10. Novel/new metabolites from marine actinomycetes
Although more than 30,000 diseases have been clinically
described, less than one third of these can be treated symptomatically
and fewer can be cured (Schultz and Tsaklakidis 1997). New
therapeutic agents are urgently needed to fulfill the medical needs
that are currently unmet (Wright and Sutherland 2007). Natural
products once played a major role in drug discovery (Demain and
Zhang 2005; Zhang 2005). Although the exploitation of marine
actinomycetes as a source for discovery of novel secondary metabolites
is at an early stage, numerous novel metabolites have been
isolated in the past few years (Lam 2006). Table 1 shows some
examples of new secondary metabolites isolated from marine actinomycetes
from 2005 to 2010. This is by no means an exhaustive
search of all novel secondary metabolites produced by marine
actinomycetes during this 5-year period, nevertheless this list is
impressive and illustrate the many different diverse structures with
biological activities reported. Among them, a few compounds such
as staurosporinone, salinosporamide A, lodopyridone, arenimycin,
marinomycins and proximicins from Table 1 are of particular interest
due to their rarity and potent and diverse bioactivity.
Salinosporamide A (Fig. 1a) is a novel rare bicyclic beta-lactone
gamma-lactam isolated from an obligate marine actinomycete,
Salinispora tropica (Feling et al. 2003; Jensen et al. 2007). Salinosporamide
A is an orally active proteasome inhibitor that
induces apoptosis in multiple myeloma cells with mechanisms
distinct from the commercial proteasome inhibitor anticancer
drug Bortezomib (Chauhan et al. 2005). It is being developed by
Nereus Pharmaceuticals, Inc. (as NPI-0052) and was scheduled
to enter clinical studies for treatment of cancer in humans in
2006. NPI-0052 is currently being evaluated in multiple phase
I trials for solid tumors, lymphoma and multiple myeloma
10 นวนิยาย / สารใหม่จากทะเล actinomycetes
แม้ว่ากว่า 30,000 โรคทางคลินิกได้รับ
อธิบายน้อยกว่าหนึ่งในสามของเหล่านี้สามารถรักษาได้ตามอาการ
และน้อยสามารถรักษาให้หายได้ (ความหนาแน่นและ tsaklakidis 1997) ใหม่
ตัวแทนการรักษามีความจำเป็นเร่งด่วนเพื่อตอบสนองความต้องการทางการแพทย์
ที่กำลังกระทํา (ไรท์และซัท 2007) ธรรมชาติ
ผลิตภัณฑ์ที่เคยมีบทบาทสำคัญในการค้นพบยาเสพติด (demain และ
zhang 2005 zhang 2005) แม้ว่าการแสวงหาผลประโยชน์ทางทะเล
actinomycetes ที่เป็นแหล่งข้อมูลสำหรับการค้นพบของสารรองนวนิยาย
เป็นในระยะแรก, สารใหม่จำนวนมากได้รับการ
แยกในไม่กี่ปีที่ผ่านมา (ลำ 2006) ตารางที่ 1 แสดงบาง
ตัวอย่างของสารรองใหม่ที่แยกได้จากทะเล actinomycetes
2005-2010 นี้โดยไม่มีหมายถึงหมดจด
ค้นหาของสารรองทั้งหมดนวนิยายที่ผลิตโดยทางทะเล
actinomycetes ที่ในระหว่างนี้ระยะเวลา 5 ปี แต่รายการนี้
ที่น่าประทับใจและแสดงให้เห็นถึงหลายโครงสร้างที่หลากหลายแตกต่างกันด้วย
ฤทธิ์ทางชีวภาพรายงาน ในหมู่พวกเขาไม่กี่สารดังกล่าวเป็น staurosporinone
, salinosporamide, lodopyridone, arenimycin
marinomycins และ proximicins จากตารางที่ 1 เป็นที่สนใจโดยเฉพาะอย่างยิ่ง
เนื่องจากหายากและมีศักยภาพและมีความหลากหลายทางชีวภาพของพวกเขา.
salinosporamide (รูปที่ 1a) เป็นนวนิยายที่หายาก bicyclic เบต้า lactone
แกมมา lactam ที่แยกได้จากทะเล actinomycete หนี้บุญ
salinispora ทรอปิ (feling et al, 2003;.. jensen et al, 2007) salinosporamide
เป็น proteasome ยับยั้งการใช้งานปากเปล่าที่
เหนี่ยวนำให้เกิดการตายของเซลล์ในเซลล์หลาย myeloma ด้วยกลไก
แตกต่างจาก proteasome ยับยั้งการค้ายาเสพติดต้านมะเร็ง
bortezomib (chauhan, et al. 2005) มันจะถูกพัฒนาโดย
Nereus ยา, inc (ในขณะที่ NPI-0052) และมีกำหนดที่จะเข้า
การศึกษาทางคลินิกสำหรับการรักษาโรคมะเร็งในมนุษย์ใน
2006 NPI-0052 กำลังได้รับการประเมินในช่วงหลาย
i ทดลองเนื้องอกของแข็งโรคมะเร็งต่อมน้ำเหลืองและหลาย myeloma
การแปล กรุณารอสักครู่..
10. นวนิยาย/ใหม่ metabolites จากทะเล actinomycetes
แม้ว่าได้รับมากกว่า 30000 โรคทางคลินิก
อธิบาย น้อยกว่าหนึ่งในสามของเหล่านี้สามารถรักษา symptomatically
น้อยจะหาย (Schultz และ Tsaklakidis 1997) ใหม่
แทนยาจำเป็นอย่างเร่งด่วนเพื่อตอบสนองความต้องการทางการแพทย์
ที่เป็น unmet ปัจจุบัน (ไรท์และ 2007 ซูเธอร์แลนด์) ธรรมชาติ
ผลิตภัณฑ์เมื่อเล่นบทบาทสำคัญในการค้นพบยาเสพติด (Demain และ
จาง 2005 เตียว 2005) แม้ว่าประโยชน์ทางทะเล
actinomycetes เป็นแหล่งสำหรับการค้นพบของ metabolites นวนิยายรอง
เป็นระยะแรก ๆ นวนิยายมากมาย metabolites ได้
แยกต่างหากในอดีตไม่กี่ปี (ลำ 2006) ตารางที่ 1 แสดง
ตัวอย่างของ metabolites รองใหม่แยกต่างหากจากทะเล actinomycetes
จากปี 2005 ถึง 2010 นี่คือไม่มีหมดแรง
ค้น metabolites รองนวนิยายทั้งหมดผลิต โดยทางทะเล
actinomycetes ช่วง 5 ปีนี้ อย่างไรก็ตามรายการนี้เป็น
น่าประทับใจ และแสดงโครงสร้างหลากหลายแตกต่างกันมากด้วย
รายงานกิจกรรมชีวภาพ ในหมู่พวกเขา กี่สารประกอบเช่น
เป็น staurosporinone, salinosporamide A, lodopyridone, arenimycin,
marinomycins และ proximicins จากตารางที่ 1 กำลังสนใจโดยเฉพาะ
ของหายากและมีศักยภาพ และมีความหลากหลายทางชีวภาพ.
Salinosporamide (Fig. 1a) คือ เป็นนวนิยายยาก bicyclic เบต้า-lactone
แกมมา-lactam แยกต่างหากจาก actinomycete ทะเลเป็น obligate,
ทรอปิคา Salinispora (Feling et al. 2003 เจน et al. 2007) Salinosporamide
คือ ผลการ proteasome เนื้อหางานที่
ก่อให้เกิด apoptosis ในเซลล์ myeloma หลาย ด้วยกลไก
แตกต่างจากผลพาณิชย์ proteasome anticancer
ยา Bortezomib (Chauhan et al. 2005) ได้ถูกพัฒนาขึ้นโดย
Nereus Pharmaceuticals, Inc. (เป็น NPI-0052) และถูกกำหนดเวลา
เพื่อป้อนการศึกษาทางคลินิกในการบำบัดมะเร็งในมนุษย์ใน
2006 NPI 0052 ขณะนี้กำลังประเมินในระยะหลาย
ฉันทดลองสำหรับเนื้องอกแข็ง คอลลาและ myeloma หลาย
การแปล กรุณารอสักครู่..