Many efforts have been undertaken t

Many efforts have been undertaken to make derivatives of
amantadine in order to find new M2 inhibitors against these mutant
M2 proteins Fig. 2). Replacement of the amine group with
pyrrolidine, azetidine, and aziridine rings did not lead to compounds
with better antiviral activities11–13. In 2010, Zarubaev, et al.14,
reported a tetrazole derivative of adamantane (1) which exhibits a
highly potent antiviral activity against a rimantadine-resistant
influenza strain containing a S31N mutation. More recently,
DeGrado and coworkers15 rationally designed a spirane-
adamantane derivative (2) with potent efficacy against both the
V27A and L26P mutant strains of influenza virus with an activity
comparable to amantadine to the wide-type strain. They also further
developed the arylmethyl substituted amantadine derivative
M2WJ332 (3) and the benzyl-substituted derivative (4). These
two compounds showed both inhibitory activity against S31N and
wild type M2 proteins. Notably, M2WJ332 has shown an even

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มีการดำเนินความพยายามมากทำอนุพันธ์ของอะแมนตาดีนเพื่อค้นหาใหม่ M2 inhibitors กับเหล่า mutantM2 โปรตีน Fig. 2) แทนกลุ่ม amine ที่มีpyrrolidine, azetidine และ aziridine แหวนได้ไม่ทำให้สารมีดีกว่ายาต้านไวรัส activities11 – 13 ในปี 2553, Zarubaev และ al.14รายงานอนุพันธ์ tetrazole ของ adamantane (1) ซึ่งจัดแสดงกิจกรรมต้านไวรัสมีศักยภาพสูงตามไรแมนตาดีนทนต้องใช้ของไข้หวัดใหญ่ประกอบด้วยการกลายพันธุ์ S31N เมื่อเร็ว ๆ นี้DeGrado และ coworkers15 ลูกมา spirane เป็น-adamantane อนุพันธ์ (2) มีประสิทธิภาพมีศักยภาพกับทั้งสองสายกลายพันธุ์อย่าง V27A และ L26P พันธุ์ของไวรัสไข้หวัดใหญ่กับกิจกรรมเทียบได้กับอะแมนตาดีนโหมทั้งชนิด พวกเขายังเพิ่มเติมพัฒนาอนุพันธ์เทียบเท่าอะแมนตาดีน arylmethylM2WJ332 (3) และอนุพันธ์ benzyl แทน (4) เหล่านี้สารทั้งสองแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมทั้งลิปกลอสไขกับ S31N และโปรตีนชนิดป่า M2 ยวด M2WJ332 ได้แสดงเป็นคู่

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ความพยายามของหลายคนได้รับการดำเนินการที่จะทำให้การซื้อขายสัญญาซื้อขายล่วงหน้าของ
amantadine เพื่อหาสารยับยั้ง M2 ใหม่กับมนุษย์กลายพันธุ์เหล่านี้
M2 โปรตีนรูป 2) เปลี่ยนของกลุ่มเอมีนที่มี
pyrrolidine, azetidine และแหวน aziridine
ไม่ได้นำไปสู่สารที่มีactivities11-13 ไวรัสที่ดีขึ้น ในปี 2010 Zarubaev, et al.14,
รายงานอนุพันธ์ tetrazole ของ adamantane (1)
ซึ่งการจัดแสดงนิทรรศการกิจกรรมต้านไวรัสที่มีศักยภาพสูงกับrimantadine
ทนสายพันธุ์ไข้หวัดใหญ่ที่มีการกลายพันธุ์S31N เมื่อเร็ว ๆ นี้
DeGrado coworkers15 และเหตุผลการออกแบบ spirane-
อนุพันธ์ adamantane (2) ที่มีประสิทธิภาพที่มีศักยภาพกับทั้ง
V27A และสายพันธุ์ที่กลายพันธุ์ L26P
ของเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่มีกิจกรรมที่เปรียบได้กับamantadine กับความเครียดกว้างชนิด ต่อไปพวกเขายังได้รับการพัฒนา amantadine arylmethyl แทนอนุพันธ์ M2WJ332 (3) และอนุพันธ์ benzyl-แทน (4) เหล่านี้สารสองแสดงให้เห็นว่าทั้งยับยั้ง S31N และประเภทโปรตีนM2 ป่า ยวด M2WJ332 ได้แสดงให้เห็นแม้กระทั่ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความพยายามมากมายได้ถูกดำเนินการเพื่อให้อนุพันธ์ของ
อะมันตาดีนเพื่อค้นหายาใหม่ M2 กับพวกกลายพันธุ์
m2 ( รูปที่ 2 ) แทนที่ของกลุ่มเอมีนไพโร azetidine
, , และ aziridine แหวนไม่ทำให้สารประกอบ
กว่าไวรัส activities11 – 13 ใน 2010 , zarubaev et al . 14
รายงาน tetrazole อนุพันธ์ของแมนเทน ( 1 ) ซึ่งจัดแสดง
ฤทธิ์ต้านไวรัสต้าสูงกับไข้หวัดใหญ่สายพันธุ์ s31n ทน
ไซโทพลาซึมที่มีการกลายพันธุ์ เมื่อเร็วๆ นี้ และได้ออกแบบ coworkers15 degrado
-
) spirane แมนเทน ( 2 ) ศักยภาพประสิทธิภาพต่อทั้ง
v27a l26p สายพันธุ์และกลายพันธุ์ของเชื้อไวรัสไข้หวัดใหญ่กับกิจกรรม
เปรียบอะมันตาดีนที่กว้างชนิดสายพันธุ์ พวกเขายังเพิ่มเติม
พัฒนา arylmethyl ใช้อะมันตาดีน m2wj332 อนุพันธ์
( 3 ) และ เบนซิล และอนุพันธ์ ( 4 ) เหล่านี้มีทั้งกิจกรรมของสารยับยั้ง

ป่าและต่อต้าน s31n ประเภท M2 โปรตีน โดยเฉพาะ m2wj332 ได้แม้แต่