักษณะทางกายภาพของสูตรทั้งหมด (F1-F10) พบว่าน่าพอใจ ผลของการศึกษาแสดงว่า การรักษาระดับของ enalapril สามารถส่ง buccally การศึกษาสรุปว่า ภาพยนตร์เหล่านี้ปาก erodible ยา enalapril ที่ประกอบด้วยจะมีแนวโน้มมากสำหรับปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการไหลเวียนของระบบ นอกจากนี้เหล่านี้ยังอาจให้มีประโยชน์เพิ่มของ circumventing ให้ตับเผาผลาญผ่านครั้งแรก ภาพยนตร์แสดงการควบคุมการปลดปล่อยผ่านมากกว่า 2 ชม มันคือข้อสรุปว่า ฟิล์มที่ประกอบด้วย 20 มก.ของ enalapril maleate โซเดียม carboxymethylcellulose 2% w/v และ hydroxyethyl เซลลูโลส 2% w/v (สูตร F5), บวม เวลาพักสะดวกดี และสัญญาว่าจะปล่อยการควบคุมยาเสพติด ดังนั้น คุณสามารถเลือกการพัฒนาฟิล์มปากสำหรับใช้ในการรักษามีประสิทธิภาพ ต่อไป การศึกษาอาจขยาย สำหรับการประเมินการปล่อยในสัตว์ทดลอง และ ในหลอดทดลองใน vivo สัมพันธ์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การปลดปล่อยตัวยาร้อยละสะสมของ

มันก็ยังสรุปว่าสูตร บนพื้นฐานของรูปแบบการเปิดตัวบวมและเวลาที่อยู่อาศัย ใน การซึมผ่านของยาเสพติดที่ถูกพบว่าเป็น การซึมผ่านของยาเสพติดลดลง การลดลงนี้ในการแพร่กระจายของยาเสพติดที่สังเกตได้จากการศึกษา เมมเบรนสนับสนุนการ จำกัด การติดต่อของภาพยนตร์ที่มีของเหลวรับไปอีกด้านหนึ่งเพียงอย่างเดียวช้าลงการดูดซึมน้ำที่บวมและการหยุดชะงักของเมทริกซ์ในการเปิดการปล่อยปริมาณที่น้อยกว่าของยาเสพติดในเวลาที่กำหนดเมื่อเทียบกับหนึ่งโดยไม่ต้องเมมเบรนที่สนับสนุน ค่าสัมประสิทธิ์สหสัมพันธ์พบว่ามี มันอาจจะได้ข้อสรุปว่าจลนพลศาสตร์การเปิดตัวที่ใช้เพื่อเป็นศูนย์ แปลง นี้พิสูจน์ให้เห็นว่าการซึมผ่านของยาเสพติดที่ใช้กระบวนการแพร่เมทริกซ์

มะเดื่อ 2

รูป 2

ex vivo

ผลของทุกลักษณะทางกายภาพของสูตรทุกชนิด ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่าระดับการรักษาของ การศึกษาครั้งนี้สรุปว่าสิ่งเหล่านี้ เหล่านี้อาจให้ประโยชน์เพิ่มในการหลีกเลี่ยงการเผาผลาญที่ตับผ่านครั้งแรก ภาพยนตร์แสดงการควบคุมการปลดปล่อยตัวเกินกว่า ก็สรุปได้ว่าภาพยนตร์ที่มี นอกจากนี้การศึกษาอาจจะขยายสำหรับการประเมินความเป็นอิสระในร่างกายและในหลอดทดลองในร่างกายสัมพันธ์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สะสมและปลดปล่อยยา Fi LMS ในฟอสเฟตบัฟเฟอร์ pH 6.6นอกจากนี้ยังพบว่าสูตรที่มียา และ F5 F6 ( HEC ) และบรรจุยาและ PVP k-90 ) ว่า อาการบวม เวลาที่สะดวกที่อยู่อาศัยรวมทั้งแนวโน้มการปลดปล่อยยา บนพื้นฐานของการปล่อยแบบ บวม และเวลาพัก F5 F6 สูตรและถูกเลือกสำหรับการศึกษาสิ่งมีชีวิตเช่น ในการศึกษาฤทธิ์อดีตผ่านยาผ่านเยื่อบุช่องปากจากตัวอย่างเพื่อการกำหนดและ F5 F6 ( รูปที่ 2 ) ตำรับ พบว่า 82.48 % และ 90.86 % F5 F6 หลังจาก 10 ชั่วโมงและตำรับลดลงในการศึกษาฤทธิ์ในการเปรียบเทียบของอดีตในหลอดทดลองปล่อย ลดลงนี้ในการแพร่กระจายการศึกษาฤทธิ์ยาสังเกตได้จากอดีตเมื่อเทียบกับในสภาพปลอดเชื้อ เนื่องจากอาจจะน้อยกว่าค่าการซึมผ่านของเยื่อบุ และสุกรยังมีรองเมมเบรนในการศึกษาตัวเก่า ซึ่งทำให้การทิศทาง สนับสนุนโดยการติดต่อของฟิล์ม กับตัวรับของเหลวฝ่ายเดียวที่ช้าลงของการดูดน้ำ บวมและการหยุดชะงักของเมทริกซ์จะปล่อยน้อยกว่าปริมาณของยาในเวลาที่กำหนด เมื่อเทียบกับหนึ่งโดยปราศจากการสนับสนุนของเยื่อแผ่น ค่าสัมประสิทธิ์สหสัมพันธ์ ค่า พบว่ามี 0.9852 0.9667 สำหรับและและ F5 F6 ตามลำดับแสดงความสัมพันธ์ที่ดี อาจสรุปได้ว่าการปลดปล่อยตามศูนย์การสั่งซื้อ การปลดปล่อยและแปลง F5 F6 พบเป็นเกือบเส้นตรงกับค่าค่าสัมประสิทธิ์สหสัมพันธ์และ 0.9310 0.9748 . นี้พิสูจน์ให้เห็นว่าตำรับเมทริกซ์กระจายตามกระบวนการรูปที่ 2รูปที่ 2การศึกษาการซึมผ่านของตัวเก่าที่ยึดติดในระดับภาพยนตร์ผลของลักษณะทางกายภาพทั้งหมดของทุกตำรับ ( f1-f10 ) ได้เป็นที่น่าพอใจ ผลการศึกษาพบว่าระดับการรักษาของยาที่สามารถส่ง buccally . การศึกษาครั้งนี้สรุปได้ว่า มีภาพยนตร์ที่มียาเหล่านี้ชะยึดติดสามารถที่มีแนวโน้มมากสำหรับยาที่มีประสิทธิภาพการไหลเวียนระบบ เหล่านี้อาจยังมีประโยชน์เพิ่มของการใช้เอนไซม์เมแทบอลิซึมของผ่านแรก ภาพยนตร์ ) ควบคุมการปลดปล่อยมากกว่า 2 ชั่วโมง สรุปได้ว่า ภาพยนตร์ที่มี 20 มิลลิกรัม อีนาลาพริลมาลีเใน กรณีศึกษา : 2 % W / V และ hydroxyethyl เซลลูโลส 2 % W / V ( กำหนด F5 ) ว่า อาการบวม เวลาที่อยู่ที่สะดวกและสัญญาควบคุมการปลดปล่อยยา จึงได้ถูกเลือกสำหรับการพัฒนา ฟิล์มสำหรับใช้ในการรักษาที่มีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ การศึกษาอาจจะขยายเพื่อประเมินฤทธิ์ในรุ่นและในหลอดทดลองในสัตว์ )